Diclofenac

NSAR
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)
Schwangerschaft: meiden
Ab der 20. Woche vermeiden. Ab etwa der 20. Woche kann es eine fetale Nierenfunktionsstörung mit Oligohydramnion verursachen und ab etwa der 30. Woche einen vorzeitigen…

Ein weit verbreitetes NSAR gegen Gelenkschmerzen und Entzündung. Es ist fast so COX-2-selektiv wie Celecoxib und kann die Leber schädigen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)
Target: Cyclooxygenase 2 (COX-2), wirkt auch an COX-1
Used for: Arthrose · Rheumatoide Arthritis
Key effects: Diarrhö · Kopfschmerzen und Schwindel · Ohrensausen
Monitor: Leberenzyme bei Langzeitanwendung
ATC: M01AB05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Cyclooxygenase 2 (COX-2), wirkt auch an COX-1Diclofenac

Die Abbildung zeigt Diclofenac im aktiven Zentrum der COX-2 der Maus, die dieselbe Bindungsstelle wie das humane Enzym besitzt.

Zielstruktur in 3D: Cyclooxygenase 2 (COX-2), wirkt auch an COX-1. PDB-Struktur 1PXX (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Diclofenac, ein Phenylessigsäurederivat, hemmt die Cyclooxygenasen und senkt die Prostaglandine von Entzündung, Schmerz und Fieber. Obwohl es nicht als selektiv entwickelt wurde, ähnelt seine Präferenz für COX-2 der von Celecoxib, sodass es das höhere Thromboserisiko der Coxibe teilt.

Bindet an das aktive Zentrum der COX-2 (und, schwächer, der COX-1)
Senkt die Prostaglandinsynthese in entzündetem Gewebe
Geringere Sensibilisierung der Nozizeptoren und weniger Entzündung
Weniger vaskuläres Prostacyclin: eine Neigung zur Thrombose, wie bei den Coxiben

Indikationen

Arthrose Kniearthrose (Gonarthrose) →
Rheumatoide Arthritis Rheumatoide Arthritis →
Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans) →

Nebenwirkungen

Häufig

Diarrhö, Obstipation, Blähungen oder Völlegefühl
Kopfschmerzen und Schwindel
Ohrensausen
Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
Asthma, Urtikaria oder eine andere allergische Reaktion nach Acetylsalicylsäure oder einem anderen NSAR
Im Rahmen einer koronaren Bypassoperation (CABG)

Wichtige Wechselwirkungen

Voriconazol und andere CYP2C9-Hemmer: Erhöhen die Exposition gegenüber Diclofenac.
Antikoagulanzien (Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer, SSRI und SNRI: Erhöhen zusätzlich das Blutungsrisiko.
ACE-Hemmer, Sartane und Diuretika: Schwächen deren antihypertensive und diuretische Wirkung ab; bei älteren oder volumendepletierten Patienten können sie eine akute Nierenschädigung auslösen.
Lithium: Erhöhen dessen Blutspiegel, indem sie die renale Clearance senken.
Digoxin: Können dessen Konzentration erhöhen und seine Halbwertszeit verlängern.

Was überwacht wird

Leberenzyme bei Langzeitanwendung
Nierenfunktion und Kalium
Blutdruck und Ödeme
Zeichen einer gastrointestinalen Blutung

Anwendung und Sicherheit

Verschiedene Diclofenac-Präparate (Natrium, Kalium, magensaftresistent) setzen den Wirkstoff unterschiedlich frei und sind nicht austauschbar.
Es gibt auch topische Formen; prüfen Sie, dass der Patient nicht gleichzeitig Diclofenac über einen anderen Weg oder ein anderes NSAR erhält.

Schwangerschaft und Stillzeit

Ab der 20. Woche vermeiden. Ab etwa der 20. Woche kann es eine fetale Nierenfunktionsstörung mit Oligohydramnion verursachen und ab etwa der 30. Woche einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus; daher wird die Anwendung zwischen diesen Wochen eingeschränkt und in der Spätschwangerschaft vermieden.

Pflege

Vor Beginn: Anamnese von Ulkus, Blutung, Nieren- oder Herz-Kreislauf-Erkrankung oder Asthma unter NSAR.
Achten Sie auf Teerstuhl, Bluterbrechen, Bauchschmerzen und Anämiezeichen.
Überwachen Sie Blutdruck, Ödeme, Urinausscheidung und Kreatinin, vor allem bei älteren Patienten oder unter Diuretika.
Vermitteln Sie die Zeichen einer Leberschädigung: Übelkeit, Müdigkeit, Juckreiz, Ikterus, dunkler Urin und Schmerzen im rechten Oberbauch.

Pharmakokinetik

Resorption: Rasche Resorption; wegen des hepatischen First-Pass-Metabolismus erreicht nur etwa die Hälfte der Dosis den Kreislauf. Wird auch topisch angewendet.
Verteilung: Zu mehr als 99 % an Proteine gebunden, hauptsächlich an Albumin.
Metabolismus: Leber, hauptsächlich durch CYP2C9 zu 4'-Hydroxydiclofenac, anschließend konjugiert.
Elimination: Urin und Galle, als Metaboliten.
Halbwertszeit: Etwa 2 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum trägt Diclofenac ein ähnliches kardiovaskuläres Risiko wie die Coxibe?

Weil seine COX-2-Selektivität der von Celecoxib ähnelt: Es senkt das vaskuläre Prostacyclin, ohne das thrombozytäre Thromboxan vollständig zu blockieren.

Welche Nebenwirkung von Diclofenac erfordert eine Kontrolle der Leberenzyme?

Die Hepatotoxizität, die meist in den ersten Monaten auftritt und bis zur fulminanten Hepatitis oder zum Leberversagen fortschreiten kann.

Welches Enzym verstoffwechselt Diclofenac hauptsächlich?

CYP2C9; seine Hemmer, etwa Voriconazol, erhöhen die Exposition gegenüber dem Wirkstoff.