Genfibrozila
Fibratos
Fibratos
Um fibrato que reduz os triglicerídeos. Conhecido pelas interações: eleva os níveis de estatinas e de repaglinida e não deve ser combinado com sinvastatina.
Ficha rápida
- Group
- Fibratos
- Target
- PPARα (receptor nuclear)
- Used for
- Triglicerídeos muito altos
- Key effects
- Dispepsia · Fadiga · Elevação das enzimas hepáticas
- Monitor
- Perfil lipídico · INR se em uso de varfarina
- ATC
- C10AB04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o ácido fenofíbrico, outro fibrato, no domínio de ligação ao ligante do PPARα humano; a genfibrozila atua no mesmo receptor.
A genfibrozila ativa o PPARα, aumentando a atividade da lipase lipoproteica e a oxidação de ácidos graxos e reduzindo a produção de VLDL, de modo que os triglicerídeos caem e o HDL aumenta modestamente. Independentemente disso, a genfibrozila inibe fortemente o transportador de captação hepática OATP1B1 e a enzima CYP2C8, o que explica suas muitas interações medicamentosas.
- Ativa o PPARα no fígado e no músculo
- Lipase lipoproteica aumenta, produção de VLDL diminui
- Os triglicerídeos caem; o HDL aumenta modestamente
- Também bloqueia o OATP1B1 e o CYP2C8: muitas interações
Indicações
- Triglicerídeos muito altos (tipos IV e V) com risco de pancreatite, quando a dieta não é suficiente
- Redução do risco coronariano em pacientes selecionados do tipo IIb sem doença coronariana que não responderam a outras medidas Aterosclerose e dislipidemia →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dispepsia, dor abdominal, diarreia
- Fadiga
- Elevação das enzimas hepáticas
Contraindicações
- Disfunção hepática ou renal grave, incluindo colangite biliar primária
- Doença preexistente da vesícula biliar
- Combinação com sinvastatina, repaglinida, dasabuvir ou selexipague
- Hipersensibilidade à genfibrozila
Interações importantes
- Sinvastatina e outras estatinas
- Eleva os níveis da forma ácida da estatina e o risco de rabdomiólise; contraindicada com sinvastatina e evitada com as demais.
- Repaglinida
- Grande elevação dos níveis de repaglinida e hipoglicemia grave; contraindicada.
- Varfarina
- Potencializa o anticoagulante; a dose é reduzida e o INR verificado com frequência.
- Resinas sequestradoras de ácidos biliares
- Reduzem a absorção da genfibrozila; as doses são administradas com pelo menos 2 horas de intervalo.
O que se monitora
- Perfil lipídico, sobretudo os triglicerídeos
- Provas hepáticas e hemograma periodicamente
- INR se em uso de varfarina
- Sintomas de cálculos biliares e dor muscular
Administração e segurança
- Oral, geralmente duas vezes ao dia antes das refeições da manhã e da noite.
- Antes da dispensação, a lista de medicamentos é revisada em busca de estatinas, repaglinida e varfarina.
- Separada no tempo das resinas sequestradoras de ácidos biliares.
Gravidez e amamentação
Não há estudos adequados em humanos; usada na gestação apenas se claramente necessária, como na hipertrigliceridemia grave com risco de pancreatite.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico, provas hepáticas, hemograma, antecedentes de doença da vesícula biliar, lista completa de medicamentos.
- Ensinar a comunicar imediatamente dor muscular, fraqueza ou urina escura.
- Ensinar os sinais de cálculos biliares (dor no abdome superior direito após as refeições).
- Verificar rigorosamente o INR em pacientes em uso de varfarina.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, completamente absorvida; níveis máximos 1 a 2 horas após uma dose.
- Distribuição
- Altamente ligada à albumina plasmática.
- Metabolismo
- Oxidação no fígado; excretada principalmente na urina como conjugados glicuronídeos.
- Meia-vida
- Curta, cerca de uma hora (a mais curta entre os fibratos).
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Por que a genfibrozila eleva os níveis das estatinas?
Inibe a captação das estatinas pelos hepatócitos mediada pelo OATP1B1 e interfere em sua glicuronidação, elevando os níveis da forma ácida da estatina.
Qual hipoglicemiante é contraindicado com a genfibrozila?
A repaglinida: a genfibrozila (via CYP2C8 e OATP1B1) eleva seus níveis muitas vezes e pode causar hipoglicemia grave.
Um paciente precisa de um fibrato mais uma estatina. Qual fibrato é preferido?
O fenofibrato, porque a genfibrozila tem a interação mais forte com as estatinas.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Gemfibrozil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GEMFIBROZIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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