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Glecaprevir + pibrentasvir

  • Antivirais de ação direta contra a hepatite CAntivirais de ação direta contra a hepatite C

Uma combinação pangenotípica para hepatite C de um inibidor da protease NS3/4A e um inibidor da NS5A, tomada com alimentos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antivirais de ação direta contra a hepatite C
Target
Protease NS3/4A (glecaprevir) e proteína NS5A (pibrentasvir) do vírus da hepatite C
Used for
Hepatite C crônica de qualquer genótipo
Key effects
Cefaleia · Fadiga e fraqueza · Náuseas e diarreia
Monitor
HBsAg e anti-HBc antes de iniciar
ATC
J05AP57

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o glecaprevir no domínio protease NS3/4A da hepatite C genótipo 1a; não há estrutura disponível da NS5A com pibrentasvir.

Alvo em 3D: Protease NS3/4A (glecaprevir) e proteína NS5A (pibrentasvir) do vírus da hepatite C. Estrutura PDB 6P6L (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O glecaprevir bloqueia a serina protease NS3/4A, que cliva a poliproteína da hepatite C em proteínas virais funcionais. O pibrentasvir inibe a NS5A, necessária para a replicação do RNA e a montagem dos vírions. A combinação é pangenotípica e ativa contra muitas cepas resistentes a fármacos mais antigos.

  1. O glecaprevir bloqueia a protease NS3/4A
  2. A poliproteína viral não é clivada em proteínas funcionais
  3. O pibrentasvir bloqueia a NS5A e o complexo de replicação
  4. A replicação viral para: cura na maioria dos pacientes

Indicações

  • Hepatite C crônica de qualquer genótipo, incluindo alguns pacientes previamente tratados, em adultos e crianças a partir de 3 anos Hepatites virais →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia
  • Fadiga e fraqueza
  • Náuseas e diarreia
  • Prurido

Contraindicações

  • Cirrose descompensada (os níveis de glecaprevir aumentam muito na insuficiência hepática)
  • Uso com atazanavir ou rifampicina

Interações importantes

Atazanavir e outros inibidores da protease do HIV, ciclosporina
Níveis maiores de glecaprevir e risco de lesão hepática
Rifampicina, antiepilépticos indutores, efavirenz, erva-de-são-joão
Níveis muito menores dos fármacos; não recomendado
Contraceptivos com etinilestradiol
Elevação da ALT; não usados durante e por 2 semanas após o tratamento

O que se monitora

  • HBsAg e anti-HBc antes de iniciar; provas de função hepática durante e depois
  • Sinais de descompensação hepática (ascite, icterícia, confusão) na cirrose
  • Glicemia no diabetes (pode cair à medida que o fígado melhora)
  • RNA do HCV 12 semanas após o fim do tratamento

Administração e segurança

  • Oral, uma vez ao dia, com alimentos
  • Os grânulos para crianças são misturados a alimentos pastosos
  • A lista de medicamentos é revisada quanto a fármacos para HIV, estatinas, anticoagulantes e indutores

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; pesa-se o risco e a gestação durante o tratamento é comunicada ao médico.

Cuidados de enfermagem

  • Orientar a tomá-lo com alimentos todos os dias no mesmo horário
  • Ensinar os sinais de problemas hepáticos: icterícia, aumento do volume abdominal, confusão, fezes pretas
  • Perguntar sobre todos os medicamentos prescritos e fitoterápicos
  • Estimular a completar o tratamento

Farmacocinética

Absorção
Oral, com alimentos; a absorção do glecaprevir depende do pH gástrico
Metabolismo
O glecaprevir é substrato da CYP3A e dos OATP1B1/3; ambos são substratos da P-gp
Eliminação
Pouco afetada pela função renal: um tratamento de escolha na doença renal crônica

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais dois alvos virais o glecaprevir-pibrentasvir atinge?

A protease NS3/4A (glecaprevir) e a NS5A (pibrentasvir).

Em quais pacientes os inibidores da protease da hepatite C são evitados?

Na cirrose descompensada, em que seus níveis aumentam muitas vezes e a lesão hepática pode piorar.

Qual fármaco para HIV é contraindicado com esta combinação?

Atazanavir.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Glecaprevir and Pibrentasvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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