Diazepam
Benzodiazepinler
BenzodiazepinlerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Anksiyete, alkol yoksunluğu, kas spazmı ve nöbetlerde kullanılan uzun etkili bir benzodiazepin. Kendisi ve aktif metabolitleri günlerce vücutta kalır.
Hızlı bilgi
- Group
- Benzodiazepinler
- Target
- GABA-A reseptörü, benzodiazepin bölgesi
- Used for
- Akut alkol yoksunluğu · Status epileptikus · Endoskopi
- Key effects
- Uyuşukluk ve yorgunluk · Dengesizlik
- Monitor
- Özellikle IV dozlardan sonra solunum
- ATC
- N05BA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, diazepamın kendisini GABA ile birlikte insan GABA-A reseptörüne (α1β2γ2) bağlı olarak gösterir.
Diazepam GABA-A reseptörünün benzodiazepin bölgesine bağlanır ve GABA'nın klorür kanalını daha sık açmasını sağlar. Artan inhibisyon anksiyolitik, sedatif, kas gevşetici, antikonvülzan ve amnestik etkiler verir. Karaciğer onu aktif metabolitlere (desmetildiazepam, temazepam ve oksazepam) dönüştürür; bu nedenle etkisi uzun sürer.
- GABA-A reseptörünün benzodiazepin bölgesine bağlanır
- GABA klorür kanalını daha sık açar
- Klorür girer ve nöron inhibe olur
- Anksiyete, kas spazmı ve nöbetler yatışır
Endikasyonlar
- Anksiyete bozuklukları ve anksiyetenin kısa süreli giderilmesi Yaygın anksiyete bozukluğu →
- Akut alkol yoksunluğu (ajitasyon, tremor, deliryum tremens) Alkol yoksunluğu ve deliryum tremens →
- Status epileptikus, ek tedavi olarak (enjeksiyon) Status epileptikus →
- Kas spazmı, spastisite ve tetanoz, ek tedavi olarak Tetanoz →
- Endoskopi, kardiyoversiyon veya cerrahi öncesi sedasyon (enjeksiyon)
Yan etkiler
Sık
- Uyuşukluk ve yorgunluk
- Dengesizlik (ataksi) ve kas güçsüzlüğü
- Özellikle yaşlı erişkinlerde konfüzyon ve bellek sorunları
- Enjeksiyon yerinde ağrı ve flebit
Kontrendikasyonlar
- Diazepama aşırı duyarlılık
- Akut dar açılı glokom
- Myastenia gravis, ağır solunum yetmezliği, uyku apnesi (oral form)
- Ağır karaciğer yetmezliği (oral form)
- 6 aydan küçük bebekler (oral form)
Önemli etkileşimler
- Opioidler
- Derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm
- Alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları
- Sedasyon ve solunum depresyonunda aditif artış
- CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörleri (simetidin, ketokonazol, fluvoksamin, fluoksetin, omeprazol)
- Daha uzun ve daha güçlü sedasyon
- Fenitoin
- Fenitoin klirensi azalabilir
Neler izlenir
- Özellikle IV dozlardan sonra solunum, oksijen satürasyonu ve bilinç düzeyi
- IV kullanım sırasında kan basıncı
- Yaşlı erişkinlerde birikim ve düşmeler
- Uzun kullanımda yanlış kullanım veya bağımlılık belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- IV: büyük bir vene yavaşça enjekte edilir, asla el veya el bileğinin küçük venlerine yapılmaz
- Enjektörde veya torbada başka çözeltiler ya da ilaçlarla karıştırılmaz veya seyreltilmez
- İntraarteriyel enjeksiyon ve ekstravazasyondan kaçınılır
- IV kullanımdan önce havayolu ve ventilasyon ekipmanı hazır bulundurulur
- Benzil alkol içerir: prematüre bebeklerde «gasping» sendromu riski
Gebelik ve emzirme
Gebeliğin geç döneminde kullanımı yenidoğanda sedasyona ve yoksunluk belirtilerine yol açabilir; bebek doğumdan sonra izlenir.
Hemşirelik bakımı
- Her dozdan önce uyanıklık düzeyini, solunum hızını ve oksijen satürasyonunu kontrol edin
- Opioidler, alkol ve diğer sedatifler hakkında soru sorun
- Özellikle yaşlı erişkinlerde düşmeleri önleyin (dengesizlik, konfüzyon)
- Araç kullanmamayı, alkol almamayı ve ilacı aniden kesmemeyi öğretin
- IV bölgede kızarıklık, ağrı veya şişlik olup olmadığını kontrol edin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan %90'ın üzerinde emilir; doruk yaklaşık 1–1,5 saatte; yiyecek emilimi yavaşlatır
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP3A4 ve CYP2C19 ile aktif desmetildiazepam ve temazepama, ardından oksazepama
- Yarılanma ömrü
- Diazepam için 48 saate, desmetildiazepam için 100 saate kadar
- Etki başlangıcı ve süresi
- İntravenöz enjeksiyondan sonra hızlı
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Diazepam düzenli kullanımda neden bu kadar uzun etki eder?
Aktif metaboliti desmetildiazepamın yarılanma ömrü yaklaşık 100 saate kadar çıkar.
IV diazepam hangi venlere enjekte edilmez ve neden?
El veya el bileğinin küçük venlerine; tromboz, flebit ve irritasyon nedeniyle.
Diazepamın üç acil kullanımı nedir?
Status epileptikus, alkol yoksunluğu ve tetanoz spazmları.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DIAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DIAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
