Encorafenibe

Mecanismo de ação

✂Serina/treonina quinase BRAF (mutante V600E), também BRAF selvagem e CRAFEncorafenibe

ⓘ Não foi usada nenhuma estrutura do encorafenibe: a figura mostra o dabrafenibe, que ocupa o mesmo bolso de ATP do BRAF V600E humano.

O encorafenibe bloqueia o sítio de ATP do BRAF V600E, assim como do BRAF selvagem e do CRAF, cortando o sinal de crescimento MAPK. É associado ao inibidor de MEK binimetinibe no melanoma e no câncer de pulmão. No câncer colorretal, o bloqueio isolado do BRAF funciona mal, e ele é combinado, em vez disso, com o anticorpo anti-EGFR cetuximabe.

1. Bloqueia o sítio de ATP do BRAF V600E
2. Melanoma e pulmão: associado ao inibidor de MEK binimetinibe
3. Colorretal: associado ao anticorpo anti-EGFR cetuximabe

Indicações

• Melanoma BRAF V600E/K irressecável ou metastático, com binimetinibe. Melanoma →
• Câncer de pulmão de não pequenas células metastático BRAF V600E em adultos, com binimetinibe. Câncer de pulmão →
• Câncer colorretal metastático BRAF V600E, com cetuximabe (com ou sem quimioterapia). Câncer colorretal →

Efeitos adversos

Frequentes

• Fadiga, náuseas, vômitos, dor abdominal
• Dor articular e muscular
• Espessamento da pele, erupção acneiforme, pele seca ou com coceira, queda de cabelo
• Vermelhidão, dormência ou descamação das palmas e plantas
• Cefaleia, tontura, alterações do paladar

Contraindicações

• Tumores sem mutação BRAF V600 (sem benefício)

Interações importantes

Contraceptivos hormonais (pílulas, adesivos, anéis, injeções)

Tornam-se menos eficazes; usa-se um método não hormonal.

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)

Aumentam seus níveis e sua toxicidade.

Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)

Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

Outros fármacos que prolongam o QT (alguns antiarrítmicos, macrolídeos, antipsicóticos)

Risco aditivo de prolongamento do QT e arritmia.

O que se monitora

• Teste de mutação BRAF V600 do tumor antes de iniciar
• Exames da pele antes, durante e por meses após o tratamento
• ECG com potássio, cálcio e magnésio
• Exames oftalmológicos e ecocardiograma conforme prescrito
• Provas de função hepática

Administração e segurança

• Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
• Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
• Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos hormonais menos eficazes; evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Revisar a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e verificar os resultados dos eletrólitos.
• Orientar a relatar desmaio, palpitações, alterações visuais ou novas lesões de pele.
• Inspecionar palmas e plantas a cada consulta.
• Confirmar teste de gravidez negativo e orientar contracepção não hormonal (a pílula pode falhar).

Farmacocinética

Absorção

Cápsulas orais, uma vez ao dia, com ou sem alimento.

Metabolismo

Fígado, principalmente CYP3A4.

Meia-vida

Cerca de 3,5 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Encorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Encorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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