Formoterol

Mecanismo de ação

◎Receptor adrenérgico beta-2Formoterol

ⓘ A figura mostra o formoterol ligado ao receptor adrenérgico beta-2 humano acoplado à sua proteína Gs (crio-EM).

O formoterol é um agonista seletivo e pleno do receptor beta-2. Como o salbutamol, eleva o AMP cíclico e relaxa o músculo liso das vias aéreas, por isso seu efeito começa em minutos; mas sua lipofilicidade moderada permite que permaneça na membrana celular perto do receptor, de modo que a broncodilatação dura cerca de doze horas.

1. O formoterol se liga ao receptor beta-2 como agonista pleno
2. O AMP cíclico aumenta e o músculo das vias aéreas relaxa em minutos
3. O fármaco permanece na membrana junto ao receptor
4. A broncodilatação dura cerca de doze horas

Indicações

• Tratamento de manutenção da broncoconstrição na DPOC Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →
• Asma, somente associado a um corticosteroide inalatório (por exemplo, budesonida + formoterol) Asma →

Efeitos adversos

Frequentes

• Tremor e palpitações
• Náusea, diarreia e boca seca
• Tontura e insônia
• Nasofaringite

Contraindicações

• Uso sem corticosteroide inalatório na asma
• Hipersensibilidade ao formoterol
• Não é iniciado na DPOC em deterioração aguda; cautela em cardiopatias, distúrbios convulsivos e hipertireoidismo

Interações importantes

Betabloqueadores

Reduzem seu efeito e podem causar broncoespasmo

Teofilina, corticosteroides ou diuréticos não poupadores de potássio

Hipopotassemia aditiva e alterações no ECG

Inibidores da monoamina oxidase, antidepressivos tricíclicos ou fármacos que prolongam o QT

Efeitos cardiovasculares mais intensos

Outros inaladores que contenham LABA

Risco de superdosagem; não são associados

O que se monitora

• Frequência e ritmo cardíacos
• Potássio e glicose em pacientes de alto risco
• Controle dos sintomas e uso do medicamento de alívio

Administração e segurança

• Inalação oral por nebulizador (frascos de dose única), inalador de pó seco ou inalador combinado
• Os frascos para nebulização são mantidos no envelope laminado e usados apenas por inalação
• Na asma, é usado apenas em um produto ou plano que inclua um corticosteroide inalatório
• Não é administrado com outro produto que contenha LABA

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; o controle da asma é a prioridade, pois a asma mal controlada prejudica a mãe e o feto.

Cuidados de enfermagem

• Verificar a frequência cardíaca e perguntar sobre palpitações e tremor
• Na asma, verificar se um corticosteroide inalatório faz parte do tratamento
• Ensinar que é um medicamento de manutenção; mantém-se um medicamento de alívio de ação curta para sintomas súbitos, a menos que o plano use um inalador de budesonida + formoterol para alívio
• Ensinar a relatar piora da respiração logo após o uso (broncoespasmo paradoxal)

Farmacocinética

Absorção

Age no pulmão; uma parte é absorvida para o sangue

Metabolismo

Glicuronidação e O-desmetilação

Eliminação

Sobretudo na urina, o restante nas fezes

Meia-vida

Cerca de 7 horas após nebulização

Início e duração

Em minutos; efeito máximo após cerca de 2 horas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - FORMOTEROL FUMARATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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