Célécoxib
AINS
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)Grossesse : à éviter
À éviter à partir de la 20e semaine : comme les autres AINS, il peut nuire au rein fœtal et réduire le liquide amniotique, et à partir de la 30e semaine fermer trop tôt le canal…
AINS sélectif de la COX-2 (coxib) : il calme douleur et inflammation en abîmant moins l'estomac, mais ne protège pas les artères et peut favoriser les caillots.
Fiche rapide
- Group
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
- Target
- Cyclo-oxygénase 2 (COX-2)
- Used for
- Arthrose du genou · Arthrose de la hanche
- Key effects
- Dyspepsie et douleur abdominale · Céphalées
- Monitor
- Pression artérielle · Fonction rénale
- ATC
- M01AH01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le célécoxib dans le site actif de la COX-2 de souris, avec son sulfonamide dans la poche latérale propre à la COX-2.
Le célécoxib inhibe de façon réversible et sélective la COX-2, l'isoforme qui augmente dans les tissus enflammés. Son groupe sulfonamide entre dans une poche latérale qui existe dans la COX-2 parce qu'une valine remplace l'isoleucine de la COX-1. Il épargne la COX-1 gastrique et plaquettaire : moins d'ulcères, mais aucun effet antiagrégant.
- Son sulfonamide se loge dans la poche latérale présente uniquement dans la COX-2
- Les prostaglandines inflammatoires diminuent ; la COX-1 gastrique continue de fonctionner
- Moins de douleur et d'inflammation, avec moins de lésions de la muqueuse gastrique
- Moins de prostacycline sans baisse du thromboxane : risque de caillot accru
Indications
- Arthrose du genou Gonarthrose →
- Arthrose de la hanche Coxarthrose →
- Spondylarthrite ankylosante Spondylarthrite ankylosante →
- Polyarthrite rhumatoïde (contrôle des symptômes) Polyarthrite rhumatoïde →
- Dysménorrhée primaire et douleur aiguë Dysménorrhée →
Effets indésirables
Fréquents
- Dyspepsie et douleur abdominale
- Œdèmes et hypertension artérielle
- Céphalées
Contre-indications
- Allergie aux sulfamides
- La période qui précède ou suit immédiatement un pontage aorto-coronarien
- Asthme ou urticaire déclenchés par les AINS
- Ulcère évolutif ou hémorragie digestive
- Maladie cardiovasculaire avérée ou insuffisance cardiaque sévère (risque élevé)
Interactions principales
- Inhibiteurs du CYP2C9 (fluconazole)
- Augmentent les concentrations de célécoxib (le fluconazole peut les doubler).
- Warfarine
- Risque hémorragique accru ; l'INR peut augmenter.
- Acide acétylsalicylique
- Une partie de l'avantage gastrique du coxib est perdue.
- IEC, ARA II, diurétiques et lithium
- Risque rénal accru, effet antihypertenseur affaibli et lithiémie plus élevée.
Surveillance
- Pression artérielle
- Fonction rénale en cas d'utilisation prolongée
Grossesse et allaitement
À éviter à partir de la 20e semaine : comme les autres AINS, il peut nuire au rein fœtal et réduire le liquide amniotique, et à partir de la 30e semaine fermer trop tôt le canal artériel.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale ; un repas riche en graisses retarde le pic de concentration.
- Distribution
- Fortement lié à l'albumine.
- Métabolisme
- Foie, principalement par le CYP2C9, en métabolites inactifs.
- Élimination
- Selles et urines, sous forme de métabolites inactifs.
- Demi-vie
- Environ 11 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le célécoxib ne peut-il pas remplacer l'acide acétylsalicylique pour prévenir l'infarctus ?
Il inhibe à peine la COX-1 plaquettaire, il ne diminue donc ni le thromboxane A2 ni l'agrégation plaquettaire.
Quel antécédent allergique recherche-t-on avant le célécoxib, et pourquoi ?
L'allergie aux sulfamides, car la molécule de célécoxib contient un groupe sulfonamide.
Quel est un avantage et un inconvénient du célécoxib par rapport à l'ibuprofène ?
Avantage : moins d'ulcères et d'hémorragies digestives, car la COX-1 gastrique est épargnée. Inconvénient : risque thrombotique accru, par baisse de la prostacycline sans blocage du thromboxane plaquettaire.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Celecoxib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structure of celecoxib bound at the COX-2 active site (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.