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Trastuzumabe deruxtecana

  • ADCsConjugados anticorpo-fármaco (ADCs)
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano ao feto; faz-se antes um teste de gravidez e usa-se contracepção eficaz durante e após o tratamento.

Anticorpo anti-HER2 com um inibidor da topoisomerase I; usado no câncer de mama HER2-positivo e HER2-baixo e outros tumores HER2. Risco-chave: lesão pulmonar.

Atualizado

Também chamado: fam-trastuzumabe deruxtecana, T-DXd

Ficha rápida

Group
Conjugados anticorpo-fármaco (ADCs)
Target
Receptor HER2 (ErbB2) nas células tumorais
Used for
Câncer de pulmão
Key effects
Náuseas e vômitos · Fadiga · Queda de cabelo
Monitor
Tosse ou falta de ar novas ou piores
ATC
L01FD04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A estrutura por crio-ME mostra o domínio extracelular do HER2 ligado ao trastuzumabe (a parte de anticorpo deste conjugado) e ao pertuzumabe; a carga deruxtecana não está na estrutura.

Alvo em 3D: Receptor HER2 (ErbB2) nas células tumorais. Estrutura PDB 6OGE (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A parte trastuzumabe liga-se ao HER2 nas células tumorais. O conjugado é internalizado, seu ligante é clivado dentro da célula e a deruxtecana, um inibidor da topoisomerase I derivado da camptotecina, é liberada. Ela prende a topoisomerase I ao DNA, causando quebras no DNA e morte da célula cancerosa. Funciona mesmo em tumores com níveis baixos de HER2.

  1. O anticorpo liga-se ao HER2 na célula tumoral
  2. O conjugado é internalizado e o ligante é clivado
  3. A deruxtecana bloqueia a topoisomerase I: quebras no DNA
  4. A célula cancerosa morre

Indicações

  • Câncer de mama HER2-positivo irressecável ou disseminado, e câncer de mama avançado HER2-baixo ou HER2-ultrabaixo após outro tratamento. Câncer de mama →
  • Câncer gástrico ou da junção esofagogástrica avançado HER2-positivo após um esquema baseado em trastuzumabe. Câncer gástrico →
  • Câncer de pulmão de células não pequenas avançado com mutação ativadora de HER2 (ERBB2) após terapia prévia. Câncer de pulmão →
  • Outros tumores sólidos avançados HER2-positivos quando não existe outra opção (aprovação acelerada).

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas e vômitos (geralmente se administra antiemético)
  • Fadiga
  • Queda de cabelo
  • Constipação ou diarreia, diminuição do apetite
  • Contagens sanguíneas baixas

Contraindicações

  • Alergia ao fármaco ou a seus componentes (incluindo proteínas de células de ovário de hamster chinês)

Interações importantes

Trastuzumabe e trastuzumabe entansina
Fármacos diferentes, com esquemas e toxicidades diferentes: nunca são substituídos um pelo outro.
Outros fármacos que lesam os pulmões ou o coração
Podem somar-se ao risco de pneumonite ou disfunção ventricular; revisa-se a lista completa de medicamentos.

O que se monitora

  • Tosse ou falta de ar novas ou piores, ou febre (pneumonite)
  • Hemograma completo antes de cada dose
  • Fração de ejeção do ventrículo esquerdo (ecocardiograma) antes e durante o tratamento
  • Teste de gravidez antes de iniciar

Administração e segurança

  • Apenas infusão intravenosa, nunca em push ou bolus; administrado em clínica ou hospital.
  • Confira o nome completo: trastuzumabe, trastuzumabe entansina e trastuzumabe deruxtecana são produtos diferentes.
  • O pó é reconstituído e diluído conforme as instruções do produto; é um fármaco perigoso, manuseado com as precauções da quimioterapia.
  • Antieméticos geralmente são administrados antes de cada dose.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano ao feto; faz-se antes um teste de gravidez e usa-se contracepção eficaz durante e após o tratamento.

Cuidados de enfermagem

  • Pergunte em cada consulta sobre tosse, falta de ar ou febre e comunique-as antes da dose.
  • Revise o hemograma e o exame de função cardíaca mais recente antes de administrar.
  • Observe náuseas e vômitos durante e após o tratamento.
  • Orientação: comunicar imediatamente sintomas respiratórios, usar contracepção eficaz e evitar amamentar durante o tratamento e por um período depois.

Farmacocinética

Absorção
Infusão intravenosa a cada poucas semanas.
Eliminação
A parte de anticorpo é degradada como outras proteínas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Que tipo de carga o trastuzumabe deruxtecana carrega?

Um inibidor da topoisomerase I derivado da camptotecina (deruxtecana).

Qual é a toxicidade pulmonar com alerta em tarja preta do trastuzumabe deruxtecana?

Doença pulmonar intersticial ou pneumonite, que pode ser fatal.

O trastuzumabe deruxtecana pode ajudar tumores com níveis baixos de HER2?

Sim, é aprovado no câncer de mama avançado HER2-baixo (e HER2-ultrabaixo).

Por que é preciso conferir o nome completo do fármaco antes de administrar um «trastuzumabe»?

Porque trastuzumabe, trastuzumabe entansina e trastuzumabe deruxtecana são fármacos diferentes e não intercambiáveis.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fam-Trastuzumab Deruxtecan-nxki - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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