Merkaptopürin

Etki mekanizması

Merkaptopürin, hipoksantinin tiyol türevidir. Kurtarma yolu enzimi HGPRT onu tiyoinozin monofosfata dönüştürür; bu da tiyoguanin nükleotitlerine (TGN) çevrilir. TGN'ler DNA ve RNA'ya katılarak hücre döngüsünün durmasına ve hücre ölümüne yol açar; diğer metabolitler de novo pürin sentezinin ilk basamaklarını inhibe eder. İki yolla inaktive edilir: tiyopürin S-metiltransferaz (TPMT) ile metilasyon ve ksantin oksidaz ile oksidasyon. NUDT15 de aktif nükleotitleri parçalar.

1. HGPRT merkaptopürini tiyoinozin monofosfata dönüştürür
2. Tiyoguanin nükleotitleri DNA ve RNA'ya katılır
3. Metabolitler ayrıca de novo pürin sentezini bloke eder
4. TPMT, NUDT15 ve ksantin oksidaz aktivitesini sınırlar

Endikasyonlar

• Akut lenfoblastik lösemi: kombinasyon kemoterapisinin idame evresi (çocuklar ve erişkinler). Akut lösemi (AML ve ALL) →

Yan etkiler

Sık

• Miyelosüpresyon
• Bulantı, kusma, iştahsızlık
• Karaciğer enzimlerinde ve bilirubinde yükselme
• Enfeksiyonlarda artış

Kontrendikasyonlar

• Prospektüste mutlak kontrendikasyon listelenmemiştir; daha önce ağır aşırı duyarlılık gelişmişse kaçınılır

Önemli etkileşimler

Allopürinol (ksantin oksidaz inhibitörü)

Merkaptopürinin oksidasyonunu bloke eder: doz azaltılmazsa maruziyette belirgin artış ve ağır miyelosüpresyon.

Varfarin

Antikoagülan etkide zayıflama; INR izlenir.

Trimetoprim-sülfametoksazol gibi diğer miyelosüpresif ilaçlar

Aditif kemik iliği baskılanması.

Neler izlenir

• Düzenli tam kan sayımı
• Karaciğer testleri (transaminazlar, alkalen fosfataz, bilirubin)
• Özellikle ağır veya tekrarlayan miyelosüpresyondan sonra TPMT ve NUDT15 testi

Uygulama ve güvenlik

• Tehlikeli ilaç: tabletlere ve oral süspansiyona eldivenle dokunulur.
• Besinler maruziyeti azalttığı için besin ve günün saati açısından tutarlı biçimde alınır.
• İdame rejimlerinde metotreksat gibi başka oral ilaçlarla farklı takvimlerle birleştirilir: her ilaç ve gün çift kontrol edilir.

Gebelik ve emzirme

Fetal zarara neden olabilir; etkili kontrasepsiyon önerilir. Gebeliğin intrahepatik kolestazı gelişirse kesilir.

Hemşirelik bakımı

• Her ilaç verilişinden önce allopürinol veya febuksostat kullanımını sorgulayın.
• Sayımları ve karaciğer testlerini kontrol edin; ateş, sarılık veya koyu idrarı bildirin.
• Tedaviye uyumu destekleyin: atlanan idame dozları nüks riskini artırır.
• Eğitim: canlı aşılardan kaçının; tedavi sırasında kontrasepsiyon.

Farmakokinetik

Emilim

Oral; besinler maruziyeti azaltır.

Dağılım

Beyin omurilik sıvısına az geçer.

Metabolizma

TPMT (metilasyon) ve ksantin oksidaz (oksidasyon) ile inaktive edilir; TPMT veya NUDT15 aktivitesi düşük olan kişilerde aktif nükleotitler birikir.

Yarılanma ömrü

Oral dozdan sonra ana ilaç için 2 saatten kısa (prospektüs); aktif nükleotitleri hücrelerde çok daha uzun süre kalır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Tiyoguanin
• Azatiyoprin
• Allopürinol
• Metotreksat

İlişkili hastalıklar

• Akut lösemi (AML ve ALL)

← Gruba dön: Antimetabolitler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - MERCAPTOPURINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Mercaptopurine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.