Durgical
TR
Uygulama

Regorafenib

  • VEGFR multikinaz inhibitörleriVEGFR multikinaz inhibitörleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
  • Gebelik: kaçınılmalıFetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri…

Önceki ilaçlardan sonra kolorektal kanser, GİST ve karaciğer kanserinde ileri basamak multikinaz inhibitörü. Kutulu uyarı: karaciğer; el-ayak cilt reaksiyonu.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
VEGFR multikinaz inhibitörleri
Target
VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 ve diğer kinazlar
Key effects
Yorgunluk ve halsizlik · El-ayak cilt reaksiyonu
Monitor
El ve ayak cildi · Kanama veya enfeksiyon belirtileri
ATC
L01EX05

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

VEGFR2 ile regorafenib yapısı kullanılmamıştır: şekil, regorafenibden bir flor atomuyla ayrılan ve insan VEGFR2'nin aynı ATP cebini dolduran sorafenibi göstermektedir.

3B hedef: VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 ve diğer kinazlar. PDB yapısı 4ASD (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Sorafenibin yakın bir kimyasal akrabası olan regorafenib birçok kinazı inhibe eder: damarlarda VEGFR1-3 ve TIE2'yi, tümörde ve stromasında KIT, RET, RAF1, PDGFR, FGFR ve diğerlerini. Standart tedaviler başarısız olduktan sonra kullanılır.

  1. VEGFR1-3 ve TIE2'yi bloke eder: anjiyogenez durur
  2. Tümörde ve stromada KIT, RET, RAF1 ve PDGFR'yi bloke eder
  3. Standart ilaçlar başarısız olduktan sonra kullanılır

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Yorgunluk ve halsizlik
  • El-ayak cilt reaksiyonu (kızarık, ağrılı, soyulan avuç içleri ve ayak tabanları)
  • İshal, iştah azalması, kilo kaybı
  • Hipertansiyon
  • Ağız ve boğaz ağrısı; ses kısıklığı

Kontrendikasyonlar

  • Prospektüste aşırı duyarlılık dışında mutlak kontrendikasyon yok; uyarılara bakınız

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt
Düzeylerini ve toksisitesini artırır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
Düzeylerini düşürür ve tedavinin başarısız olmasına yol açabilir.
Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar
Kanama riskini artırır.

Neler izlenir

  • Tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer testleri
  • Başlamadan önce ve düzenli olarak kan basıncı
  • El ve ayak cildi
  • Kanama veya enfeksiyon belirtileri

Uygulama ve güvenlik

  • Günde bir kez az yağlı bir öğünle alınan, bütün olarak yutulan oral tabletler.
  • Greyfurt, suyu ve sarı kantaron düzeylerini değiştirdiği için bunlardan kaçınılır.
  • Planlanan cerrahi veya diş cerrahisinden önce kesilir ve hekimin yönlendirmesiyle ancak yara iyileştiğinde yeniden başlanır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

  • Sarılığı, koyu renkli idrarı, sağ üst karın ağrısını veya olağandışı yorgunluğu hemen bildirmesini öğretin.
  • Her vizitte kan basıncını ölçün ve istenirse evde izlemi öğretin.
  • Avuç içlerini ve ayak tabanlarını inceleyin; ağrılı, büllü veya şiş cildi bildirmesini öğretin.
  • Kanamayı, siyah dışkıyı, kan kusmayı, şiddetli karın ağrısını, göğüs ağrısını veya inme belirtilerini hemen bildirmesini öğretin.
  • İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Oral tabletler, günde bir kez, az yağlı bir öğünle.
Metabolizma
Karaciğer, çoğunlukla CYP3A.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 28 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Regorafenib GİST'te hangi iki ilaçtan sonra kullanılır?

İmatinib ve sunitinib.

Regorafenib öğünlere göre nasıl alınır?

Günde bir kez az yağlı bir öğünle.

Regorafenibin kutulu uyarısı ve tipik cilt etkisi nedir?

Ciddi hepatotoksisite; el-ayak cilt reaksiyonu.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: VEGFR multikinaz inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Regorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Regorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.