Sorafenibe

Mecanismo de ação

◎VEGFR2 e outras quinases (CRAF, BRAF, VEGFR1–3, PDGFR-β, KIT, FLT3, RET)Sorafenibe

ⓘ O cristal mostra o sorafenibe no domínio quinase do VEGFR2 humano, um de seus vários alvos.

O sorafenibe inibe várias quinases ao mesmo tempo: dentro da célula tumoral, as quinases RAF (CRAF, BRAF e BRAF mutante) da via MAPK, e na superfície celular, os receptores angiogênicos VEGFR1–3 e PDGFR-β, além de KIT, FLT3 e RET. O resultado é menos proliferação das células tumorais e, sobretudo, menos formação de novos vasos, com mais apoptose.

1. Bloqueia as quinases RAF da via MAPK
2. Bloqueia os receptores angiogênicos VEGFR e PDGFR
3. Menos proliferação tumoral e crescimento vascular
4. Mais apoptose; o crescimento tumoral desacelera

Indicações

• Carcinoma hepatocelular irressecável. Carcinoma hepatocelular →
• Carcinoma de células renais avançado. Carcinoma de células renais →
• Carcinoma diferenciado de tireoide progressivo refratário ao iodo radioativo. Câncer de tireoide (papilífero) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Reação cutânea mão-pé (vermelhidão dolorosa e bolhas nas palmas e plantas)
• Diarreia
• Fadiga
• Queda de cabelo
• Erupção cutânea
• Pressão arterial alta
• Perda de peso e diminuição do apetite

Contraindicações

• Alergia grave ao sorafenibe
• Combinação com carboplatina e paclitaxel no câncer de pulmão de células escamosas

Interações importantes

Indutores potentes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina)

Reduzem os níveis de sorafenibe; evitados.

Varfarina

Foram relatados sangramento e aumento do INR; o INR é verificado.

Levotiroxina no câncer de tireoide

O sorafenibe prejudica a supressão do TSH; o TSH é verificado mensalmente e a dose ajustada.

O que se monitora

• Pressão arterial semanalmente no início, depois regularmente
• Pele das palmas e plantas
• Provas de função hepática
• ECG e eletrólitos em pessoas de risco
• TSH no câncer de tireoide
• Cicatrização de feridas em torno de cirurgias

Administração e segurança

• Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
• Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
• Tomado sem alimento; suspenso antes de cirurgia eletiva e reiniciado somente após a cicatrização da ferida.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e a amamentação não é recomendada.

Cuidados de enfermagem

• Verifique a pressão arterial em cada consulta.
• Inspecione palmas e plantas; oriente meias grossas de algodão, evitar atrito e calor e usar cremes hidratantes.
• Pergunte sobre dor torácica, sangramento e fezes pretas.
• Orientação: relatar bolhas nas mãos ou nos pés, dor torácica, sangramento ou pele amarelada; usar contracepção.

Farmacocinética

Absorção

Oral; tomado sem alimento (pelo menos uma hora antes ou duas horas após uma refeição); uma refeição rica em gordura reduz a absorção.

Distribuição

Quase totalmente ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Fígado, principalmente pelo CYP3A4, a produtos inativos.

Meia-vida

Cerca de um a dois dias.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - SORAFENIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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