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Upadacitinibe

  • Inibidores de JAKInibidores de JAK
  • Gravidez: contraindicadoPode prejudicar o feto: faz-se um teste de gravidez antes de iniciar, e usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por pelo menos 4 semanas após a última dose.

Inibidor oral da JAK1 para artrite reumatoide e psoriásica, dermatite atópica, doença de Crohn, retocolite ulcerativa e espondiloartrite.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de JAK
Target
Janus quinase 1 (JAK1)
Used for
Artrite reumatoide · Artrite psoriásica
Key effects
Nariz entupido ou com coriza · Náuseas · Cefaleia
Monitor
Tuberculose latente · Colesterol durante o tratamento
ATC
L04AF03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a JAK1 humana com o abrocitinibe, outro inibidor da JAK1 que ocupa o mesmo sítio de ATP; o próprio upadacitinibe não está neste cristal.

Alvo em 3D: Janus quinase 1 (JAK1). Estrutura PDB 6BBU (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O upadacitinibe é um inibidor de Janus quinases que atua principalmente na JAK1. Muitas citocinas inflamatórias sinalizam pela via JAK–STAT: com a JAK1 bloqueada, as proteínas STAT não são ativadas e as células imunes produzem menos sinais inflamatórios, o que acalma a inflamação articular, cutânea e intestinal.

  1. O fármaco entra nas células imunes e bloqueia a JAK1
  2. Os receptores de citocinas não conseguem ativar as proteínas STAT
  3. Menos genes inflamatórios são transcritos
  4. A inflamação articular, cutânea e intestinal cede

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Nariz entupido ou com coriza
  • Náuseas
  • Acne e foliculite
  • Cefaleia
  • Ganho de peso

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao upadacitinibe
  • Infecção grave ativa, incluindo tuberculose ativa
  • Gravidez (pode prejudicar o feto)

Interações importantes

Inibidores potentes da CYP3A4 (como o cetoconazol)
Níveis mais altos do inibidor de JAK e mais efeitos adversos.
Outros imunossupressores potentes e biológicos
A combinação geralmente não é recomendada: risco adicional de infecção.
Vacinas vivas
Evitadas durante o tratamento; as vacinas, incluindo a vacina contra herpes-zóster, são aplicadas antes de iniciar.
Toranja e suco de toranja
Evitados durante o tratamento.

O que se monitora

  • Tuberculose latente, hepatites B e C e teste de gravidez antes de iniciar
  • Colesterol durante o tratamento
  • Hemograma e outros exames laboratoriais solicitados pela equipe
  • Sinais de infecção, dor torácica, acidente vascular cerebral ou coágulos

Administração e segurança

  • Os comprimidos são engolidos inteiros, sem partir, triturar ou mastigar.
  • Comprimidos inteiros ou pedaços vistos nas fezes são relatados à equipe.
  • A toranja é evitada durante o tratamento.
  • As vacinas, incluindo a vacina contra herpes-zóster, são atualizadas antes de iniciar.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto: faz-se um teste de gravidez antes de iniciar, e usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por pelo menos 4 semanas após a última dose.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de iniciar, confirmar os testes de tuberculose, hepatite e gravidez e perguntar sobre tabagismo, doença cardíaca, coágulos e câncer.
  • Ensinar a relatar febre, tosse ou pele dolorosa e a procurar atendimento urgente em caso de dor torácica, falta de ar súbita, inchaço da perna ou sinais de AVC.
  • Ensinar a relatar alterações súbitas da visão e dor abdominal intensa com febre.
  • Lembrar a contracepção eficaz e a não amamentar durante o tratamento e por um curto período após a última dose.

Farmacocinética

Absorção
Oral, como comprimido de liberação prolongada ou solução oral
Metabolismo
Inibidores potentes da CYP3A4 elevam seus níveis, como ocorre com a maioria dos inibidores de JAK

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual Janus quinase o upadacitinibe bloqueia principalmente?

JAK1.

Quais quatro grupos de riscos constam da advertência em tarja dos inibidores orais de JAK, como o upadacitinibe?

Infecções graves, cânceres (incluindo linfoma), eventos cardíacos maiores e AVC, e coágulos sanguíneos.

Qual alimento é evitado durante o tratamento com upadacitinibe?

Toranja e suco de toranja.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Upadacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.