Pasireotida

Mecanismo de ação

◎Receptores de somatostatina, com maior afinidade pelo SSTR5Pasireotida

ⓘ A figura mostra a própria pasireotida ligada ao receptor SSTR5 humano com sua proteína Gi (crio-EM).

A pasireotida se liga a quatro dos cinco tipos de receptor de somatostatina (1, 2, 3 e 5), com maior afinidade pelo SSTR5, que os adenomas corticotróficos expressam. Por meio desses receptores acoplados à proteína Gi, inibe a secreção de ACTH, de modo que o cortisol cai na doença de Cushing, e inibe a secreção de hormônio do crescimento na acromegalia. Também reduz a insulina e as incretinas GLP-1 e GIP, por isso a glicemia geralmente sobe.

1. A pasireotida se liga ao SSTR5 (e ao SSTR1, 2, 3)
2. A secreção de ACTH pelos corticotrofos e de GH pelos somatotrofos diminui
3. O cortisol e o IGF-1 diminuem
4. A insulina e as incretinas caem, e a glicose sobe

Indicações

• Doença de Cushing em adultos que não podem ser submetidos à cirurgia hipofisária ou não foram curados por ela Síndrome de Cushing →
• Acromegalia quando a cirurgia não é uma opção ou não funcionou (forma de ação prolongada) Acromegalia e gigantismo →

Efeitos adversos

Frequentes

• Hiperglicemia e diabetes, comuns e frequentemente exigindo tratamento
• Diarreia, náuseas, dor abdominal
• Reações no local da injeção
• Cefaleia, cansaço e queda de cabelo

Contraindicações

• Hipersensibilidade à pasireotida
• Cautela: diabetes não controlado, infarto recente, insuficiência cardíaca, QT longo, potássio ou magnésio baixos não corrigidos

Interações importantes

Insulina e antidiabéticos orais

A hiperglicemia frequentemente exige tratamento novo ou intensificado

Outros fármacos que prolongam o intervalo QT ou reduzem a frequência cardíaca

Prolongamento do QT e bradicardia aditivos

O que se monitora

• Glicemia de jejum e HbA1c antes e durante o tratamento
• Cortisol (Cushing) ou GH e IGF-1 (acromegalia)
• ECG, potássio e magnésio
• Provas hepáticas e sintomas da vesícula biliar

Administração e segurança

• Duas formas que não são intercambiáveis: solução subcutânea e suspensão intramuscular de ação prolongada
• A forma subcutânea pode ser aplicada em casa após treinamento; a forma intramuscular é aplicada na nádega por um profissional de saúde
• Risco de confusão com octreotida e lanreotida: confirmar o fármaco e a forma

Gravidez e amamentação

As informações na gestação são limitadas. À medida que o cortisol cai, a fertilidade pode se recuperar e uma gestação não planejada se torna possível.

Cuidados de enfermagem

• Verificar a glicose regularmente e ensinar os sinais de glicemia alta
• Ensinar os sinais de cortisol baixo: cansaço, fraqueza, náuseas, tontura
• Verificar a frequência cardíaca e os resultados do ECG
• Orientar contracepção confiável se a gestação não for desejada, pois a fertilidade pode melhorar

Farmacocinética

Absorção

Solução de ação curta administrada por via subcutânea; suspensão de ação prolongada administrada por via intramuscular

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Análogos da somatostatina

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Pasireotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.