Cabergoline
Agonistes dopaminergiques
Agonistes dopaminergiques
Agoniste dopaminergique ergoté d'action prolongée qui abaisse la prolactine et réduit les prolactinomes. Risques majeurs : valvulopathies et fibroses.
Fiche rapide
- Group
- Agonistes dopaminergiques
- Target
- Récepteur dopaminergique D2
- Used for
- Maladie de Parkinson
- Key effects
- Nausées et vomissements · Hypotension orthostatique
- Monitor
- Prolactinémie et · Dyspnée
- ATC
- N04BC06
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la bromocriptine, un autre agoniste dopaminergique ergoté, dans le récepteur D2 humain ; la cabergoline se lie au même site de la dopamine.
La cabergoline est un dérivé de l'ergot de seigle à forte affinité pour les récepteurs D2. Sur les cellules lactotropes hypophysaires, la stimulation D2 inhibe directement la sécrétion de prolactine ; la prolactine baisse et les adénomes à prolactine diminuent de volume. Elle a une faible affinité pour les récepteurs D1, adrénergiques et certains récepteurs sérotoninergiques.
- La cabergoline se lie aux récepteurs D2 des cellules lactotropes hypophysaires
- La synthèse et la libération de prolactine sont inhibées
- La prolactine baisse et l'adénome diminue de volume
- Les règles, la fertilité et la libido peuvent revenir
Indications
- Hyperprolactinémies idiopathiques ou dues à un adénome hypophysaire (prolactinome) Prolactinome (hyperprolactinémie) →
- Maladie de Parkinson : peu utilisée aujourd'hui en raison du risque de valvulopathie Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées et vomissements
- Céphalées et sensations vertigineuses
- Hypotension orthostatique
- Constipation
Contre-indications
- Hypertension artérielle non contrôlée
- Hypersensibilité aux dérivés de l'ergot de seigle
- Antécédent de valvulopathie cardiaque ou de fibrose péricardique
- Antécédent de fibrose pleurale, pulmonaire ou rétropéritonéale
Interactions principales
- Antagonistes dopaminergiques (antipsychotiques, métoclopramide)
- S'opposent à son effet hypoprolactinémiant
- Antihypertenseurs
- Baisse additive de la pression artérielle
Surveillance
- Échocardiographie avant l'instauration et périodiquement pendant le traitement
- Prolactinémie et, en cas d'adénome, imagerie hypophysaire
- Pression artérielle et symptômes orthostatiques
- Dyspnée, douleur thoracique, œdèmes ou douleur lombaire (fibrose)
Administration et sécurité
- Administrée par voie orale, en général une ou deux fois par semaine
- Non utilisée pour inhiber la lactation physiologique du post-partum en raison de risques cardiovasculaires et neurologiques graves
- La prise au cours d'un repas peut réduire les nausées
Grossesse et allaitement
La fertilité peut revenir rapidement à mesure que la prolactine baisse ; en cas de grossesse, la poursuite du traitement est évaluée par le spécialiste.
Soins infirmiers
- Vérifier qu'une échocardiographie initiale a été réalisée
- Contrôler la pression artérielle couché et debout à l'instauration
- Interroger sur les pulsions de jeu, d'achats ou sexuelles
- Apprendre au patient à signaler une dyspnée, une toux, une douleur thoracique ou des œdèmes
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Important effet de premier passage hépatique
- Demi-vie
- Très longue : environ 63 à 69 heures, ce qui permet une ou deux prises par semaine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel est le traitement médical de première intention d'un prolactinome ?
Un agoniste dopaminergique, en général la cabergoline (la bromocriptine est l'alternative).
Quel examen réalise-t-on avant et pendant le traitement par cabergoline, et pourquoi ?
Une échocardiographie, car les agonistes dopaminergiques ergotés peuvent provoquer des valvulopathies cardiaques.
Pourquoi la cabergoline peut-elle n'être administrée qu'une ou deux fois par semaine ?
Sa demi-vie d'élimination est très longue, environ 63 à 69 heures.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CABERGOLINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.