Durgical
TR
Uygulama

Gemfibrozil

  • FibratlarFibratlar

Trigliseridleri düşüren bir fibrat. Etkileşimleriyle ünlüdür: statin ve repaglinid düzeylerini yükseltir ve simvastatinle kombine edilmemelidir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Fibratlar
Target
PPARα (nükleer reseptör)
Used for
Diyet yetersiz kaldığında
Key effects
Dispepsi · Yorgunluk · Karaciğer enzimlerinde yükselme
Monitor
Lipid profili · Varfarin kullanılıyorsa INR
ATC
C10AB04

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, başka bir fibrat olan fenofibrik asidi insan PPARα'sının ligand bağlama alanında göstermektedir; gemfibrozil aynı reseptör üzerinden etki eder.

3B hedef: PPARα (nükleer reseptör). PDB yapısı 6LX4 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Gemfibrozil PPARα'yı aktive ederek lipoprotein lipaz aktivitesini ve yağ asidi oksidasyonunu artırır ve VLDL üretimini azaltır; böylece trigliseridler düşer ve HDL ılımlı düzeyde yükselir. Bundan ayrı olarak gemfibrozil, karaciğerdeki alım taşıyıcısı OATP1B1'i ve CYP2C8 enzimini güçlü biçimde inhibe eder; bu da çok sayıdaki ilaç etkileşimini açıklar.

  1. Karaciğer ve kasta PPARα'yı aktive eder
  2. Lipoprotein lipaz artar, VLDL üretimi azalır
  3. Trigliseridler düşer; HDL ılımlı düzeyde yükselir
  4. Ayrıca OATP1B1 ve CYP2C8'i bloke eder: çok sayıda etkileşim

Endikasyonlar

  • Diyet yetersiz kaldığında, pankreatit riski taşıyan çok yüksek trigliseridler (tip IV ve V)
  • Diğer önlemlere yanıt vermemiş, koroner hastalığı olmayan seçilmiş tip IIb hastalarda koroner riskin azaltılması Ateroskleroz ve dislipidemi →

Yan etkiler

Sık

  • Dispepsi, karın ağrısı, ishal
  • Yorgunluk
  • Karaciğer enzimlerinde yükselme

Kontrendikasyonlar

  • Primer biliyer kolanjit dâhil karaciğer veya ağır böbrek fonksiyon bozukluğu
  • Önceden var olan safra kesesi hastalığı
  • Simvastatin, repaglinid, dasabuvir veya seleksipag ile kombinasyon
  • Gemfibrozile aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Simvastatin ve diğer statinler
Statin asidi düzeylerini ve rabdomiyoliz riskini artırır; simvastatinle kontrendikedir, diğerleriyle kaçınılır.
Repaglinid
Repaglinid düzeylerinde büyük artış ve ağır hipoglisemi; kontrendikedir.
Varfarin
Antikoagülanın etkisini güçlendirir; doz azaltılır ve INR sık kontrol edilir.
Safra asidi reçineleri
Gemfibrozil emilimini azaltır; dozlar arasında en az 2 saat bırakılır.

Neler izlenir

  • Lipid profili, özellikle trigliseridler
  • Periyodik olarak karaciğer testleri ve kan sayımı
  • Varfarin kullanılıyorsa INR
  • Safra taşı belirtileri ve kas ağrısı

Uygulama ve güvenlik

  • Oral, genellikle günde iki kez, sabah ve akşam yemeklerinden önce.
  • Verilmeden önce ilaç listesi statinler, repaglinid ve varfarin açısından taranır.
  • Safra asidi reçinelerinden alım zamanı ayrılır.

Gebelik ve emzirme

Yeterli insan çalışması yoktur; gebelikte yalnızca açıkça gerekliyse, örneğin pankreatit riski taşıyan ağır hipertrigliseridemide kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Öncesi: lipid profili, karaciğer testleri, kan sayımı, safra kesesi öyküsü, tam ilaç listesi.
  • Kas ağrısı, güçsüzlük veya koyu renkli idrarı hemen bildirmeyi öğretin.
  • Safra taşı belirtilerini (yemeklerden sonra sağ üst karın ağrısı) öğretin.
  • Varfarin kullanan hastalarda INR'yi yakından kontrol edin.

Farmakokinetik

Emilim
Oral, tamamen emilir; doruk düzeylere dozdan 1 ila 2 saat sonra ulaşılır.
Dağılım
Plazma albüminine yüksek oranda bağlanır.
Metabolizma
Karaciğerde oksidasyon; büyük ölçüde glukuronid konjugatları olarak idrarla atılır.
Yarılanma ömrü
Kısa, yaklaşık bir saat (fibratlar arasında en kısa).

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Gemfibrozil statin düzeylerini neden yükseltir?

Statinlerin hepatositlere OATP1B1 aracılı alımını inhibe eder ve glukuronidasyonlarını engeller; bu da statin asidi düzeylerini yükseltir.

Hangi glukoz düşürücü ilaç gemfibrozille kontrendikedir?

Repaglinid: gemfibrozil (CYP2C8 ve OATP1B1 yoluyla) düzeylerini kat kat artırır ve ağır hipoglisemiye yol açabilir.

Bir hastanın fibrat ve statine birlikte ihtiyacı var. Hangi fibrat tercih edilir?

Fenofibrat, çünkü statinlerle en güçlü etkileşim gemfibrozildedir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Fibratlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Gemfibrozil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GEMFIBROZIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.