Inibidores de checkpoint imunológico
Anticorpos que soltam os freios dos linfócitos T (PD-1, PD-L1, CTLA-4) para que o sistema imune ataque o câncer; o preço são efeitos adversos de tipo autoimune.
O que são
Anticorpos intravenosos contra PD-1 (pembrolizumabe, nivolumabe, cemiplimabe), PD-L1 (atezolizumabe) e CTLA-4 (ipilimumabe). São usados no melanoma, no câncer de pulmão, no câncer renal, no câncer de cabeça e pescoço, no linfoma de Hodgkin e em tumores com deficiência de reparo de erros de pareamento, entre outros.
Mecanismo de ação
Os linfócitos T têm receptores inibitórios que normalmente previnem a autoimunidade. Os tumores os exploram: o PD-L1 das células tumorais desliga os linfócitos T PD-1-positivos dentro do tumor, e o CTLA-4 limita a ativação inicial (priming) dos linfócitos T nos linfonodos. Bloquear esses checkpoints permite que os linfócitos T permaneçam ativos e matem as células tumorais, mas também pode romper a tolerância aos tecidos normais.
Alvo: Checkpoints dos linfócitos T PD-1, PD-L1 e CTLA-4
Fármacos desta classe
- PembrolizumabeAnticorpo anti-PD-1 que reativa linfócitos T contra muitos cânceres, como melanoma, câncer de pulmão e qualquer tumor…Proteína de morte celular programada 1 (PD-1) nos linfócitos T
- NivolumabeAnticorpo anti-PD-1 usado em melanoma, câncer de pulmão, rim, cabeça e pescoço e fígado e linfoma de Hodgkin, isolado…Proteína de morte celular programada 1 (PD-1) nos linfócitos T
- IpilimumabeAnticorpo anti-CTLA-4 para melanoma, frequentemente com nivolumabe. Causa mais toxicidade imune (colite, hipofisite)…Antígeno 4 do linfócito T citotóxico (CTLA-4)
- AtezolizumabeAnticorpo anti-PD-L1 para câncer de pulmão (incluindo pequenas células), câncer de fígado com bevacizumabe e melanoma…Ligante de morte programada 1 (PD-L1) nas células tumorais e imunes
- CemiplimabeAnticorpo anti-PD-1 para carcinoma espinocelular cutâneo avançado, carcinoma basocelular após inibidores da via…Proteína de morte celular programada 1 (PD-1) nos linfócitos T
- DurvalumabeAnticorpo humano anti-PD-L1 que solta o freio das células T. Para câncer de pulmão, bexiga, vias biliares, fígado e…Ligante 1 de morte programada (PD-L1) em células tumorais e imunes
Outros da classe
- durvalumabe
- avelumabe
- dostarlimabe
- tremelimumabe
Teste seus conhecimentos
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Um paciente em uso de pembrolizumabe apresenta várias evacuações líquidas por dia com dor abdominal. Qual é a causa provável e o tratamento principal?
Colite imunomediada; o fármaco é suspenso e corticosteroides sistêmicos são iniciados conforme a gravidade.
Onde atua o bloqueio do CTLA-4, em comparação com o bloqueio do PD-1?
O bloqueio do CTLA-4 reforça a ativação inicial dos linfócitos T nos linfonodos; o bloqueio de PD-1/PD-L1 reativa os linfócitos T dentro do tumor.
Quais problemas endócrinos devem ser investigados durante o tratamento com inibidores de checkpoint?
Hipo ou hipertireoidismo, hipofisite, insuficiência adrenal e diabetes tipo 1.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Pembrolizumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ipilimumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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