Diclofenaco
AINEs
Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)Gravidez: evitar
Evitar a partir da semana 20. A partir de cerca da 20ª semana pode causar disfunção renal fetal com oligoidrâmnio, e a partir de cerca da 30ª semana fechamento prematuro do canal…
Um AINE muito usado para dor e inflamação articulares. É quase tão seletivo para COX-2 quanto o celecoxibe e pode lesar o fígado.
Ficha rápida
- Group
- Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
- Target
- Ciclo-oxigenase 2 (COX-2), atuando também na COX-1
- Used for
- Osteoartrite · Artrite reumatoide
- Key effects
- Diarreia · Cefaleia e tontura · Zumbido
- Monitor
- Enzimas hepáticas no uso prolongado
- ATC
- M01AB05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o diclofenaco no sítio ativo da COX-2 de camundongo, que conserva o mesmo sítio da enzima humana.
O diclofenaco, um derivado do ácido fenilacético, inibe as ciclo-oxigenases e reduz as prostaglandinas da inflamação, da dor e da febre. Embora não tenha sido desenhado para ser seletivo, sua preferência pela COX-2 se assemelha à do celecoxibe, por isso compartilha o maior risco trombótico dos coxibes.
- Liga-se ao sítio ativo da COX-2 (e, menos, da COX-1)
- Reduz a síntese de prostaglandinas no tecido inflamado
- Menos sensibilização dos nociceptores e menos inflamação
- Menos prostaciclina vascular: tendência trombótica, como os coxibes
Indicações
- Osteoartrite Osteoartrite do joelho →
- Artrite reumatoide Artrite reumatoide →
- Espondilite anquilosante Espondilite anquilosante →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia, constipação, gases ou distensão abdominal
- Cefaleia e tontura
- Zumbido
- Elevação das enzimas hepáticas
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao fármaco
- Asma, urticária ou outra reação alérgica após ácido acetilsalicílico ou outro AINE
- O contexto da cirurgia de revascularização do miocárdio (CRM)
Interações importantes
- Voriconazol e outros inibidores da CYP2C9
- Aumentam a exposição ao diclofenaco.
- Anticoagulantes (varfarina), antiplaquetários, ISRSs e IRSNs
- Somam risco de sangramento.
- IECA, BRA e diuréticos
- Atenuam seu efeito anti-hipertensivo e diurético; em pacientes idosos ou com depleção de volume, podem precipitar lesão renal aguda.
- Lítio
- Elevam seus níveis sanguíneos ao reduzir a depuração renal.
- Digoxina
- Podem elevar sua concentração e prolongar sua meia-vida.
O que se monitora
- Enzimas hepáticas no uso prolongado
- Função renal e potássio
- Pressão arterial e edema
- Sinais de sangramento gastrointestinal
Administração e segurança
- Os diferentes produtos de diclofenaco (sódico, potássico, de liberação retardada) liberam o fármaco de forma diferente e não são intercambiáveis.
- Também existem formas tópicas; verifique se o paciente não recebe diclofenaco por outra via ou outro AINE ao mesmo tempo.
Gravidez e amamentação
Evitar a partir da semana 20. A partir de cerca da 20ª semana pode causar disfunção renal fetal com oligoidrâmnio, e a partir de cerca da 30ª semana fechamento prematuro do canal arterial; por isso o uso é limitado entre essas semanas e evitado no fim da gestação.
Cuidados de enfermagem
- Antes de iniciar: antecedente de úlcera, sangramento, doença renal ou cardiovascular, ou asma com AINEs.
- Fique atento a fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal e sinais de anemia.
- Monitore pressão arterial, edema, débito urinário e creatinina, sobretudo em idosos ou em uso de diuréticos.
- Ensine os sinais de lesão hepática: náuseas, cansaço, prurido, icterícia, urina escura e dor no abdome superior direito.
Farmacocinética
- Absorção
- Absorção rápida; por causa do metabolismo hepático de primeira passagem, apenas cerca de metade da dose chega à circulação. Também usado por via tópica.
- Distribuição
- Mais de 99% ligado às proteínas, principalmente à albumina.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente pela CYP2C9 a 4'-hidroxidiclofenaco, depois conjugado.
- Eliminação
- Urina e bile, como metabólitos.
- Meia-vida
- Cerca de 2 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o diclofenaco tem um risco cardiovascular semelhante ao dos coxibes?
Porque sua seletividade para COX-2 se assemelha à do celecoxibe: reduz a prostaciclina vascular sem bloquear totalmente o tromboxano plaquetário.
Qual efeito adverso do diclofenaco exige monitorar as enzimas hepáticas?
A hepatotoxicidade, que costuma surgir nos primeiros meses e pode evoluir para hepatite fulminante ou insuficiência hepática.
Qual enzima metaboliza principalmente o diclofenaco?
A CYP2C9; seus inibidores, como o voriconazol, aumentam a exposição ao fármaco.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Diclofenac: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DICLOFENAC SODIUM tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.