Bosentana
Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)Gravidez: contraindicado
Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a…
Um bloqueador oral dos receptores da endotelina para hipertensão arterial pulmonar; pode lesar o fígado e o feto, por isso exige monitoramento rigoroso.
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
- Target
- Receptores da endotelina tipo A e tipo B
- Used for
- Hipertensão arterial pulmonar
- Key effects
- Infecções das vias respiratórias · Anemia
- Monitor
- Transaminases hepáticas · Teste de gravidez antes
- ATC
- C02KX01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a bosentana ligada ao receptor da endotelina tipo B humano (estrutura cristalina); a bosentana também bloqueia os receptores tipo A.
A bosentana é um antagonista competitivo de ambos os receptores da endotelina, com afinidade ligeiramente maior pelo ETA do que pelo ETB. A endotelina-1 está elevada no sangue e nos pulmões de pacientes com hipertensão arterial pulmonar; via ETA, contrai as artérias pulmonares e estimula o crescimento do músculo liso. Bloqueá-la reduz a resistência vascular pulmonar e melhora a capacidade de exercício. A bosentana também induz as enzimas hepáticas CYP3A e CYP2C9, o que explica muitas de suas interações.
- A endotelina-1 é produzida em excesso nos pulmões na HAP
- A bosentana bloqueia os receptores ETA e ETB da parede vascular
- As artérias pulmonares se contraem e proliferam menos
- A resistência vascular pulmonar cai; o exercício melhora
Indicações
- Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS) em adultos, para melhorar a capacidade de exercício e reduzir a piora clínica Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →
- Hipertensão arterial pulmonar idiopática ou congênita em crianças, para melhorar a resistência vascular pulmonar
Efeitos adversos
Frequentes
- Infecções das vias respiratórias
- Anemia (queda da hemoglobina)
- Retenção de líquidos e edema
- Cefaleia e rubor
- Redução da contagem de espermatozoides
Contraindicações
- Gravidez
- Uso com ciclosporina
- Uso com glibenclamida (gliburida)
- Hipersensibilidade à bosentana
Interações importantes
- Ciclosporina
- Níveis de bosentana muito mais altos; contraindicado
- Glibenclamida (gliburida)
- Maior risco de elevação das enzimas hepáticas; contraindicado
- Contraceptivos hormonais (orais, injetáveis, adesivo, implante)
- A bosentana reduz seus níveis; não se pode confiar apenas neles
- Sildenafila
- Os níveis de sildenafila caem e os de bosentana sobem
- Inibidores potentes da CYP3A e da CYP2C9 (cetoconazol, ritonavir)
- Maior exposição à bosentana
O que se monitora
- Transaminases hepáticas (ALT, AST) antes do tratamento e mensalmente; bilirrubina se aumentarem
- Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam engravidar, e prontamente se houver atraso menstrual ou suspeita de gravidez
- Hemoglobina após o primeiro e o terceiro mês, depois periodicamente
- Peso e edema, pela retenção de líquidos
Administração e segurança
- Comprimidos orais revestidos ou dispersíveis; em alguns países é distribuída por um programa restrito devido ao risco hepático e fetal
- Os contraceptivos hormonais isolados não são confiáveis: são necessários métodos contraceptivos adicionais durante o tratamento e por um mês depois
Gravidez e amamentação
Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a suspensão.
Cuidados de enfermagem
- Verifique os resultados das provas hepáticas antes de cada renovação e observe icterícia, urina escura, náuseas ou dor no quadrante superior direito do abdome
- Confirme um teste de gravidez negativo e a orientação contraceptiva
- Pese o paciente e procure edema nos tornozelos e piora da dispneia
- Revise a lista de medicamentos em busca de ciclosporina, glibenclamida e contraceptivos hormonais
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; os alimentos não alteram a absorção
- Distribuição
- Ligação muito alta à albumina
- Metabolismo
- Hepático, pela CYP2C9 e CYP3A; induz essas enzimas e reduz seus próprios níveis nos primeiros dias
- Eliminação
- Biliar, como metabólitos
- Meia-vida
- Cerca de 5 horas em adultos saudáveis
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais dois controles laboratoriais são essenciais durante o tratamento com bosentana?
Transaminases hepáticas (mensalmente) e, em mulheres que possam engravidar, testes de gravidez; a hemoglobina também é acompanhada.
Por que um contraceptivo oral combinado não basta com a bosentana?
A bosentana induz a CYP3A e reduz os níveis dos hormônios contraceptivos.
Qual imunossupressor é contraindicado com a bosentana, e por quê?
A ciclosporina: eleva muito as concentrações de bosentana.
Quais receptores da endotelina a bosentana bloqueia?
Tanto o ETA quanto o ETB (antagonista duplo).
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Bosentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 5XPR: Human endothelin receptor type-B in complex with antagonist bosentan (RCSB Protein Data Bank, 2017).
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