Glecaprevir + pibrentasvir
Antivirais de ação direta contra a hepatite C
Antivirais de ação direta contra a hepatite C
Uma combinação pangenotípica para hepatite C de um inibidor da protease NS3/4A e um inibidor da NS5A, tomada com alimentos.
Ficha rápida
- Group
- Antivirais de ação direta contra a hepatite C
- Target
- Protease NS3/4A (glecaprevir) e proteína NS5A (pibrentasvir) do vírus da hepatite C
- Used for
- Hepatite C crônica de qualquer genótipo
- Key effects
- Cefaleia · Fadiga e fraqueza · Náuseas e diarreia
- Monitor
- HBsAg e anti-HBc antes de iniciar
- ATC
- J05AP57
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o glecaprevir no domínio protease NS3/4A da hepatite C genótipo 1a; não há estrutura disponível da NS5A com pibrentasvir.
O glecaprevir bloqueia a serina protease NS3/4A, que cliva a poliproteína da hepatite C em proteínas virais funcionais. O pibrentasvir inibe a NS5A, necessária para a replicação do RNA e a montagem dos vírions. A combinação é pangenotípica e ativa contra muitas cepas resistentes a fármacos mais antigos.
- O glecaprevir bloqueia a protease NS3/4A
- A poliproteína viral não é clivada em proteínas funcionais
- O pibrentasvir bloqueia a NS5A e o complexo de replicação
- A replicação viral para: cura na maioria dos pacientes
Indicações
- Hepatite C crônica de qualquer genótipo, incluindo alguns pacientes previamente tratados, em adultos e crianças a partir de 3 anos Hepatites virais →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Fadiga e fraqueza
- Náuseas e diarreia
- Prurido
Contraindicações
- Cirrose descompensada (os níveis de glecaprevir aumentam muito na insuficiência hepática)
- Uso com atazanavir ou rifampicina
Interações importantes
- Atazanavir e outros inibidores da protease do HIV, ciclosporina
- Níveis maiores de glecaprevir e risco de lesão hepática
- Rifampicina, antiepilépticos indutores, efavirenz, erva-de-são-joão
- Níveis muito menores dos fármacos; não recomendado
- Contraceptivos com etinilestradiol
- Elevação da ALT; não usados durante e por 2 semanas após o tratamento
O que se monitora
- HBsAg e anti-HBc antes de iniciar; provas de função hepática durante e depois
- Sinais de descompensação hepática (ascite, icterícia, confusão) na cirrose
- Glicemia no diabetes (pode cair à medida que o fígado melhora)
- RNA do HCV 12 semanas após o fim do tratamento
Administração e segurança
- Oral, uma vez ao dia, com alimentos
- Os grânulos para crianças são misturados a alimentos pastosos
- A lista de medicamentos é revisada quanto a fármacos para HIV, estatinas, anticoagulantes e indutores
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; pesa-se o risco e a gestação durante o tratamento é comunicada ao médico.
Cuidados de enfermagem
- Orientar a tomá-lo com alimentos todos os dias no mesmo horário
- Ensinar os sinais de problemas hepáticos: icterícia, aumento do volume abdominal, confusão, fezes pretas
- Perguntar sobre todos os medicamentos prescritos e fitoterápicos
- Estimular a completar o tratamento
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com alimentos; a absorção do glecaprevir depende do pH gástrico
- Metabolismo
- O glecaprevir é substrato da CYP3A e dos OATP1B1/3; ambos são substratos da P-gp
- Eliminação
- Pouco afetada pela função renal: um tratamento de escolha na doença renal crônica
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais dois alvos virais o glecaprevir-pibrentasvir atinge?
A protease NS3/4A (glecaprevir) e a NS5A (pibrentasvir).
Em quais pacientes os inibidores da protease da hepatite C são evitados?
Na cirrose descompensada, em que seus níveis aumentam muitas vezes e a lesão hepática pode piorar.
Qual fármaco para HIV é contraindicado com esta combinação?
Atazanavir.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Glecaprevir and Pibrentasvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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