Antimaláricos
Matam o Plasmodium: combinações com artemisinina para P. falciparum, cloroquina para P. vivax, primaquina contra recaídas, artesunato na malária grave.
O que são
Fármacos contra os parasitas da malária (Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. knowlesi). São agrupados pelo estágio do parasita que atingem: os esquizonticidas sanguíneos eliminam os estágios eritrocitários que causam a doença, os esquizonticidas teciduais (8-aminoquinolinas) eliminam as formas hepáticas latentes de P. vivax e P. ovale, e os gametocitocidas bloqueiam a transmissão aos mosquitos. Na Colômbia, P. vivax e P. falciparum causam quase todos os casos.
Mecanismo de ação
Vários mecanismos. As quinolinas (cloroquina, quinina, mefloquina, lumefantrina) bloqueiam a destoxificação, pelo parasita, do heme liberado quando ele digere a hemoglobina, de modo que o heme tóxico se acumula. As artemisininas são ativadas pelo ferro do heme: sua ponte endoperóxido se abre e libera radicais livres que lesam as proteínas do parasita. A atovaquona bloqueia o complexo citocromo bc1 mitocondrial do parasita; a pirimetamina e o cicloguanil (derivado do proguanil) inibem a di-hidrofolato redutase do parasita. As 8-aminoquinolinas (primaquina, tafenoquina) atuam sobre os hipnozoítos hepáticos e os gametócitos por um mecanismo não totalmente conhecido.
Alvo: Destoxificação do heme pelo parasita, citocromo bc1 mitocondrial e síntese de folato; as artemisininas são ativadas pelo heme
Fármacos desta classe
- Arteméter + lumefantrinaA combinação com artemisinina usada na Colômbia na malária por P. falciparum não complicada; tomada com gordura ou…Heme do parasita (o arteméter é ativado pelo ferro do heme; a lumefantrina bloqueia a destoxificação do heme)
- ArtesunatoArtemisinina hidrossolúvel IV ou IM, primeiro tratamento da malária grave de qualquer espécie; elimina os parasitas…Ferro do heme do parasita, que abre a ponte endoperóxido (ativação), e muitas proteínas do parasita
- Cloroquina4-aminoquinolina oral para P. vivax, P. ovale e P. malariae; na Colômbia trata a malária vivax, com primaquina contra…Destoxificação do heme (formação de hemozoína) no vacúolo digestivo do parasita
- Primaquina8-aminoquinolina que mata as formas hepáticas latentes de P. vivax e P. ovale (cura radical) e bloqueia a transmissão…Não totalmente conhecido: metabólitos reativos atuam sobre os hipnozoítos hepáticos e os gametócitos
- QuininaAlcaloide da cinchona para malária quando não se podem usar ACT, sobretudo com clindamicina no início da gestação…Destoxificação do heme no vacúolo digestivo do parasita (presumida, como a da cloroquina)
- MefloquinaQuinolina de ação longa para prevenir a malária em viajantes e tratamento de última escolha; seu alerta em destaque…Não totalmente definido: liga-se à hemozoína como a cloroquina; um estudo mostrou sua ligação ao ribossomo 80S de P. falciparum
- Atovaquona + proguanilCombinação oral diária para prevenção da malária em viajantes e para P. falciparum não complicada; tomada com comida…Complexo citocromo bc1 mitocondrial do parasita, sítio Qo (atovaquona); di-hidrofolato redutase do parasita (cicloguanil, derivado do proguanil)
- Tafenoquina8-aminoquinolina de ação prolongada, em dose única com cloroquina para a cura radical do P. vivax; antes é preciso…Não totalmente conhecido: como a primaquina, atua nos hipnozoítos hepáticos e nos gametócitos
Outros da classe
- Artesunato + amodiaquina
- Artesunato + mefloquina
- Artesunato + pironaridina
- Artesunato + sulfadoxina + pirimetamina
- Di-hidroartemisinina + piperaquina
- Sulfadoxina + pirimetamina
- Arteméter (injetável)
- Hidroxicloroquina
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Quais antimaláricos atuam sobre as formas hepáticas latentes (hipnozoítos) do P. vivax?
As 8-aminoquinolinas: primaquina e tafenoquina. A cloroquina e as ACT só eliminam os estágios sanguíneos, por isso, sem elas, o P. vivax pode recair.
Qual é o primeiro tratamento da malária grave?
Artesunato parenteral (intravenoso ou intramuscular), seguido de um curso oral completo de uma combinação baseada em artemisinina.
Por que uma artemisinina é sempre dada com um fármaco parceiro?
As artemisininas eliminam os parasitas rapidamente, mas são eliminadas em poucas horas; um parceiro de ação mais longa mata os sobreviventes e protege os dois fármacos da resistência.
Qual exame é verificado antes de um curso completo de primaquina?
A atividade da G6PD, porque a primaquina pode causar anemia hemolítica em pessoas com deficiência de G6PD.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Malaria (World Health Organization, 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
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