Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)
Arzneimittel, die Schmerzen, Fieber und Entzündung lindern, indem sie die Prostaglandinbildung drosseln. Zur Gruppe gehören ASS und die Coxibe.
Was sie sind
Analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch wirkende Arzneimittel, die die Cyclooxygenasen (COX-1 und COX-2) hemmen. Man unterscheidet nichtselektive Substanzen wie Ibuprofen und COX-2-selektive Substanzen (Coxibe) wie Celecoxib.
Wirkmechanismus
COX-Enzyme wandeln Arachidonsäure aus Zellmembranen in Prostaglandin H2 um, die Vorstufe von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxan A2. Indem NSAR den Kanal blockieren, über den die Arachidonsäure in das Enzym gelangt, senken sie die Prostaglandine, die Nozizeptoren sensibilisieren, den hypothalamischen Sollwert anheben und Entzündung verstärken. Die meisten binden reversibel; Acetylsalicylsäure acetyliert das Enzym irreversibel.
Zielstruktur: Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2, Prostaglandin-H-Synthase)
Arzneimittel dieser Klasse
- AcetylsalicylsäureEin NSAR, das die Thrombozyten-COX dauerhaft hemmt: niedrig dosiert verhindert es Gerinnsel in Herz und Gehirn, höher…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- IbuprofenEin weit verbreitetes NSAR gegen Schmerzen, Fieber und Entzündung. Es blockiert beide Cyclooxygenasen reversibel.Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- CelecoxibEin COX-2-selektives NSAR (Coxib): lindert Schmerz und Entzündung mit weniger Magenschäden, schützt aber nicht die…Cyclooxygenase 2 (COX-2)
- IndometacinEin potentes nichtselektives NSAR bei akuter Gicht und zum Ductusverschluss bei Frühgeborenen; Kopfschmerzen und…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- DiclofenacEin weit verbreitetes NSAR gegen Gelenkschmerzen und Entzündung. Es ist fast so COX-2-selektiv wie Celecoxib und kann…Cyclooxygenase 2 (COX-2), wirkt auch an COX-1
- KetorolacEin injizierbares NSAR mit nahezu opioidartiger Schmerzlinderung bei starken akuten Schmerzen; wegen seiner Toxizität…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- NaproxenEin lang wirkendes nichtselektives NSAR bei Arthritis, akuter Gicht und Dysmenorrhö. Es kann die thrombozytenhemmende…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- MeloxicamEin NSAR aus der Oxicam-Gruppe, das in üblicher Dosierung COX-2 bevorzugt und einmal täglich gegeben wird; bei…Cyclooxygenase 2 (COX-2), wirkt auch an COX-1
- PiroxicamEin Oxicam-NSAR mit sehr langer Halbwertszeit bei Arthrose und rheumatoider Arthritis. Braucht Tage bis zum…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- EtoricoxibEin lang wirkendes COX-2-selektives NSAR bei Arthritis- und Gichtschmerzen. Es erhöht Blutdruck und kardiovaskuläres…Cyclooxygenase 2 (COX-2)
- MefenaminsäureNSAR aus der Fenamat-Gruppe gegen kurzzeitige Schmerzen und Regelschmerzen (Dysmenorrhö). Bei Schmerzen höchstens eine…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- SulindacEin NSAR, dessen Wirkung in seinem Sulfid-Metaboliten liegt. Bei Arthritis, Gicht und schmerzhafter Schulter; typisch…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- DiflunisalLang wirkendes NSAR, ein Salicylsäurederivat, bei Schmerzen und Arthritis. Anders als Acetylsalicylsäure wird es nicht…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- EtodolacEin NSAR bei Arthritis und akuten Schmerzen. Nur sein S-Enantiomer ist aktiv; es kann falsch positive Urintests auf…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- KetoprofenEin kurz wirkendes NSAR aus der Gruppe der Propionsäuren, wie Ibuprofen, bei Arthritis, Schmerzen und Dysmenorrhö…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
- NabumetonNicht saures NSAR-Prodrug bei Arthrose und rheumatoider Arthritis. Die Leber bildet daraus 6-MNA, das etwa einen Tag…Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1/COX-2)
Weitere der Klasse
- Naproxen
- Diclofenac
- Ketorolac
- Indometacin
- Meloxicam
- Etoricoxib
Testen Sie sich
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Warum können NSAR bei einem hypovolämen Patienten eine akute Nierenschädigung auslösen?
Bei Hypovolämie ist die Niere auf Prostaglandine angewiesen, um das Vas afferens zu erweitern und die glomeruläre Filtration aufrechtzuerhalten. Werden sie blockiert, verengt sich die Arteriole und die Filtration sinkt.
Welchen strukturellen Unterschied der COX-2 nutzen Coxibe für ihre Selektivität?
In der COX-2 steht ein Valin an der Stelle eines Isoleucins der COX-1; dadurch öffnet sich eine Seitentasche, in die die Sulfonamid- oder Sulfongruppe des Coxibs passt.
Warum erhöhen Coxibe das Risiko thrombotischer Ereignisse?
Sie senken das endotheliale Prostacyclin (thrombozytenhemmend und gefäßerweiternd, weitgehend COX-2-abhängig), ohne das thrombozytäre Thromboxan A2 zu blockieren, das von COX-1 abhängt. Das Gleichgewicht kippt in Richtung Thrombose.
Welches NSAR hemmt die COX irreversibel, und was bedeutet das für die Thrombozyten?
Acetylsalicylsäure. Da der kernlose Thrombozyt keine neue COX-1 bilden kann, bleibt die Thromboxan-A2-Bildung für die gesamte Lebensdauer des Thrombozyten blockiert, etwa 7 bis 10 Tage.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ibuprofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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