Inibidores multiquinase de VEGFR
Fármacos antiangiogênicos orais que bloqueiam receptores de VEGF e outras quinases; usados em câncer de rim, fígado, tireoide e outros. A hipertensão é a regra.
O que são
Sunitinibe, pazopanibe, axitinibe, cabozantinibe, lenvatinibe, regorafenibe (e sorafenibe, tivozanibe, vandetanibe) inibem a quinase de VEGFR1-3 e, em graus diferentes, PDGFR, KIT, FGFR, RET e MET. Cortam o suprimento sanguíneo do tumor e, por meio de KIT, RET ou MET, também atingem a própria célula tumoral.
Mecanismo de ação
A ligação do VEGF ao VEGFR2 nas células endoteliais ativa sua quinase intracelular e impulsiona o crescimento de novos vasos e sua permeabilidade. Esses fármacos ocupam o sítio de ATP da quinase do receptor, de modo que a angiogênese tumoral cessa. O mesmo bloqueio nos vasos normais explica a toxicidade comum: hipertensão, proteinúria, sangramento, trombose arterial, perfuração gastrointestinal e má cicatrização de feridas.
Alvo: VEGFR1-3 e outras quinases angiogênicas (PDGFR, KIT, FGFR, RET, MET)
Fármacos desta classe
- SunitinibeInibidor multiquinase oral (VEGFR, KIT, PDGFR) para câncer de rim, GIST após imatinibe e TNE pancreáticos. Alerta em…VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR e outras tirosinas quinases receptoras
- PazopanibeInibidor multiquinase oral de VEGFR para câncer de rim avançado e sarcoma de partes moles. Alerta em tarja: dano…Tirosinas quinases VEGFR1-3, PDGFR, FGFR e KIT
- AxitinibeInibidor seletivo de VEGFR1-3 para câncer de rim avançado, em primeira linha com um inibidor de checkpoint imunológico…Tirosinas quinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) e VEGFR3
- CabozantinibeInibidor multiquinase de VEGFR2, MET e RET para câncer de rim, fígado e tireoide e TNE. Não é usado com sangramento…Tirosinas quinases MET, VEGFR2, RET e KIT
- LenvatinibeInibidor multiquinase amplo (VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT, RET) para câncer de tireoide, fígado, rim e endométrio. Atenção…Tirosinas quinases VEGFR1-3, FGFR, PDGFR, KIT e RET
- RegorafenibeInibidor multiquinase de linhas tardias para câncer colorretal, GIST e câncer de fígado após outros fármacos. Alerta…Quinases VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 e outras
Outros da classe
- sorafenibe
- tivozanibe
- vandetanibe
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual receptor das células endoteliais é o principal alvo desses fármacos?
VEGFR2 (KDR).
Qual sinal vital deve ser acompanhado com todo inibidor de VEGFR?
A pressão arterial, porque a hipertensão é um efeito de classe.
Por que esses fármacos são suspensos antes de cirurgia eletiva?
O bloqueio da sinalização do VEGF prejudica a cicatrização de feridas.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.