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Apixaban

  • DOAKDirekte orale Antikoagulanzien (DOAK)
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein orales Antikoagulans, das den Gerinnungsfaktor Xa direkt hemmt. Einsatz bei Vorhofflimmern und venöser Thrombose, ohne routinemäßige INR-Kontrollen.

Aktualisiert

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt humanen Faktor Xa mit Apixaban im aktiven Zentrum.

Zielstruktur in 3D: Gerinnungsfaktor Xa. PDB-Struktur 2P16 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Apixaban bindet das aktive Zentrum von Faktor Xa und blockiert es, ohne Antithrombin zu benötigen. Es hemmt freien Faktor Xa, gerinnselgebundenen Faktor Xa und den Prothrombinase-Komplex, sodass weniger Thrombin entsteht und sich weniger Fibrin bildet. Es hat keine direkte Wirkung auf Thrombozyten, verringert aber durch die Senkung des Thrombins die thrombininduzierte Thrombozytenaggregation.

  1. Apixaban bindet das aktive Zentrum von Faktor Xa
  2. Freier und gerinnselgebundener Xa sowie Prothrombinase werden blockiert
  3. Es entsteht weniger Thrombin, daher bildet sich weniger Fibrin

Indikationen

  • Prävention von Schlaganfall und systemischer Embolie bei nicht valvulärem Vorhofflimmern. Vorhofflimmern →
  • Behandlung der tiefen Venenthrombose und Rezidivprophylaxe; Prophylaxe nach Hüft- oder Kniegelenkersatz. Tiefe Venenthrombose →
  • Behandlung der Lungenembolie und Rezidivprophylaxe. Lungenembolie →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Blutungen: Hämatome, Nasenbluten, Zahnfleischbluten
  • Blut im Urin
  • Übelkeit

Kontraindikationen

  • Aktive pathologische Blutung
  • Schwere Überempfindlichkeit gegen Apixaban
  • Nicht empfohlen: künstliche Herzklappen, dreifach positives Antiphospholipid-Syndrom, schwere Leberfunktionsstörung, Schwangerschaft

Wichtige Wechselwirkungen

Kombinierte starke CYP3A4- und P-Glykoprotein-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir)
Erhöhen die Apixaban-Spiegel und das Blutungsrisiko.
Kombinierte starke CYP3A4- und P-Glykoprotein-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut)
Senken die Apixaban-Spiegel; zu vermeiden, weil der Schutz vor Gerinnseln nachlässt.
Acetylsalicylsäure, andere Thrombozytenaggregationshemmer, NSAR, andere Antikoagulanzien, SSRI und SNRI
Erhöhen zusätzlich das Blutungsrisiko.

Was überwacht wird

  • Blutungszeichen und bei Bedarf Hämoglobin
  • Nieren- und Leberfunktion vor Beginn und im Verlauf
  • Neurologische Kontrollen nach spinalen oder epiduralen Eingriffen

Anwendung und Sicherheit

  • Oral; bei Schluckstörungen kann die Tablette zerkleinert und in Wasser oder über eine Magensonde gegeben werden, wie in der Fachinformation beschrieben
  • Vergessene Dosen und vorzeitiges Absetzen erhöhen das Schlaganfallrisiko; Änderungen werden mit dem Behandlungsteam geplant
  • Der zeitliche Ablauf um Operationen, Epiduralkatheter und Spinalpunktion folgt einem schriftlichen Plan
  • Seine Anti-Xa-Wirkung kann mit Andexanet alfa aufgehoben werden; Dialyse entfernt nur wenig davon

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt, und es wird nicht empfohlen; es kann die Blutung bei der Entbindung verstärken, besonders bei neuraxialer Anästhesie.

Pflege

  • Vor der ersten Dosis nach Blutungsanamnese, Nieren- und Lebererkrankungen sowie anderen gerinnungsbeeinflussenden Arzneimitteln fragen
  • Auf Blutungen achten: schwarzer Stuhl, Blut im Urin, ungewöhnliche Hämatome, starke Kopfschmerzen
  • Nach neuraxialer Anästhesie die Beine auf Taubheit oder Schwäche sowie auf Rückenschmerzen prüfen
  • Den Patienten anleiten, es nicht eigenmächtig abzusetzen und jeden Zahnarzt und Chirurgen zu informieren

Pharmakokinetik

Resorption
Oral wird etwa die Hälfte der Dosis resorbiert; Nahrung ändert daran nichts. Spitzenspiegel werden 3 bis 4 Stunden nach einer Dosis erreicht.
Verteilung
Etwa 87 % an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
In der Leber, hauptsächlich über CYP3A4; es wird außerdem von P-Glykoprotein transportiert.
Elimination
Über Urin und Fäzes; die Nieren tragen etwa ein Viertel zur Clearance bei.
Halbwertszeit
Etwa 12 Stunden; die Wirkung hält mindestens 24 Stunden nach der letzten Dosis an.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym hemmt Apixaban, und braucht es dafür Antithrombin?

Faktor Xa, direkt: Es bindet das aktive Zentrum von freiem und gerinnselgebundenem Xa ohne Antithrombin.

Welche Arzneimittelwechselwirkung erhöht die Apixaban-Spiegel am stärksten?

Wirkstoffe, die sowohl CYP3A4 als auch P-Glykoprotein stark hemmen, etwa Ketoconazol, Itraconazol oder Ritonavir.

Bei welchen Patienten wird Apixaban nicht empfohlen, obwohl sie ein Antikoagulans brauchen?

Bei Menschen mit künstlichen Herzklappen und mit dreifach positivem Antiphospholipid-Syndrom; dort wird Warfarin eingesetzt.

Welcher Wirkstoff hebt die Anti-Xa-Wirkung von Apixaban auf?

Andexanet alfa, ein veränderter Faktor Xa, der es bindet; Protamin und Vitamin K wirken nicht.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - APIXABAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Apixaban: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 2P16: Factor Xa in Complex with the Inhibitor APIXABAN (BMS-562247) (RCSB Protein Data Bank, 2007).

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