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Cabergolina

  • Agonistas dopaminérgicosAgonistas dopaminérgicos

Agonista dopaminérgico ergolínico de ação prolongada que reduz a prolactina e diminui os prolactinomas. Valvopatia e fibrose são os principais riscos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Agonistas dopaminérgicos
Target
Receptor dopaminérgico D2
Used for
Distúrbios hiperprolactinêmicos · Doença de Parkinson
Key effects
Náusea e vômitos · Cefaleia e tontura · Constipação
Monitor
Ecocardiograma antes · Prolactina sérica e · Dispneia
ATC
N04BC06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a bromocriptina, outro agonista dopaminérgico ergolínico, no receptor D2 humano; a cabergolina se liga ao mesmo sítio da dopamina.

Alvo em 3D: Receptor dopaminérgico D2. Estrutura PDB 7JVR (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A cabergolina é um derivado do ergot com alta afinidade pelos receptores D2. Nos lactotrofos da hipófise, a estimulação D2 inibe diretamente a secreção de prolactina; a prolactina cai e os adenomas secretores de prolactina diminuem. Tem baixa afinidade pelos receptores D1, adrenérgicos e alguns serotoninérgicos.

  1. A cabergolina se liga aos receptores D2 dos lactotrofos hipofisários
  2. A síntese e a liberação de prolactina são desligadas
  3. A prolactina cai e o adenoma diminui
  4. A menstruação, a fertilidade e a libido podem retornar

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náusea e vômitos
  • Cefaleia e tontura
  • Hipotensão ortostática
  • Constipação

Contraindicações

  • Hipertensão não controlada
  • Hipersensibilidade aos derivados do ergot
  • Antecedente de valvopatia cardíaca ou fibrose pericárdica
  • Antecedente de fibrose pleural, pulmonar ou retroperitoneal

Interações importantes

Antagonistas da dopamina (antipsicóticos, metoclopramida)
Opõem-se ao seu efeito redutor da prolactina
Anti-hipertensivos
Queda aditiva da pressão arterial

O que se monitora

  • Ecocardiograma antes de iniciar e periodicamente durante o tratamento
  • Prolactina sérica e, nos adenomas, exame de imagem da hipófise
  • Pressão arterial e sintomas ortostáticos
  • Dispneia, dor torácica, edema ou dor no flanco (fibrose)

Administração e segurança

  • Administrada por via oral, geralmente uma ou duas vezes por semana
  • Não é usada para suprimir a lactação pós-parto normal por causa de riscos cardiovasculares e neurológicos graves
  • Tomá-la com alimentos pode reduzir a náusea

Gravidez e amamentação

A fertilidade pode retornar rapidamente à medida que a prolactina cai; se ocorrer gestação, a continuação é avaliada pelo especialista.

Cuidados de enfermagem

  • Confirmar que foi feito um ecocardiograma basal
  • Verificar a pressão arterial deitado e em pé no início
  • Perguntar sobre impulsos de jogo, compras ou sexuais
  • Orientar a relatar dispneia, tosse, dor torácica ou inchaço

Farmacocinética

Metabolismo
Extenso metabolismo de primeira passagem no fígado
Meia-vida
Muito longa: cerca de 63 a 69 horas, o que permite doses uma ou duas vezes por semana

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual é o tratamento clínico de primeira linha de um prolactinoma?

Um agonista dopaminérgico, geralmente a cabergolina (a bromocriptina é a alternativa).

Qual exame é feito antes e durante o tratamento com cabergolina, e por quê?

Um ecocardiograma, porque os agonistas dopaminérgicos ergolínicos podem causar valvopatia cardíaca.

Por que a cabergolina pode ser administrada apenas uma ou duas vezes por semana?

Sua meia-vida de eliminação é muito longa, em torno de 63 a 69 horas.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CABERGOLINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.