Celecoxibe
AINEs
Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)Gravidez: evitar
Evitar a partir da semana 20: como os demais AINEs, pode prejudicar o rim fetal e reduzir o líquido amniótico e, a partir da semana 30, fechar precocemente o canal arterial.
Um AINE seletivo para COX-2 (um coxibe): alivia dor e inflamação com menos dano ao estômago, mas não protege as artérias e pode favorecer coágulos.
Ficha rápida
- Group
- Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
- Target
- Ciclo-oxigenase 2 (COX-2)
- Used for
- Osteoartrite do joelho · Osteoartrite do quadril
- Key effects
- Dispepsia e dor abdominal · Cefaleia
- Monitor
- Pressão arterial · Função renal com uso prolongado
- ATC
- M01AH01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o celecoxibe no sítio ativo da COX-2 de camundongo, com sua sulfonamida dentro do bolso lateral exclusivo da COX-2.
O celecoxibe inibe de forma reversível e seletiva a COX-2, a isoforma que aumenta no tecido inflamado. Seu grupo sulfonamida entra em um bolso lateral que existe na COX-2 porque uma valina substitui a isoleucina da COX-1. Poupa a COX-1 do estômago e plaquetária: menos úlceras, mas nenhum efeito antiplaquetário.
- Sua sulfonamida se encaixa no bolso lateral presente apenas na COX-2
- As prostaglandinas inflamatórias caem; a COX-1 do estômago continua funcionando
- Menos dor e inflamação com menos dano à mucosa gástrica
- Menos prostaciclina sem menos tromboxano: maior risco de coágulos
Indicações
- Osteoartrite do joelho Osteoartrite do joelho →
- Osteoartrite do quadril Osteoartrite do quadril →
- Espondilite anquilosante Espondilite anquilosante →
- Artrite reumatoide (controle dos sintomas) Artrite reumatoide →
- Dismenorreia primária e dor aguda Dismenorreia →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dispepsia e dor abdominal
- Edema e pressão arterial elevada
- Cefaleia
Contraindicações
- Alergia a sulfonamidas
- O período imediatamente anterior ou posterior à cirurgia de revascularização do miocárdio
- Asma ou urticária desencadeadas por AINEs
- Úlcera ativa ou sangramento gastrointestinal
- Doença cardiovascular estabelecida ou insuficiência cardíaca grave (alto risco)
Interações importantes
- Inibidores da CYP2C9 (fluconazol)
- Aumentam os níveis de celecoxibe (o fluconazol pode duplicá-los).
- Varfarina
- Maior risco de sangramento; o INR pode subir.
- Ácido acetilsalicílico (AAS)
- Perde-se parte da vantagem gástrica do coxibe.
- IECA, BRA, diuréticos e lítio
- Maior risco renal, efeito anti-hipertensivo mais fraco e níveis de lítio mais altos.
O que se monitora
- Pressão arterial
- Função renal com uso prolongado
Gravidez e amamentação
Evitar a partir da semana 20: como os demais AINEs, pode prejudicar o rim fetal e reduzir o líquido amniótico e, a partir da semana 30, fechar precocemente o canal arterial.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; uma refeição rica em gordura retarda o pico de concentração.
- Distribuição
- Fortemente ligado à albumina.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP2C9, a metabólitos inativos.
- Eliminação
- Fezes e urina, como metabólitos inativos.
- Meia-vida
- Cerca de 11 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o celecoxibe não pode substituir o AAS na prevenção de infartos?
Ele quase não inibe a COX-1 plaquetária, por isso não reduz o tromboxano A2 nem a agregação plaquetária.
Qual antecedente alérgico se pergunta antes do celecoxibe, e por quê?
Alergia a sulfonamidas, porque a molécula do celecoxibe contém um grupo sulfonamida.
Qual é uma vantagem e uma desvantagem do celecoxibe em comparação com o ibuprofeno?
Vantagem: menos úlceras e sangramentos gastrointestinais, porque a COX-1 do estômago é poupada. Desvantagem: maior risco trombótico, pela redução da prostaciclina sem bloqueio do tromboxano plaquetário.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Celecoxib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structure of celecoxib bound at the COX-2 active site (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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