Pentamidina

Mecanismo de ação

Uma diamidina aromática de carga positiva cujo mecanismo exato é desconhecido. Entra no parasita por vários transportadores (no T. brucei, principalmente uma aquagliceroporina) e altera o metabolismo nuclear, inibindo a síntese de DNA, RNA, fosfolipídios e proteínas. A perda desse transportador explica a resistência cruzada com o melarsoprol.

1. Entra no parasita por transportadores de membrana
2. Acumula-se por causa de sua carga positiva
3. Inibe a síntese de DNA, RNA, fosfolipídios e proteínas
4. O protozoário ou o fungo Pneumocystis morre

Indicações

• Pneumonia por Pneumocystis jirovecii, como alternativa Pneumonia por Pneumocystis (PCP) →
• Leishmaniose cutânea, como segunda linha; também segunda linha na leishmaniose visceral Leishmaniose →
• Doença do sono africana em estágio inicial por T. b. gambiense (sobretudo em crianças pequenas)

Efeitos adversos

Frequentes

• Comprometimento da função renal e elevação da creatinina, muito comuns
• Abscessos estéreis, necrose e dor no local da injeção IM
• Leucopenia e trombocitopenia
• Elevação das enzimas hepáticas
• Náuseas, perda de apetite e gosto ruim na boca
• Erupção cutânea

Contraindicações

• Alterações do eletrocardiograma (na leishmaniose, segundo a orientação colombiana)
• Hipersensibilidade à pentamidina

Interações importantes

Aminoglicosídeos, anfotericina B, cisplatina, foscarnete ou vancomicina

Nefrotoxicidade aditiva; evitar ou monitorar de perto

Fluconazol ou foscarnete na mesma via

Incompatíveis em solução

O que se monitora

• Pressão arterial durante e após cada dose
• Glicemia diária
• Creatinina e ureia diárias
• Hemograma com plaquetas, provas hepáticas e cálcio
• Eletrocardiograma

Administração e segurança

• IV em infusão lenta (a infusão rápida causa hipotensão) ou IM profunda; muitos preferem a IV por causa dos abscessos.
• Não é reconstituída com cloreto de sódio, porque precipita.
• O paciente fica deitado durante a infusão, com equipamento de reanimação à mão.
• Se houver extravasamento, interromper imediatamente e reiniciar em outra veia.

Gravidez e amamentação

Não há estudos de reprodução em animais; para a leishmaniose, a orientação colombiana não a recomenda na gestação.

Cuidados de enfermagem

• Antes e durante: paciente deitado, pressão arterial frequente até estabilizar.
• Controlar a glicemia: atenção a sudorese, tremor e confusão (hipoglicemia) e, semanas ou meses depois, sede e diurese abundante (diabetes).
• Vigiar a creatinina e a diurese; comunicar dor abdominal intensa (pancreatite).
• Examinar o local da infusão ou da injeção quanto a extravasamento, necrose ou abscessos.

Farmacocinética

Absorção

Quase não é absorvida por via oral: administrada IM ou IV

Distribuição

Muito ampla; concentra-se no fígado, no rim e no pulmão; não atravessa a barreira hematoencefálica

Eliminação

Principalmente inalterada na urina, por semanas após a suspensão

Meia-vida

Meia-vida terminal muito longa, de dias a semanas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PENTAMIDINE ISETHIONATE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023); Clinical Care of Leishmaniasis (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024).

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