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Oxcarbazepina

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Parente da carbamazepina para crises focais. Seu metabólito ativo bloqueia canais de sódio; o sódio baixo no sangue é seu problema típico.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Medicamentos anticrises
Target
Canal de sódio dependente de voltagem (Nav)
Used for
Crises focais
Key effects
Tontura e sonolência · Náuseas e vômitos
Monitor
Sódio sérico · HLA-B*1502 em pessoas com ascendência
ATC
N03AF02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a carbamazepina, um parente próximo que ocupa o mesmo sítio, ligada ao Nav1.7 humano (SCN9A); não há estrutura disponível com a oxcarbazepina ou seu metabólito.

Alvo em 3D: Canal de sódio dependente de voltagem (Nav). Estrutura PDB 8S9C (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A oxcarbazepina é rapidamente reduzida a seu metabólito 10-mono-hidroxi (MHD), que faz a maior parte do trabalho. Ambos bloqueiam os canais de sódio dependentes de voltagem, estabilizando membranas hiperexcitadas, inibindo o disparo repetitivo e reduzindo a propagação dos impulsos sinápticos.

  1. Reduzida ao metabólito ativo MHD
  2. O MHD bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem
  3. O disparo neuronal repetitivo é inibido
  4. As crises focais não se propagam

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Tontura e sonolência
  • Visão dupla e alterações visuais
  • Náuseas e vômitos
  • Instabilidade, tremor e marcha anormal
  • Fadiga e cefaleia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à oxcarbazepina ou ao acetato de eslicarbazepina

Interações importantes

Contraceptivos hormonais
Menor efeito contraceptivo
Indutores potentes da CYP3A4 ou da UGT (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital)
Níveis mais baixos de MHD
Outros fármacos que reduzem o sódio, como os que causam secreção inapropriada de ADH
Mais hiponatremia

O que se monitora

  • Sódio sérico, sobretudo nos primeiros meses e com outros fármacos que reduzem o sódio
  • HLA-B*1502 em pessoas com ascendência de populações asiáticas de risco
  • Pele e sinais de hipersensibilidade
  • Humor e pensamentos suicidas

Administração e segurança

  • Administrada por via oral, em comprimidos ou suspensão
  • As formas de liberação imediata e prolongada não são intercambiáveis sem cuidado
  • Retirada de forma gradual: a suspensão abrupta pode desencadear crises

Gravidez e amamentação

Os níveis de MHD podem cair gradualmente durante a gravidez e se recuperar após o parto, por isso o controle das crises é acompanhado de perto.

Cuidados de enfermagem

  • Perguntar sobre reações prévias à carbamazepina
  • Observar cefaleia, confusão, náuseas ou mais crises que possam indicar sódio baixo
  • Orientar a relatar erupção cutânea ou febre
  • Lembrar que a contracepção hormonal pode falhar

Farmacocinética

Absorção
Absorvida por via oral
Metabolismo
Rapidamente reduzida no fígado ao metabólito ativo MHD; indutores potentes da CYP3A4 ou da UGT reduzem seus níveis
Eliminação
Principalmente renal; a meia-vida do MHD se prolonga na doença renal grave
Meia-vida
Cerca de 2 horas para a oxcarbazepina e cerca de 9 horas para o MHD

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual é a forma ativa da oxcarbazepina?

Seu metabólito 10-mono-hidroxi (MHD), que bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem e tem meia-vida mais longa que o fármaco original.

Qual eletrólito deve ser verificado durante o tratamento com oxcarbazepina?

O sódio: pode surgir hiponatremia clinicamente significativa.

Um paciente que teve uma reação de hipersensibilidade à carbamazepina pode trocar com segurança para a oxcarbazepina?

Não sem cautela: ocorre hipersensibilidade cruzada, e a oxcarbazepina é suspensa de imediato se surgirem sinais.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Oxcarbazepine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - OXCARBAZEPINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.