Erlotinibe
oncologia-alvo
Inibidores de quinase (oncologia-alvo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Inibidor reversível da quinase do EGFR para câncer de pulmão com mutações do éxon 19 ou L858R do EGFR e para câncer de pâncreas; erupção e diarreia são típicas.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de quinase (oncologia-alvo)
- Target
- Domínio tirosina-quinase do EGFR
- Used for
- Câncer de pulmão · Câncer de pâncreas avançado
- Key effects
- Erupção semelhante à acne · Diarreia · Fadiga
- Monitor
- Teste de mutação do EGFR antes · Tosse · Pele
- ATC
- L01EB02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra o erlotinibe no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano.
O erlotinibe compete com o ATP e inibe reversivelmente a tirosina-quinase do EGFR, de modo que o receptor não consegue se autofosforilar e os sinais de crescimento e sobrevivência a jusante param. Liga-se às mutações ativadoras comuns (deleção do éxon 19, L858R) com mais força que ao receptor normal, por isso os tumores de pulmão com essas mutações respondem melhor. Os tumores escapam principalmente pela mutação gatekeeper T790M.
- Compete com o ATP no bolso quinase do EGFR
- A autofosforilação do receptor é bloqueada
- Os sinais de crescimento a jusante param
- Melhor em tumores com deleção do éxon 19 ou L858R
Indicações
- Câncer de pulmão de células não pequenas metastático com deleção do éxon 19 ou mutação L858R do éxon 21 do EGFR. Câncer de pulmão →
- Câncer de pâncreas avançado, com gencitabina. Câncer de pâncreas →
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção semelhante à acne
- Diarreia
- Perda de apetite, náuseas, vômitos
- Fadiga
- Tosse e falta de ar
- Olhos secos e alterações dos cílios
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas na bula; não é recomendado com quimioterapia à base de platina
Interações importantes
- Inibidores e indutores potentes do CYP3A4
- Os inibidores aumentam e os indutores reduzem os níveis de erlotinibe; evitados quando possível.
- Tabagismo
- Induz o CYP1A2 e reduz os níveis de erlotinibe; estimula-se a cessação do tabagismo.
- Inibidores da bomba de prótons, bloqueadores H2 e antiácidos
- Aumentam o pH gástrico e reduzem a absorção; evitam-se os inibidores da bomba de prótons, e os demais são separados no tempo.
- Varfarina
- Aumento do INR e sangramento; o INR é acompanhado de perto.
O que se monitora
- Teste de mutação do EGFR antes de iniciar
- Provas de função hepática e função renal com eletrólitos
- Tosse, falta de ar ou febre novas ou piores (doença pulmonar)
- Pele, olhos e hábito intestinal
- INR se em uso de varfarina
Administração e segurança
- Oral, em jejum (o alimento aumenta a absorção).
- Evitam-se os inibidores da bomba de prótons; bloqueadores H2 e antiácidos são tomados com horas de intervalo.
- A diarreia é tratada precocemente para evitar desidratação e lesão renal.
Gravidez e amamentação
Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e evita-se a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre erupção, diarreia, dor ou vermelhidão ocular e tosse nova em cada consulta.
- Verifique a hidratação, a função renal e os eletrólitos se a diarreia for significativa.
- Pergunte sobre tabagismo e revise a lista de medicamentos em busca de redutores de acidez e varfarina.
- Orientação: cuidados suaves com a pele e proteção solar; relatar falta de ar súbita, dor ocular ou diarreia grave; usar contracepção.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; o alimento aumenta a absorção, por isso é tomado em jejum; o pH gástrico alto a reduz.
- Distribuição
- Alta ligação à albumina e à alfa-1 glicoproteína ácida.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP3A4 e em parte CYP1A2; o tabagismo (indução do CYP1A2) reduz seus níveis.
- Eliminação
- Principalmente nas fezes, como metabólitos.
- Meia-vida
- Cerca de um dia e meio.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Que mutações do EGFR predizem resposta ao erlotinibe?
Deleções do éxon 19 e a substituição L858R do éxon 21.
Por que os fumantes têm níveis mais baixos de erlotinibe?
A fumaça do tabaco induz o CYP1A2, que ajuda a metabolizar o erlotinibe.
Que mutação de resistência costuma surgir após o erlotinibe, e que fármaco a cobre?
T790M; o osimertinibe é ativo contra ela.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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