Ezetimiba
Inibidores da absorção de colesterol
Inibidores da absorção de colesterol
Bloqueia a absorção de colesterol no intestino. Somada a uma estatina, reduz ainda mais o LDL; é o primeiro complemento habitual da estatina.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da absorção de colesterol
- Target
- Transportador de esteróis NPC1L1
- Used for
- Colesterol LDL elevado · Hipercolesterolemia familiar
- Key effects
- Diarreia · Dor articular · Elevação das transaminases
- Monitor
- Sintomas musculares
- ATC
- C10AX09
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a ezetimiba ligada ao NPC1L1 humano (crio-ME, construto sem o domínio N-terminal); moléculas de colesterol também aparecem na estrutura.
A ezetimiba e seu glicuronídeo ativo se localizam na borda em escova do intestino delgado e se ligam ao NPC1L1, o transportador que leva colesterol e esteróis vegetais para dentro dos enterócitos. Menos colesterol chega ao fígado nos remanescentes de quilomícrons, o colesterol hepático cai e os receptores de LDL aumentam, reduzindo o LDL sanguíneo. O fígado responde sintetizando mais colesterol, o que uma estatina pode bloquear.
- Liga-se ao NPC1L1 na borda em escova intestinal
- Menos colesterol da dieta e da bile é absorvido
- O colesterol hepático cai e os receptores de LDL aumentam
- O LDL sanguíneo cai, mais ainda com uma estatina
Indicações
- Colesterol LDL elevado, isolada ou somada a uma estatina, inclusive na prevenção secundária Aterosclerose e dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar (heterozigótica e homozigótica), com uma estatina
- Sitosterolemia homozigótica (absorção excessiva de esteróis vegetais)
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia, sintomas de infecção das vias aéreas superiores
- Dor articular, dores musculares
- Elevação das transaminases, principalmente em combinação com estatina
Contraindicações
- Hipersensibilidade à ezetimiba ou a um excipiente
- Quando combinada com uma estatina ou fenofibrato: todas as contraindicações desse fármaco associado
Interações importantes
- Colestiramina e outros sequestradores de ácidos biliares
- Ligam-se à ezetimiba e reduzem sua exposição; a ezetimiba é administrada pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois.
- Ciclosporina
- Aumenta a exposição à ezetimiba, e a ezetimiba pode elevar os níveis de ciclosporina; os níveis de ciclosporina são monitorizados.
- Fibratos
- Ambos podem aumentar o colesterol na bile; com o fenofibrato, considera-se o risco de cálculos biliares. Outros fibratos não são combinados.
O que se monitora
- Perfil lipídico antes e algumas semanas após o início
- Enzimas hepáticas quando combinada com estatina, conforme indica a bula da estatina
- Sintomas musculares
Administração e segurança
- Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos, em qualquer horário.
- Administrada pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois de um sequestrador de ácidos biliares.
- Frequentemente em combinação fixa com uma estatina: o componente estatina define as verificações de interação.
Gravidez e amamentação
Poucos dados em humanos; quando combinada com uma estatina, aplica-se a regra da estatina na gestação e a combinação não é usada na gestação.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico e a lista completa de medicamentos (estatina, sequestrador, ciclosporina).
- Perguntar sobre dor ou fraqueza muscular sem explicação.
- Ensinar que a dieta e a estatina continuam; a ezetimiba se soma a elas.
- Verificar o horário em relação a qualquer resina em pó que o paciente também tome.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; rapidamente convertida no intestino e no fígado em um glicuronídeo ativo.
- Metabolismo
- Conjugação com glicuronídeo, com muito pouco metabolismo oxidativo (CYP).
- Eliminação
- Na bile e na urina; picos plasmáticos repetidos refletem a recirculação êntero-hepática.
- Meia-vida
- Cerca de 22 horas para a ezetimiba e seu glicuronídeo.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é o alvo molecular da ezetimiba?
O NPC1L1, o transportador de esteróis da borda em escova do intestino delgado.
Por que a ezetimiba tem meia-vida longa mesmo sendo rapidamente glicuronidada?
O glicuronídeo ativo é excretado na bile e reabsorvido (recirculação êntero-hepática), o que resulta em meia-vida de cerca de 22 horas.
Um paciente toma ezetimiba e colestiramina juntas pela manhã. Qual é o problema?
A resina se liga à ezetimiba no intestino e reduz sua absorção; a ezetimiba é administrada pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Ezetimibe: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - EZETIMIBE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo_EM structure of delta N-NPC1L1-EZE (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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