Pasireotida

Mecanismo de acción

◎Receptores de somatostatina, con máxima afinidad por SSTR5Pasireotida

ⓘ La figura muestra la propia pasireotida unida al receptor humano SSTR5 con su proteína Gi (criomicroscopía electrónica).

La pasireotida se une a cuatro de los cinco tipos de receptor de somatostatina (1, 2, 3 y 5), con su mayor afinidad por SSTR5, que expresan los adenomas corticotropos. A través de estos receptores acoplados a Gi inhibe la secreción de ACTH, por lo que baja el cortisol en la enfermedad de Cushing, e inhibe la secreción de hormona del crecimiento en la acromegalia. También reduce la insulina y las incretinas GLP-1 y GIP, por lo que la glucosa suele subir.

1. La pasireotida se une a SSTR5 (y SSTR1, 2 y 3)
2. Cae la secreción de ACTH corticotropa y de GH somatotropa
3. Bajan el cortisol y el IGF-1
4. Bajan la insulina y las incretinas, y sube la glucosa

Indicaciones

• Enfermedad de Cushing en adultos que no pueden operarse de la hipófisis o no se curaron con la cirugía Síndrome de Cushing →
• Acromegalia cuando la cirugía no es una opción o no funcionó (forma de acción prolongada) Acromegalia y gigantismo →

Efectos adversos

Frecuentes

• Hiperglucemia y diabetes, frecuentes y a menudo con necesidad de tratamiento
• Diarrea, náuseas, dolor abdominal
• Reacciones en el sitio de inyección
• Cefalea, cansancio y caída del cabello

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la pasireotida
• Precaución: diabetes no controlada, infarto reciente, insuficiencia cardiaca, QT largo, potasio o magnesio bajos sin corregir

Interacciones clave

Insulina y antidiabéticos orales

La hiperglucemia a menudo requiere iniciar o intensificar el tratamiento

Otros fármacos que prolongan el QT o enlentecen el corazón

Prolongación aditiva del QT y bradicardia

Qué se vigila

• Glucosa en ayunas y HbA1c antes y durante el tratamiento
• Cortisol (Cushing) o GH e IGF-1 (acromegalia)
• ECG, potasio y magnesio
• Pruebas hepáticas y síntomas de vesícula biliar

Administración y seguridad

• Dos formas no intercambiables: solución subcutánea y suspensión intramuscular de acción prolongada
• La forma subcutánea puede aplicarse en casa después de entrenarse; la intramuscular la aplica en el glúteo un profesional de salud
• Riesgo de confusión con octreotida y lanreotida: confirme el fármaco y la forma

Embarazo y lactancia

La información en el embarazo es limitada. Al bajar el cortisol, la fertilidad puede recuperarse y es posible un embarazo no planeado.

Cuidados de enfermería

• Revisar la glucosa con regularidad y enseñar los signos de azúcar alto
• Enseñar los signos de cortisol bajo: cansancio, debilidad, náuseas, mareo
• Revisar la frecuencia cardiaca y el ECG
• Aconsejar anticoncepción confiable si no se desea un embarazo, porque la fertilidad puede mejorar

Farmacocinética

Absorción

La solución de acción corta se administra por vía subcutánea; la suspensión de acción prolongada, por vía intramuscular

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

Agregar a mis tarjetas (3)

Más preguntas de Farmacología →

Conexiones

← Volver al grupo: Análogos de somatostatina

Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Pasireotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error

Enviar

Modelo representativo, solo con fines educativos.