İtrakonazol
Azol antifungaller
Azol antifungaller
Histoplazmoz, sporotrikoz, endemik mikozlar ve tırnak mantarı için oral triazol. Mide asidine ihtiyaç duyar ve kalp yetmezliğini kötüleştirebilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Azol antifungaller
- Target
- Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- Used for
- Pulmoner ve ekstrapulmoner blastomikoz
- Key effects
- Bulantı ve kusma · Döküntü
- Monitor
- Karaciğer testleri · Kalp yetmezliği belirtileri
- ATC
- J02AC02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Candida albicans'a ait CYP51'e bağlı itrakonazolü göstermektedir.
İtrakonazol, mantarda ergosterol sentezinin sitokrom P450'ye bağımlı 14α-demetilasyon basamağını inhibe eder; böylece zarda ergosterol eksik kalır. Flukonazolden farklı olarak Aspergillus'a karşı etkindir. Ayrıca insan CYP3A4'ünün güçlü bir inhibitörüdür; bu da birçok kombinasyonu tehlikeli kılar.
- İtrakonazol mantar CYP51'ini bloke eder
- Ergosterol yapılamaz ve metil steroller birikir
- Aspergillus ve dimorfik mantarlar dahil mantar büyümesi durur
Endikasyonlar
- Kronik kaviter akciğer hastalığı ve yaygın menenjiyal olmayan hastalık dahil histoplazmoz. Histoplazmoz →
- Pulmoner ve ekstrapulmoner blastomikoz; sinsi seyirli koksidioidomikoz. Endemik mikozlar: blastomikoz ve koksidiyoidomikoz →
- Kırsal Latin Amerika'da sık görülen parakoksidioidomikoz. Parakoksidioidomikoz →
- Kutanöz ve ekstrakutanöz sporotrikoz. Sporotrikoz ve diğer subkutan mikozlar →
- Amfoterisin B'yi tolere edemeyen veya ona dirençli hastalarda aspergilloz. Aspergilloz →
- Dermatofitlere bağlı ayak ve el tırnağı onikomikozu. Dermatofitoz (tinea) ve onikomikoz →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı ve kusma
- Döküntü
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- Ventrikül disfonksiyonu veya kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda onikomikoz
- Birçok CYP3A4 substratıyla birlikte kullanım: metadon, kinidin, dofetilid, dronedaron, pimozid, simvastatin, lovastatin, oral midazolam, triazolam, ergot alkaloidleri ve diğerleri
- Gebelikte veya gebelik planlanırken onikomikoz
- İtrakonazole aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Simvastatin ve lovastatin
- Kontrendikedir: düzeyleri yükselir ve rabdomiyoliz gelişebilir.
- QT uzatıcı CYP3A4 substratları (kinidin, dofetilid, pimozid, metadon)
- Kontrendikedir: torsade de pointes dahil ventriküler aritmiler.
- Oral midazolam ve triazolam
- Kontrendikedir: uzamış, derin sedasyon.
- Antasitler, H2 blokerleri ve proton pompası inhibitörleri
- Kapsüllerin emilimini azaltır; antasitler zaman olarak ayrı verilir.
- Rifampisin, izoniazid, fenitoin ve karbamazepin
- İtrakonazol düzeylerini düşürür ve tedavi başarısızlığına yol açabilir.
Neler izlenir
- Karaciğer testleri, her hastada düşünülmelidir
- Kalp yetmezliği belirtileri: kilo, ödem, nefes darlığı
- İşitme ve periferik sinirler
- Seçilmiş hastalarda kan düzeyleri
Uygulama ve güvenlik
- Emilimi en üst düzeye çıkarmak için kapsüller tam bir öğünden hemen sonra verilir.
- Kapsüller ve oral solüsyon birbirinin yerine kullanılamaz: hangi formun istendiğini kontrol edin.
- Antasitleri kapsüllerden birkaç saat önce veya sonra verecek şekilde ayırın.
- İlk dozdan önce ilaç listesini kontrendike CYP3A4 substratları açısından tarayın.
Gebelik ve emzirme
Hayvanlarda teratojeniktir; gebelikte tırnak enfeksiyonlarında kullanılmaz, sistemik mikozlarda ise yalnızca yarar riskten ağır basıyorsa kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Hastayı tartın ve kalp yetmezliğine işaret edebilecek ödem, nefes darlığı veya yorgunluk arayın.
- Karaciğer hasarı belirtilerini (yorgunluk, iştah kaybı, bulantı, sarılık, koyu idrar, açık renkli dışkı) ve ilacı kesip bunları bildirmeyi öğretin.
- İşitme kaybı, karıncalanma veya uyuşma olup olmadığını sorun.
- Gebe kalabilecek kadınlarda tırnak tedavisi için etkili kontrasepsiyon gerekir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral dozun yaklaşık yarısı emilir; kapsüller tam bir öğünden hemen sonra en iyi, mide asidi düşükken (PPI'lar, H2 blokerleri, aklorhidri) kötü emilir. Kapsül ve oral solüsyon farklı maruziyet sağlar.
- Dağılım
- Proteinlere %99'un üzerinde bağlanır ve lipofiliktir; doku düzeyleri (akciğer, böbrek, karaciğer, kemik) plazmadakinden yüksektir.
- Metabolizma
- Esas olarak karaciğerde; doğrusal olmayan kinetik nedeniyle tekrarlanan dozlarla birikir.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Kalp yetmezliği olan bir hasta tırnak mantarı için oral itrakonazol istiyor. Sorun nedir?
İtrakonazolün negatif inotropik etkileri vardır; ventrikül disfonksiyonu veya kalp yetmezliğinde onikomikoz için kontrendikedir.
Omeprazol neden itrakonazol kapsüllerinin başarısız olmasına yol açabilir?
Kapsüllerin çözünüp emilmesi için mide asidi gerekir; asit baskılanması düzeylerini düşürür.
Latin Amerika'nın hangi endemik mikozları itrakonazolün klasik endikasyonlarıdır?
Parakoksidioidomikoz, histoplazmoz ve sporotrikoz (hafif ila orta formlar).
Simvastatin itrakonazolle neden kontrendikedir?
İtrakonazol simvastatini temizleyen CYP3A4'ü inhibe eder; simvastatin düzeyleri yükselir ve rabdomiyolize yol açabilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
- Histoplazmoz
- Endemik mikozlar: blastomikoz ve koksidiyoidomikoz
- Parakoksidioidomikoz
- Sporotrikoz ve diğer subkutan mikozlar
- Aspergilloz
- Dermatofitoz (tinea) ve onikomikoz
← Gruba dön: Azol antifungaller
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ITRACONAZOLE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Itraconazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.