Celecoxib
NSAR
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)Schwangerschaft: meiden
Ab der 20. Woche vermeiden: Wie andere NSAR kann es die fetale Niere schädigen und das Fruchtwasser vermindern und ab der 30. Woche den Ductus arteriosus vorzeitig verschließen.
Ein COX-2-selektives NSAR (Coxib): lindert Schmerz und Entzündung mit weniger Magenschäden, schützt aber nicht die Arterien und kann Gerinnsel begünstigen.
Steckbrief
- Group
- Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)
- Target
- Cyclooxygenase 2 (COX-2)
- Used for
- Kniegelenksarthrose · Hüftgelenksarthrose
- Key effects
- Dyspepsie und Bauchschmerzen · Ödeme und Bluthochdruck
- Monitor
- Blutdruck · Nierenfunktion bei längerer Anwendung
- ATC
- M01AH01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Celecoxib im aktiven Zentrum der COX-2 der Maus, mit seinem Sulfonamid in der Seitentasche, die es nur in der COX-2 gibt.
Celecoxib hemmt reversibel und selektiv die COX-2, die Isoform, die in entzündetem Gewebe ansteigt. Seine Sulfonamidgruppe gelangt in eine Seitentasche, die in der COX-2 existiert, weil ein Valin das Isoleucin der COX-1 ersetzt. Es schont die COX-1 von Magen und Thrombozyten: weniger Ulzera, aber keine thrombozytenhemmende Wirkung.
- Sein Sulfonamid passt in die Seitentasche, die es nur in der COX-2 gibt
- Entzündliche Prostaglandine sinken; die COX-1 des Magens arbeitet weiter
- Weniger Schmerz und Entzündung bei geringerer Schädigung der Magenschleimhaut
- Weniger Prostacyclin ohne weniger Thromboxan: höheres Gerinnselrisiko
Indikationen
- Kniegelenksarthrose (Gonarthrose) Kniearthrose (Gonarthrose) →
- Hüftgelenksarthrose (Koxarthrose) Hüftarthrose (Koxarthrose) →
- Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans) →
- Rheumatoide Arthritis (Symptomkontrolle) Rheumatoide Arthritis →
- Primäre Dysmenorrhö und akute Schmerzen Dysmenorrhö →
Nebenwirkungen
Häufig
- Dyspepsie und Bauchschmerzen
- Ödeme und Bluthochdruck
- Kopfschmerzen
Kontraindikationen
- Sulfonamidallergie
- Der Zeitraum unmittelbar vor oder nach einer koronaren Bypassoperation
- Durch NSAR ausgelöstes Asthma oder Urtikaria
- Aktives Ulkus oder gastrointestinale Blutung
- Manifeste kardiovaskuläre Erkrankung oder schwere Herzinsuffizienz (hohes Risiko)
Wichtige Wechselwirkungen
- CYP2C9-Hemmer (Fluconazol)
- Erhöhen die Celecoxib-Spiegel (Fluconazol kann sie verdoppeln).
- Warfarin
- Höheres Blutungsrisiko; die INR kann steigen.
- Acetylsalicylsäure
- Ein Teil des gastralen Vorteils des Coxibs geht verloren.
- ACE-Hemmer, Sartane, Diuretika und Lithium
- Höheres Nierenrisiko, schwächere antihypertensive Wirkung und höhere Lithiumspiegel.
Was überwacht wird
- Blutdruck
- Nierenfunktion bei längerer Anwendung
Schwangerschaft und Stillzeit
Ab der 20. Woche vermeiden: Wie andere NSAR kann es die fetale Niere schädigen und das Fruchtwasser vermindern und ab der 30. Woche den Ductus arteriosus vorzeitig verschließen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral; eine fettreiche Mahlzeit verzögert den Spitzenspiegel.
- Verteilung
- Stark an Albumin gebunden.
- Metabolismus
- Leber, hauptsächlich CYP2C9, zu inaktiven Metaboliten.
- Elimination
- Fäzes und Urin, als inaktive Metaboliten.
- Halbwertszeit
- Etwa 11 Stunden.
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Warum kann Celecoxib Acetylsalicylsäure in der Herzinfarktprophylaxe nicht ersetzen?
Es hemmt die thrombozytäre COX-1 kaum und senkt daher weder Thromboxan A2 noch die Thrombozytenaggregation.
Nach welcher Allergie fragt man vor einer Celecoxib-Gabe, und warum?
Nach einer Sulfonamidallergie, weil das Celecoxib-Molekül eine Sulfonamidgruppe enthält.
Welchen Vorteil und welchen Nachteil hat Celecoxib gegenüber Ibuprofen?
Vorteil: weniger Ulzera und gastrointestinale Blutungen, weil die COX-1 des Magens geschont wird. Nachteil: höheres Thromboserisiko durch weniger Prostacyclin, ohne dass das thrombozytäre Thromboxan blockiert wird.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
- Kniearthrose (Gonarthrose)
- Hüftarthrose (Koxarthrose)
- Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans)
- Rheumatoide Arthritis
- Dysmenorrhö
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Celecoxib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structure of celecoxib bound at the COX-2 active site (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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