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Trastuzumabe

  • Anticorpos monoclonais antineoplásicosAnticorpos monoclonais antineoplásicos
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode prejudicar o feto (incluindo pouco líquido amniótico); a gravidez é evitada durante o tratamento e por vários meses após a última dose.

Anticorpo anti-HER2 para câncer de mama e de estômago HER2-positivos. Risco principal: insuficiência cardíaca; o coração é avaliado antes e durante.

Atualizado

Também chamado: anticorpo anti-HER2

Ficha rápida

Group
Anticorpos monoclonais antineoplásicos
Target
Receptor tirosina quinase HER2 (ErbB2), domínio extracelular IV
Used for
Câncer de mama com superexpressão
Key effects
Reações à infusão · Diarreia · Dor muscular
Monitor
Fração de ejeção · ECG basal
ATC
L01FD01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A estrutura por crio-ME mostra o domínio extracelular do HER2 com dois braços de anticorpo ligados ao mesmo tempo: o trastuzumabe no domínio IV e o pertuzumabe no domínio II.

Alvo em 3D: Receptor tirosina quinase HER2 (ErbB2), domínio extracelular IV. Estrutura PDB 6OGE (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Cerca de um em cada quatro ou cinco cânceres de mama tem muitas cópias do gene ERBB2 e superexpressa o HER2, que sinaliza crescimento mesmo sem ligante. O trastuzumabe, uma IgG1 humanizada, liga-se ao domínio IV da região extracelular do HER2, reduz a sinalização do HER2 e marca a célula para citotoxicidade celular dependente de anticorpos. Só beneficia tumores com superexpressão ou amplificação do HER2. A sinalização do HER2 também mantém o músculo cardíaco funcionando, o que explica sua cardiotoxicidade.

  1. Células tumorais com amplificação do HER2 o superexpressam
  2. O trastuzumabe se liga ao domínio IV do HER2
  3. A sinalização de crescimento cai; células imunes matam (ADCC)
  4. Perda do sinal do HER2 no músculo cardíaco: cardiotoxicidade

Indicações

  • Câncer de mama com superexpressão de HER2, inicial (adjuvante) ou metastático, geralmente com um taxano ou outra quimioterapia. Câncer de mama →
  • Câncer gástrico ou da junção esofagogástrica metastático com superexpressão de HER2, com quimioterapia. Câncer gástrico →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Reações à infusão: febre, calafrios, náuseas, cefaleia, erupção cutânea
  • Diarreia, dor abdominal
  • Dor muscular, articular e nas costas
  • Insônia
  • Formigamento das mãos e dos pés

Contraindicações

  • Insuficiência cardíaca sintomática ou fração de ejeção baixa antes do início
  • Tumores HER2-negativos (sem benefício)

Interações importantes

Antraciclinas (doxorrubicina, epirrubicina)
Juntas causam muito mais disfunção ventricular esquerda; geralmente são administradas uma após a outra, não ao mesmo tempo.
Taxanos (paclitaxel, docetaxel)
Os parceiros habituais; o risco cardíaco é muito menor do que com as antraciclinas.

O que se monitora

  • Fração de ejeção (ecocardiograma ou ventriculografia radioisotópica) antes do início e regularmente durante e após o tratamento
  • ECG basal
  • Sintomas de insuficiência cardíaca: falta de ar, edema, ganho de peso rápido
  • Teste de gravidez antes do início

Administração e segurança

  • Somente infusão intravenosa, nunca em push ou bolus; observar calafrios e febre durante e após a infusão.
  • Nomes parecidos: trastuzumabe, trastuzumabe entansina e trastuzumabe deruxtecana são fármacos diferentes e nunca são substituídos um pelo outro.
  • Os produtos intravenoso e subcutâneo (com hialuronidase) não são intercambiáveis.
  • Confirmar que há um resultado recente de fração de ejeção registrado antes de cada ciclo.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto (incluindo pouco líquido amniótico); a gravidez é evitada durante o tratamento e por vários meses após a última dose.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar os sinais vitais e observar reações à infusão durante e após a infusão.
  • Perguntar em cada consulta sobre falta de ar, tosse, inchaço dos tornozelos e palpitações; pesar o paciente.
  • Garantir que o exame de imagem cardíaco esteja agendado conforme prescrito.
  • Orientação: relatar ganho de peso súbito, inchaço ou falta de ar; usar contracepção eficaz durante o tratamento e por meses depois.

Farmacocinética

Absorção
Infusão intravenosa (também existe uma forma subcutânea com hialuronidase).
Eliminação
Removido como outros anticorpos IgG; os níveis levam meses para atingir o estado de equilíbrio.
Meia-vida
De vários dias a semanas, conforme o esquema.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual exame do tumor decide se o trastuzumabe é usado?

A pesquisa do HER2: superexpressão da proteína (imuno-histoquímica) ou amplificação do gene (hibridização in situ).

Por que o trastuzumabe causa insuficiência cardíaca?

A sinalização do HER2 é necessária para manter a contração normal dos cardiomiócitos; bloqueá-la reduz a fração de ejeção.

Qual combinação mais aumenta o risco cardíaco do trastuzumabe?

A combinação com uma antraciclina, como a doxorrubicina.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Trastuzumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.