Pasiréotide

Mécanisme d'action

◎Récepteurs de la somatostatine, affinité maximale pour le SSTR5Pasiréotide

ⓘ La figure montre le pasiréotide lui-même lié au récepteur humain SSTR5 avec sa protéine Gi (cryo-ME).

Le pasiréotide se lie à quatre des cinq types de récepteurs de la somatostatine (1, 2, 3 et 5), avec une affinité maximale pour le SSTR5, exprimé par les adénomes corticotropes. Par ces récepteurs couplés à Gi, il inhibe la sécrétion d'ACTH, ce qui fait baisser le cortisol dans la maladie de Cushing, et il inhibe la sécrétion d'hormone de croissance dans l'acromégalie. Il diminue aussi l'insuline et les incrétines GLP-1 et GIP, si bien que la glycémie augmente généralement.

1. Le pasiréotide se lie au SSTR5 (et aux SSTR1, 2, 3)
2. La sécrétion d'ACTH corticotrope et de GH somatotrope diminue
3. Le cortisol et l'IGF-1 baissent
4. L'insuline et les incrétines diminuent, donc la glycémie augmente

Indications

• Maladie de Cushing chez l'adulte qui ne peut pas être opéré de l'hypophyse ou que la chirurgie n'a pas guéri Syndrome de Cushing →
• Acromégalie lorsque la chirurgie n'est pas envisageable ou a échoué (forme à action prolongée) Acromégalie et gigantisme →

Effets indésirables

Fréquents

• Hyperglycémie et diabète, fréquents et nécessitant souvent un traitement
• Diarrhée, nausées, douleurs abdominales
• Réactions au point d'injection
• Céphalées, fatigue et chute des cheveux

Contre-indications

• Hypersensibilité au pasiréotide
• Prudence : diabète non équilibré, infarctus du myocarde récent, insuffisance cardiaque, QT long, hypokaliémie ou hypomagnésémie non corrigée

Interactions principales

Insuline et antidiabétiques oraux

L'hyperglycémie nécessite souvent un traitement nouveau ou intensifié

Autres médicaments qui allongent l'intervalle QT ou ralentissent le cœur

Allongement du QT et bradycardie additifs

Surveillance

• Glycémie à jeun et HbA1c avant et pendant le traitement
• Cortisol (maladie de Cushing) ou GH et IGF-1 (acromégalie)
• ECG, kaliémie et magnésémie
• Bilan hépatique et symptômes vésiculaires

Administration et sécurité

• Deux formes non interchangeables : solution sous-cutanée et suspension intramusculaire à action prolongée
• La forme sous-cutanée peut être administrée à domicile après formation ; la forme intramusculaire est injectée dans la fesse par un professionnel de santé
• Risque de confusion avec l'octréotide et le lanréotide : vérifier le médicament et la forme

Grossesse et allaitement

Les données pendant la grossesse sont limitées. À mesure que le cortisol baisse, la fertilité peut revenir et une grossesse non prévue devient possible.

Soins infirmiers

• Contrôler régulièrement la glycémie et enseigner les signes d'hyperglycémie
• Enseigner les signes de cortisol bas : fatigue, faiblesse, nausées, vertiges
• Contrôler la fréquence cardiaque et les résultats de l'ECG
• Conseiller une contraception fiable si une grossesse n'est pas souhaitée, car la fertilité peut s'améliorer

Pharmacocinétique

Absorption

Solution à action courte administrée par voie sous-cutanée ; suspension à action prolongée administrée par voie intramusculaire

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Octréotide
• Lanréotide
• Osilodrostat
• Métyrapone

Maladies liées

• Syndrome de Cushing
• Acromégalie et gigantisme

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Pasireotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.