Carbamazepina
Medicamentos anticrises
Medicamentos anticrises
Anticrise que também trata a neuralgia do trigêmeo. Bloqueia canais de sódio e, em algumas pessoas de ascendência asiática, causa reações cutâneas graves.
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos anticrises
- Target
- Canal de sódio dependente de voltagem (Nav)
- Used for
- Crises focais · Neuralgia do trigêmeo
- Key effects
- Tontura · Náuseas e vômitos · Hiponatremia
- Monitor
- HLA-B*1502 antes · Hemograma completo antes e durante
- ATC
- N03AF01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a carbamazepina ligada ao Nav1.7 humano (SCN9A), um canal de sódio periférico da mesma família dos canais cerebrais (Nav1.1, Nav1.2, Nav1.6) pelos quais ela controla as crises.
A carbamazepina se liga aos canais de sódio dependentes de voltagem e os mantém no estado inativado. Os neurônios que disparam de forma rápida e repetitiva, como em um foco epiléptico, são os mais bloqueados, de modo que a propagação da descarga é limitada enquanto o disparo normal continua. É um potente indutor das enzimas hepáticas, inclusive das que a degradam.
- Liga-se aos canais de sódio dependentes de voltagem da membrana neuronal
- Mantém o canal no estado inativado
- O disparo rápido e repetitivo é bloqueado primeiro
- A descarga epiléptica não se propaga
Indicações
- Crises focais (parciais) e crises tônico-clônicas generalizadas Epilepsia e crises epilépticas →
- Neuralgia do trigêmeo Neuralgia do trigêmeo →
- Transtorno bipolar, mania aguda e episódios mistos (forma de liberação prolongada)
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura, sonolência, instabilidade e visão dupla
- Náuseas e vômitos
- Hiponatremia, frequentemente por secreção inapropriada de ADH (SIADH)
- Alterações das provas hepáticas e leucopenia, geralmente sem progressão
Contraindicações
- História de depressão da medula óssea
- Hipersensibilidade à carbamazepina ou a compostos tricíclicos
- Uso com um inibidor da MAO ou nos 14 dias após suspendê-lo
- Uso com nefazodona
Interações importantes
- Inibidores da CYP3A4 (antifúngicos azólicos, verapamil, inibidores de protease, suco de toranja)
- Os níveis de carbamazepina aumentam, com toxicidade
- Contraceptivos hormonais
- Níveis mais baixos do contraceptivo; a contracepção pode falhar
- Lamotrigina, valproato, fenitoína e muitos outros fármacos
- A carbamazepina induz o metabolismo deles e reduz seus níveis
- Crises de ausência ou de ausência atípica
- Não são controladas; as epilepsias com crises mistas podem piorar
O que se monitora
- HLA-B*1502 antes de iniciar em pessoas com ascendência de populações asiáticas de risco
- Hemograma completo antes e durante o tratamento
- Sódio sérico e provas hepáticas
- Nível sérico de carbamazepina quando necessário
Administração e segurança
- Administrada por via oral; comprimidos, suspensão e formas de liberação prolongada são absorvidos em velocidades diferentes e não são trocados sem cuidado
- Retirada de forma gradual: a suspensão abrupta pode desencadear crises
Gravidez e amamentação
Associada a malformações congênitas, incluindo espinha bífida; os riscos e benefícios são pesados antes e durante a gravidez.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre a ascendência e confirmar o resultado do HLA-B*1502 antes da primeira dose, quando indicado
- Orientar a relatar de imediato erupção cutânea, febre, dor de garganta, úlceras na boca ou hematomas fáceis
- Observar confusão, cefaleia ou crises que possam indicar hiponatremia
- Alertar sobre sonolência e tontura, e sobre evitar a toranja
- Lembrar que a contracepção hormonal pode falhar e que é necessário outro método
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida por via oral; a suspensão mais rápido e a forma de liberação prolongada mais devagar que os comprimidos
- Metabolismo
- No fígado, principalmente pela CYP3A4, a um epóxido ativo; induz o próprio metabolismo
- Eliminação
- Metabólitos na urina
- Meia-vida
- Começa em cerca de 25 a 65 horas e cai para cerca de 12 a 17 horas com doses repetidas (autoindução)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual alelo é pesquisado antes da carbamazepina em pessoas de ascendência asiática?
HLA-B*1502. Os portadores têm risco muito maior de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica; a bula estima um risco cerca de dez vezes maior em alguns países asiáticos.
Por que a meia-vida da carbamazepina encurta após as primeiras semanas?
Ela induz as enzimas hepáticas (principalmente a CYP3A4) que a metabolizam: autoindução.
Qual distúrbio eletrolítico é típico da carbamazepina?
Hiponatremia, frequentemente causada por secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH).
Qual síndrome dolorosa é uma indicação clássica da carbamazepina?
Neuralgia do trigêmeo.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Carbamazepine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CARBAMAZEPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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