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Gemfibrozil

  • FibrateFibrate

Ein Fibrat, das die Triglyceride senkt. Bekannt für Wechselwirkungen: Es erhöht Statin- und Repaglinid-Spiegel und darf nicht mit Simvastatin kombiniert werden.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Fibrate
Target
PPARα (Kernrezeptor)
Used for
Sehr hohe Triglyceride
Key effects
Dyspepsie · Müdigkeit · Erhöhte Leberenzyme
Monitor
Lipidprofil · Lebertests und Blutbild regelmäßig
ATC
C10AB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Fenofibrinsäure, ein anderes Fibrat, in der Ligandenbindungsdomäne des humanen PPARα; Gemfibrozil wirkt am selben Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: PPARα (Kernrezeptor). PDB-Struktur 6LX4 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Gemfibrozil aktiviert PPARα, steigert die Lipoproteinlipase-Aktivität und die Fettsäureoxidation und senkt die VLDL-Produktion, sodass die Triglyceride sinken und das HDL mäßig steigt. Unabhängig davon hemmt Gemfibrozil stark den hepatischen Aufnahmetransporter OATP1B1 und das Enzym CYP2C8, was seine vielen Wechselwirkungen erklärt.

  1. Aktiviert PPARα in Leber und Muskel
  2. Lipoproteinlipase rauf, VLDL-Produktion runter
  3. Die Triglyceride sinken; das HDL steigt mäßig
  4. Blockiert außerdem OATP1B1 und CYP2C8: viele Wechselwirkungen

Indikationen

  • Sehr hohe Triglyceride (Typ IV und V) mit Pankreatitisrisiko, wenn die Diät nicht ausreicht
  • Senkung des koronaren Risikos bei ausgewählten Typ-IIb-Patienten ohne koronare Herzkrankheit, die auf andere Maßnahmen nicht angesprochen haben Atherosklerose und Dyslipidämie →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Dyspepsie, Bauchschmerzen, Durchfall
  • Müdigkeit
  • Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

  • Leber- oder schwere Nierenfunktionsstörung, einschließlich primär biliärer Cholangitis
  • Vorbestehende Gallenblasenerkrankung
  • Kombination mit Simvastatin, Repaglinid, Dasabuvir oder Selexipag
  • Überempfindlichkeit gegen Gemfibrozil

Wichtige Wechselwirkungen

Simvastatin und andere Statine
Erhöht die Spiegel der Statinsäuren und das Rhabdomyolyserisiko; mit Simvastatin kontraindiziert, mit den anderen wird es vermieden.
Repaglinid
Starker Anstieg der Repaglinid-Spiegel und schwere Hypoglykämie; kontraindiziert.
Warfarin
Verstärkt das Antikoagulans; die Dosis wird verringert und die INR häufig kontrolliert.
Gallensäurebindende Harze
Verringern die Resorption von Gemfibrozil; zwischen den Gaben liegen mindestens 2 Stunden.

Was überwacht wird

  • Lipidprofil, besonders Triglyceride
  • Lebertests und Blutbild regelmäßig
  • INR bei Einnahme von Warfarin
  • Symptome von Gallensteinen und Muskelschmerzen

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, meist zweimal täglich vor dem Frühstück und dem Abendessen.
  • Vor der Abgabe wird die Medikationsliste auf Statine, Repaglinid und Warfarin geprüft.
  • Zeitlich getrennt von gallensäurebindenden Harzen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Keine ausreichenden Studien am Menschen; in der Schwangerschaft nur bei klarer Notwendigkeit eingesetzt, etwa bei schwerer Hypertriglyceridämie mit Pankreatitisrisiko.

Pflege

  • Vorher: Lipidprofil, Lebertests, Blutbild, Gallenblasenanamnese, vollständige Medikationsliste.
  • Schulen, Muskelschmerzen, Schwäche oder dunklen Urin sofort zu melden.
  • Die Zeichen von Gallensteinen schulen (Schmerzen im rechten Oberbauch nach dem Essen).
  • Bei Patienten unter Warfarin die INR engmaschig kontrollieren.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, vollständig resorbiert; Spitzenspiegel 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme.
Verteilung
Stark an Plasmaalbumin gebunden.
Metabolismus
Oxidation in der Leber; Ausscheidung überwiegend mit dem Urin als Glucuronidkonjugate.
Halbwertszeit
Kurz, etwa eine Stunde (die kürzeste unter den Fibraten).

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum erhöht Gemfibrozil die Statinspiegel?

Es hemmt die OATP1B1-vermittelte Aufnahme der Statine in die Hepatozyten und stört ihre Glucuronidierung, was die Spiegel der Statinsäuren erhöht.

Welches blutzuckersenkende Arzneimittel ist mit Gemfibrozil kontraindiziert?

Repaglinid: Gemfibrozil (über CYP2C8 und OATP1B1) erhöht seine Spiegel um ein Vielfaches und kann eine schwere Hypoglykämie verursachen.

Ein Patient benötigt ein Fibrat plus ein Statin. Welches Fibrat wird bevorzugt?

Fenofibrat, weil Gemfibrozil die stärkste Wechselwirkung mit Statinen hat.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Gemfibrozil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GEMFIBROZIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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