Conjugados anticorpo-fármaco (ADCs)
Um anticorpo monoclonal leva um fármaco citotóxico potente direto às células cancerosas que exibem seu alvo, como HER2, CD30, nectina-4 ou TROP-2.
O que são
Os conjugados anticorpo-fármaco unem três partes: um anticorpo contra uma proteína encontrada na superfície do tumor, um ligante químico e uma «carga» citotóxica tóxica demais para ser administrada isoladamente. Exemplos: trastuzumabe entansina e trastuzumabe deruxtecana (HER2), brentuximabe vedotina (CD30), enfortumabe vedotina (nectina-4) e sacituzumabe govitecana (TROP-2). Todos são administrados por via intravenosa.
Mecanismo de ação
O anticorpo liga-se ao seu antígeno, o complexo é internalizado por endocitose e degradado nos lisossomos, e a carga é liberada dentro da célula cancerosa. Predominam duas famílias de carga: os venenos de microtúbulos (entansina/DM1, monometil auristatina E ou MMAE) causam parada mitótica, e os inibidores da topoisomerase I (deruxtecana, SN-38) causam dano ao DNA. A toxicidade vem tanto da carga (citopenias, neuropatia) quanto do alvo (por exemplo, HER2 no coração).
Alvo: Antígenos da superfície tumoral (HER2, CD30, nectina-4, TROP-2) mais o alvo da carga (microtúbulos ou topoisomerase I)
Fármacos desta classe
- Trastuzumabe deruxtecanaAnticorpo anti-HER2 com um inibidor da topoisomerase I; usado no câncer de mama HER2-positivo e HER2-baixo e outros…Receptor HER2 (ErbB2) nas células tumorais
- Trastuzumabe entansinaTrastuzumabe unido ao veneno de microtúbulos DM1; usado no câncer de mama HER2-positivo. Atenção ao fígado, ao coração…Receptor HER2 (ErbB2) nas células tumorais
- Brentuximabe vedotinaAnticorpo anti-CD30 com o veneno de microtúbulos MMAE; usado no linfoma de Hodgkin e no linfoma anaplásico de grandes…CD30 (TNFRSF8) nas células do linfoma
- Enfortumabe vedotinaAnticorpo anti-nectina-4 com MMAE, para câncer urotelial (de bexiga) avançado, muitas vezes com pembrolizumabe…Nectina-4, uma proteína de adesão celular nas células do câncer urotelial
- Sacituzumabe govitecanaAnticorpo anti-TROP-2 que carrega SN-38, a forma ativa do irinotecano; usado no câncer de mama avançado. Riscos em…TROP-2 (TACSTD2), uma proteína de superfície de muitos cânceres epiteliais
Outros da classe
- gentuzumabe ozogamicina
- polatuzumabe vedotina
- belantamabe mafodotina
- tisotumabe vedotina
- datopotamabe deruxtecana
- mirvetuximabe soravtansina
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais são as três partes de um conjugado anticorpo-fármaco?
Um anticorpo contra um antígeno da superfície tumoral, um ligante e uma carga citotóxica.
O que o sufixo «vedotina» indica sobre a carga?
Que se trata de monometil auristatina E (MMAE), um agente que desorganiza os microtúbulos.
Quais dois ADCs carregam um inibidor da topoisomerase I?
Trastuzumabe deruxtecana (deruxtecana) e sacituzumabe govitecana (SN-38).
Por que o trastuzumabe entansina pode causar insuficiência cardíaca?
Seu anticorpo bloqueia o HER2, do qual o músculo cardíaco também necessita, como ocorre com o trastuzumabe isolado.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Fam-Trastuzumab Deruxtecan-nxki - NCI (National Cancer Institute, 2026); Ado-Trastuzumab Emtansine - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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