Salmeterol

Mecanismo de ação

◎Receptor adrenérgico beta-2Salmeterol

ⓘ A figura mostra o salmeterol ligado ao receptor adrenérgico beta-2 humano (estrutura cristalina de um receptor modificado por engenharia).

O salmeterol é um agonista parcial seletivo e lipofílico do receptor beta-2. Sua longa cadeia lateral o ancora perto do receptor, de modo que o grupo da cabeça continua ativando o receptor por cerca de doze horas. O aumento resultante do AMP cíclico relaxa o músculo liso das vias aéreas. Seu início é lento, por isso não consegue aliviar uma crise aguda.

1. A longa cauda do salmeterol o ancora perto do receptor beta-2
2. O grupo da cabeça ativa o receptor repetidamente
3. O AMP cíclico aumenta e o músculo das vias aéreas relaxa
4. A broncodilatação começa lentamente, mas dura cerca de doze horas

Indicações

• Asma, associado a um corticosteroide inalatório (por exemplo, fluticasona + salmeterol) Asma →
• Tratamento de manutenção da DPOC Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →
• Prevenção do broncoespasmo induzido por exercício

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Tremor e palpitações
• Nasofaringite e tosse

Contraindicações

• Uso sem corticosteroide inalatório na asma
• Tratamento principal do estado de mal asmático ou de episódios agudos
• Hipersensibilidade grave às proteínas do leite (inaladores de pó com lactose) ou a qualquer componente

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir)

Grande aumento dos níveis de salmeterol, com prolongamento do QT e palpitações; evitados

Betabloqueadores

Bloqueiam seu efeito e podem causar broncoespasmo grave

Diuréticos não poupadores de potássio

Hipopotassemia aditiva e alterações no ECG

Inibidores da monoamina oxidase ou antidepressivos tricíclicos

Efeitos mais intensos sobre o sistema vascular

O que se monitora

• Controle da asma e uso do medicamento de alívio
• Frequência e ritmo cardíacos
• Potássio em pacientes de alto risco

Administração e segurança

• Inalação oral por inalador de pó seco ou pressurizado, geralmente em produto combinado com fluticasona
• Não é usado para sintomas súbitos; mantém-se à mão um medicamento de alívio de ação curta
• Não é associado a outro produto que contenha LABA
• Após um inalador combinado com corticoide, enxágua-se a boca e cospe-se a água

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; o controle da asma é a prioridade, pois a asma mal controlada prejudica a mãe e o feto.

Cuidados de enfermagem

• Verificar se um corticosteroide inalatório faz parte do tratamento da asma
• Ensinar que não alivia uma crise e que o medicamento de alívio é outro inalador
• Verificar a frequência cardíaca e perguntar sobre palpitações e tremor
• Revisar a lista de medicamentos em busca de inibidores potentes do CYP3A4

Farmacocinética

Metabolismo

Extensamente hidroxilado pelo CYP3A4 no fígado

Eliminação

Principalmente nas fezes

Meia-vida

Meia-vida terminal de cerca de 12 horas

Início e duração

Início lento, por isso não é adequado para sintomas agudos

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Agonistas adrenérgicos beta-2

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Salmeterol Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE AND SALMETEROL powder, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.