Proklorperazin
Dopamin antagonisti antiemetikler ve prokinetikler
Dopamin antagonisti antiemetikler ve prokinetikler
Kusma merkezinde dopamini bloke eden bir fenotiyazin. Şiddetli bulantıyı kontrol eder, ancak distoniye, düşük kan basıncına ve sedasyona yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Dopamin antagonisti antiemetikler ve prokinetikler
- Target
- Dopamin D2 reseptörü
- Used for
- Şiddetli bulantı ve kusmanın kontrolü · Şizofreni
- Key effects
- Uyku hâli ve baş dönmesi
- Monitor
- Yatarken ve ayaktayken kan basıncı
- ATC
- N05AB04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
D2'ye bağlı proklorperazin yapısı yoktur; şekil, insan D2 reseptörünün aynı dopamin cebinde başka bir antipsikotik olan haloperidolü gösterir.
Proklorperazin bir piperazin fenotiyazindir. Diğer fenotiyazinler gibi kemoreseptör tetik bölgesindeki dopamin D2 reseptörlerini bloke ederek kusma refleksini baskılar; ayrıca antipsikotik etkisi vardır. α-adrenerjik reseptörleri bloke eder ve antikolinerjik etkileri vardır; düşük kan basıncını, bulanık görmeyi ve ağız kuruluğunu bunlar açıklar.
- Kemoreseptör tetik bölgesinde D2 reseptörlerini bloke eder
- Kusma refleksi baskılanır: daha az bulantı
- α1 blokajı ve antikolinerjik etkiler hipotansiyon ve ağız kuruluğu ekler
- Bazal gangliyonlardaki D2 blokajı distoni ve akatiziye yol açar
Endikasyonlar
- Şiddetli bulantı ve kusmanın kontrolü.
- Şizofreni. Şizofreni →
Yan etkiler
Sık
- Uyku hâli ve baş dönmesi
- Özellikle enjeksiyondan sonra düşük kan basıncı
- Bulanık görme ve ağız kuruluğu
- Amenore ve deri reaksiyonları
Kontrendikasyonlar
- Fenotiyazinlere aşırı duyarlılık
- Koma veya büyük miktarlarda MSS depresanları (alkol, barbitüratlar, opioidler)
- 2 yaş altı veya prospektüste belirtilen ağırlığın altındaki çocuklar
- Kemik iliği depresyonu veya bir fenotiyazine bağlı önceki kan diskrazisi ya da sarılık (yarar riskten açıkça ağır basmadıkça)
Önemli etkileşimler
- Alkol, anestezikler, opioidler ve diğer MSS depresanları
- Daha derin ve uzun sedasyon.
- Epinefrin
- Fenotiyazinler α reseptörlerini bloke eder; bu yüzden epinefrin kan basıncını daha da düşürebilir; vazopresör gerekirse norepinefrin veya fenilefrin kullanılır.
- Tiyazid diüretikleri ve antihipertansifler
- Daha fazla ortostatik hipotansiyon.
- Propranolol
- Her iki ilacın daha yüksek düzeyleri.
- Antikonvülzanlar ve fenitoin
- Nöbet eşiğinde düşme ve bildirilmiş fenitoin toksisitesi.
- Lityum
- Antipsikotiklerle nadir ensefalopatik sendrom.
Neler izlenir
- Yatarken ve ayaktayken kan basıncı, özellikle enjeksiyondan sonra
- Anormal hareketler (distoni, akatizi, tardif diskinezi)
- Lökositi düşük veya önceden ilaca bağlı nötropenisi olan hastalarda tam kan sayımı
- Vücut ısısı ve kas rijiditesi (nöroleptik malign sendrom)
Uygulama ve güvenlik
- Dokuyu tahriş ettiği için subkütan verilmez
- Hipotansiyon nedeniyle enjeksiyondan sonra hasta yatar pozisyonda kalır ve en az yarım saat gözlenir
- Personel, kontakt dermatite yol açabilen solüsyonla deri temasından kaçınır
- Antiemetik etkisi bağırsak obstrüksiyonunu, beyin tümörünü veya diğer ilaçların doz aşımını maskeleyebilir
Gebelik ve emzirme
Annesi fenotiyazin almış yenidoğanlarda uzamış sarılık ve ekstrapiramidal bulgular görülmüştür; yalnızca açıkça gerektiğinde kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Enjeksiyondan önce ve sonra kan basıncını kontrol edin ve hastanın yavaşça kalkmasına yardım edin
- Dozdan sonra boyun burulması, çene spazmı, huzursuzluk veya göz deviasyonu açısından izleyin
- Özellikle yaşlılarda uyku hâli ve düşmeler konusunda uyarın
- Alkolü ve diğer sedatifleri sorun
- Hastaya ateşi, boğaz ağrısını veya derinin sararmasını bildirmeyi öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağız yoluyla (tablet), rektal (fitil), intramüsküler veya intravenöz olarak verilir.
- Etki başlangıcı ve süresi
- İntramüsküler dozdan sonra 10–20 dakika içinde etki eder ve yaklaşık 3–4 saat sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Proklorperazinin yol açtığı hipotansiyonu tedavi etmek için neden epinefrinden kaçınılır?
Fenotiyazinler α reseptörlerini bloke eder; bu yüzden epinefrinin β2 vazodilatasyonu baskın gelir ve kan basıncı daha da düşebilir; bunun yerine norepinefrin veya fenilefrin kullanılır.
İntramüsküler proklorperazin dozundan sonra hasta neden yatar pozisyonda kalır?
α1-adrenerjik blokaj yoluyla hipotansiyona yol açabilir; hasta en az yarım saat gözlenir.
Proklorperazinin antiemetik etkisini hangi reseptör açıklar?
Kemoreseptör tetik bölgesindeki dopamin D2 reseptörü.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Dopamin antagonisti antiemetikler ve prokinetikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PROCHLORPERAZINE EDISYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Prochlorperazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.