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Pembrolizumabe

  • Inibidores de checkpoint imunológicoInibidores de checkpoint imunológico
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Anticorpo anti-PD-1 que reativa linfócitos T contra muitos cânceres, como melanoma, câncer de pulmão e qualquer tumor com deficiência de reparo de mismatch.

Atualizado

Também chamado: anticorpo anti-PD-1

Ficha rápida

Group
Inibidores de checkpoint imunológico
Target
Proteína de morte celular programada 1 (PD-1) nos linfócitos T
Used for
Melanoma · Câncer de pulmão de células não pequenas
Key effects
Fadiga · Erupção cutânea e prurido · Diarreia
Monitor
Função tireoidiana · Glicemia · Sinais de miocardite
ATC
L01FF02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O cristal mostra o domínio extracelular do PD-1 humano ligado ao Fab do pembrolizumabe, que cobre a superfície que o PD-L1 usaria.

Alvo em 3D: Proteína de morte celular programada 1 (PD-1) nos linfócitos T. Estrutura PDB 5GGS (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O pembrolizumabe é um anticorpo IgG4 humanizado que se liga ao PD-1 dos linfócitos T ativados e impede que ele interaja com PD-L1 e PD-L2. Tumores que exibem PD-L1 usam essa via para esgotar os linfócitos T que os infiltram; bloqueá-la restaura a atividade dos linfócitos T, a liberação de citocinas e a destruição das células tumorais. Tumores com muitas mutações (por exemplo, com deficiência de reparo de mismatch ou MSI-H) produzem mais proteínas anormais para os linfócitos T reconhecerem e respondem com mais frequência.

  1. O PD-L1 do tumor desliga os linfócitos T PD-1-positivos
  2. O pembrolizumabe liga-se ao PD-1 e bloqueia PD-L1/PD-L2
  3. Os linfócitos T recuperam a atividade dentro do tumor
  4. As células tumorais são destruídas; autoimunidade é possível

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fadiga
  • Erupção cutânea e prurido
  • Diarreia, náuseas, diminuição do apetite
  • Tosse e falta de ar
  • Dor muscular e articular
  • Disfunção tireoidiana

Contraindicações

  • Reação imunomediada grave prévia a um inibidor de checkpoint (em geral sem reexposição)
  • Cautela: doença autoimune ativa, transplante de órgão ou de células-tronco alogênico

Interações importantes

Corticosteroides sistêmicos e outros imunossupressores
Usados para tratar reações imunomediadas moderadas a graves; atenuam a resposta imune.
Transplante alogênico de células-tronco antes ou depois do tratamento
Uma cautela reconhecida: a resposta imune mais forte pode causar complicações graves do transplante, por isso a equipe pondera antes do uso.

O que se monitora

  • Função tireoidiana (TSH) antes de iniciar e regularmente
  • Provas de função hepática e creatinina antes de cada dose
  • Glicemia; cortisol se houver fadiga ou pressão arterial baixa
  • Frequência das evacuações, tosse e falta de ar em cada consulta
  • Sinais de miocardite (dor torácica, palpitações) e fraqueza muscular

Administração e segurança

  • Somente infusão intravenosa, nunca em push ou bolus, por um equipo conforme as instruções do produto.
  • Nomes parecidos: os inibidores de checkpoint -mabe (nivolumabe, pembrolizumabe, atezolizumabe, cemiplimabe, ipilimumabe) são conferidos pelo nome completo; produtos combinados com hialuronidase para uso subcutâneo não são intercambiáveis com os intravenosos.
  • Observe reações infusionais (calafrios, febre, erupção, falta de ar) durante a infusão.

Gravidez e amamentação

O bloqueio de PD-1/PD-L1 ou CTLA-4 pode prejudicar o feto (anticorpos IgG atravessam a placenta); usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por meses depois, e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de cada dose, pergunte sobre diarreia, tosse, erupção, cefaleia, fadiga, tontura, sede ou aumento da diurese, e revise os resultados de tireoide, fígado, rim e glicemia.
  • Ensine ao paciente que os efeitos adversos podem começar semanas ou meses após uma dose, mesmo após o fim do tratamento, e devem ser relatados cedo.
  • Orientação: relatar imediatamente diarreia ou sangue nas fezes, tosse nova ou falta de ar, pele amarelada, cefaleia intensa, cansaço extremo, dor torácica ou fraqueza muscular.
  • Garanta que o paciente porte informação de que recebe imunoterapia, para qualquer atendimento de emergência.

Farmacocinética

Absorção
Infusão intravenosa.
Eliminação
Degradado como a IgG natural.
Meia-vida
Cerca de 26 dias.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

A que o pembrolizumabe se liga e o que bloqueia?

Ao PD-1 dos linfócitos T; bloqueia sua interação com PD-L1 e PD-L2.

Que característica tumoral permite usar o pembrolizumabe independentemente do órgão de origem?

Deficiência de reparo de mismatch ou alta instabilidade de microssatélites (MSI-H).

Um paciente em uso de pembrolizumabe tem fadiga, pressão arterial baixa e sódio baixo. Que problema imunorrelacionado deve ser considerado?

Insuficiência adrenal, primária ou por hipofisite.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Pembrolizumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.