Gemfibrozil
Fibrate
Fibrate
Ein Fibrat, das die Triglyceride senkt. Bekannt für Wechselwirkungen: Es erhöht Statin- und Repaglinid-Spiegel und darf nicht mit Simvastatin kombiniert werden.
Steckbrief
- Group
- Fibrate
- Target
- PPARα (Kernrezeptor)
- Used for
- Sehr hohe Triglyceride
- Key effects
- Dyspepsie · Müdigkeit · Erhöhte Leberenzyme
- Monitor
- Lipidprofil · Lebertests und Blutbild regelmäßig
- ATC
- C10AB04
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Fenofibrinsäure, ein anderes Fibrat, in der Ligandenbindungsdomäne des humanen PPARα; Gemfibrozil wirkt am selben Rezeptor.
Gemfibrozil aktiviert PPARα, steigert die Lipoproteinlipase-Aktivität und die Fettsäureoxidation und senkt die VLDL-Produktion, sodass die Triglyceride sinken und das HDL mäßig steigt. Unabhängig davon hemmt Gemfibrozil stark den hepatischen Aufnahmetransporter OATP1B1 und das Enzym CYP2C8, was seine vielen Wechselwirkungen erklärt.
- Aktiviert PPARα in Leber und Muskel
- Lipoproteinlipase rauf, VLDL-Produktion runter
- Die Triglyceride sinken; das HDL steigt mäßig
- Blockiert außerdem OATP1B1 und CYP2C8: viele Wechselwirkungen
Indikationen
- Sehr hohe Triglyceride (Typ IV und V) mit Pankreatitisrisiko, wenn die Diät nicht ausreicht
- Senkung des koronaren Risikos bei ausgewählten Typ-IIb-Patienten ohne koronare Herzkrankheit, die auf andere Maßnahmen nicht angesprochen haben Atherosklerose und Dyslipidämie →
Nebenwirkungen
Häufig
- Dyspepsie, Bauchschmerzen, Durchfall
- Müdigkeit
- Erhöhte Leberenzyme
Kontraindikationen
- Leber- oder schwere Nierenfunktionsstörung, einschließlich primär biliärer Cholangitis
- Vorbestehende Gallenblasenerkrankung
- Kombination mit Simvastatin, Repaglinid, Dasabuvir oder Selexipag
- Überempfindlichkeit gegen Gemfibrozil
Wichtige Wechselwirkungen
- Simvastatin und andere Statine
- Erhöht die Spiegel der Statinsäuren und das Rhabdomyolyserisiko; mit Simvastatin kontraindiziert, mit den anderen wird es vermieden.
- Repaglinid
- Starker Anstieg der Repaglinid-Spiegel und schwere Hypoglykämie; kontraindiziert.
- Warfarin
- Verstärkt das Antikoagulans; die Dosis wird verringert und die INR häufig kontrolliert.
- Gallensäurebindende Harze
- Verringern die Resorption von Gemfibrozil; zwischen den Gaben liegen mindestens 2 Stunden.
Was überwacht wird
- Lipidprofil, besonders Triglyceride
- Lebertests und Blutbild regelmäßig
- INR bei Einnahme von Warfarin
- Symptome von Gallensteinen und Muskelschmerzen
Anwendung und Sicherheit
- Oral, meist zweimal täglich vor dem Frühstück und dem Abendessen.
- Vor der Abgabe wird die Medikationsliste auf Statine, Repaglinid und Warfarin geprüft.
- Zeitlich getrennt von gallensäurebindenden Harzen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Keine ausreichenden Studien am Menschen; in der Schwangerschaft nur bei klarer Notwendigkeit eingesetzt, etwa bei schwerer Hypertriglyceridämie mit Pankreatitisrisiko.
Pflege
- Vorher: Lipidprofil, Lebertests, Blutbild, Gallenblasenanamnese, vollständige Medikationsliste.
- Schulen, Muskelschmerzen, Schwäche oder dunklen Urin sofort zu melden.
- Die Zeichen von Gallensteinen schulen (Schmerzen im rechten Oberbauch nach dem Essen).
- Bei Patienten unter Warfarin die INR engmaschig kontrollieren.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, vollständig resorbiert; Spitzenspiegel 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme.
- Verteilung
- Stark an Plasmaalbumin gebunden.
- Metabolismus
- Oxidation in der Leber; Ausscheidung überwiegend mit dem Urin als Glucuronidkonjugate.
- Halbwertszeit
- Kurz, etwa eine Stunde (die kürzeste unter den Fibraten).
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum erhöht Gemfibrozil die Statinspiegel?
Es hemmt die OATP1B1-vermittelte Aufnahme der Statine in die Hepatozyten und stört ihre Glucuronidierung, was die Spiegel der Statinsäuren erhöht.
Welches blutzuckersenkende Arzneimittel ist mit Gemfibrozil kontraindiziert?
Repaglinid: Gemfibrozil (über CYP2C8 und OATP1B1) erhöht seine Spiegel um ein Vielfaches und kann eine schwere Hypoglykämie verursachen.
Ein Patient benötigt ein Fibrat plus ein Statin. Welches Fibrat wird bevorzugt?
Fenofibrat, weil Gemfibrozil die stärkste Wechselwirkung mit Statinen hat.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Gemfibrozil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GEMFIBROZIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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