Antiplaquetários
Medicamentos que impedem as plaquetas de se agregarem, o primeiro passo de um coágulo arterial. Usados após infarto, stents e AVC.
O que são
Fármacos que bloqueiam a ativação ou a agregação plaquetária em diferentes pontos: o receptor de ADP P2Y12, o receptor final do fibrinogênio (glicoproteína IIb/IIIa), a ciclo-oxigenase (ácido acetilsalicílico) ou as fosfodiesterases que degradam o AMPc.
Mecanismo de ação
As plaquetas são ativadas por ADP, tromboxano A2 e trombina e depois se ligam umas às outras por pontes de fibrinogênio no receptor glicoproteína IIb/IIIa. Os bloqueadores do P2Y12 impedem que o ADP ative as plaquetas; os bloqueadores da glicoproteína IIb/IIIa impedem a etapa final de formação das pontes; os inibidores da fosfodiesterase elevam o AMPc dentro da plaqueta, o que a mantém em repouso. O ácido acetilsalicílico (na página dos AINEs) bloqueia a produção de tromboxano A2. Como os coágulos arteriais são ricos em plaquetas, esses fármacos protegem principalmente as artérias: coronárias, cerebrais e periféricas.
Alvo: Receptor P2Y12, glicoproteína IIb/IIIa (integrina αIIbβ3) ou fosfodiesterase
Fármacos desta classe
- ClopidogrelUm antiplaquetário oral que bloqueia o receptor plaquetário de ADP P2Y12 durante toda a vida da plaqueta. Precisa ser…Receptor de ADP P2Y12 das plaquetas
- TicagrelorUm antiplaquetário oral que bloqueia o P2Y12 de forma direta e reversível, sem ativação hepática. A falta de ar é um…Receptor de ADP P2Y12 das plaquetas
- PrasugrelUma tienopiridina oral que bloqueia o P2Y12 de forma irreversível, com mais força que o clopidogrel. Não é usada após…Receptor de ADP P2Y12 das plaquetas
- CilostazolUm inibidor oral da fosfodiesterase III que relaxa as artérias das pernas e acalma as plaquetas. Aumenta a distância…Fosfodiesterase 3 (PDE3)
- EptifibatidaUm peptídeo cíclico intravenoso que bloqueia o receptor plaquetário do fibrinogênio (glicoproteína IIb/IIIa), a etapa…Glicoproteína IIb/IIIa (integrina αIIbβ3)
- TirofibanaUm bloqueador intravenoso não peptídico do receptor plaquetário glicoproteína IIb/IIIa, usado nas síndromes…Glicoproteína IIb/IIIa (integrina αIIbβ3)
- DipiridamolUm antiplaquetário e vasodilatador oral que aumenta a adenosina ao redor das plaquetas. É combinado com varfarina após…Transportador equilibrativo de nucleosídeos 1 (captação de adenosina) e fosfodiesterases
- AbciximabeFragmento de anticorpo intravenoso que bloqueia o receptor plaquetário glicoproteína IIb/IIIa na angioplastia…Glicoproteína IIb/IIIa (integrina αIIbβ3)
- CangrelorUm bloqueador intravenoso e reversível do P2Y12 que age em minutos e perde o efeito em uma hora; usado na ICP em…Receptor de ADP P2Y12 nas plaquetas
- VorapaxarAntagonista oral do PAR-1 (receptor de trombina) somado ao AAS ou ao clopidogrel após IAM ou na doença arterial…Receptor ativado por protease 1 (PAR-1), o receptor de trombina das plaquetas
Outros da classe
- ticlopidina
- cangrelor
- vorapaxar
- ácido acetilsalicílico (página dos AINEs)
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Por que o clopidogrel funciona menos em algumas pessoas?
É um pró-fármaco ativado principalmente pela CYP2C19. Pessoas com dois alelos da CYP2C19 com perda de função produzem menos metabólito ativo e, portanto, obtêm menor inibição plaquetária.
Em que o ticagrelor difere do clopidogrel na forma de se ligar ao P2Y12?
O ticagrelor liga-se ao P2Y12 de forma direta e reversível, sem ativação. O metabólito ativo do clopidogrel liga-se de forma irreversível, durante toda a vida da plaqueta.
Por que os antiplaquetários protegem principalmente as artérias?
Os coágulos arteriais se formam sob alto fluxo e são ricos em plaquetas, por isso bloquear as plaquetas os previne; os coágulos venosos são ricos em fibrina e respondem melhor aos anticoagulantes.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - CLOPIDOGREL BISULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TICAGRELOR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PRASUGREL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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