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Diclofénac

  • AINSAnti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
  • Grossesse : à éviterÀ éviter à partir de la 20e semaine. À partir de la 20e semaine environ, il peut provoquer une atteinte rénale fœtale avec oligoamnios et, à partir de la 30e semaine environ, une…

Un AINS très utilisé contre la douleur et l'inflammation articulaires. Presque aussi sélectif de la COX-2 que le célécoxib, il peut léser le foie.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Target
Cyclo-oxygénase 2 (COX-2), agit aussi sur la COX-1
Used for
Arthrose · Polyarthrite rhumatoïde
Key effects
Diarrhée · Céphalées et vertiges · Acouphènes
Monitor
Enzymes hépatiques · Fonction rénale et kaliémie
ATC
M01AB05

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le diclofénac dans le site actif de la COX-2 de souris, qui conserve le même site que l'enzyme humaine.

Cible en 3D: Cyclo-oxygénase 2 (COX-2), agit aussi sur la COX-1. Structure PDB 1PXX (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le diclofénac, un dérivé de l'acide phénylacétique, inhibe les cyclo-oxygénases et diminue les prostaglandines de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre. Bien qu'il n'ait pas été conçu pour être sélectif, sa préférence pour la COX-2 ressemble à celle du célécoxib : il partage donc le risque thrombotique accru des coxibs.

  1. Se lie au site actif de la COX-2 (et, moins, de la COX-1)
  2. Diminue la synthèse des prostaglandines dans les tissus enflammés
  3. Moins de sensibilisation des nocicepteurs et moins d'inflammation
  4. Moins de prostacycline vasculaire : une bascule thrombotique, comme les coxibs

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Diarrhée, constipation, flatulences ou ballonnements
  • Céphalées et vertiges
  • Acouphènes
  • Élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

  • Hypersensibilité au médicament
  • Asthme, urticaire ou autre réaction allergique après l'acide acétylsalicylique ou un autre AINS
  • Le contexte d'un pontage aorto-coronarien

Interactions principales

Voriconazole et autres inhibiteurs du CYP2C9
Augmentent l'exposition au diclofénac.
Anticoagulants (warfarine), antiagrégants plaquettaires, ISRS et IRSN
S'ajoutent au risque hémorragique.
IEC, ARA II et diurétiques
Atténue leur effet antihypertenseur et diurétique ; chez les patients âgés ou hypovolémiques, peut précipiter une insuffisance rénale aiguë.
Lithium
Augmente sa concentration sanguine en diminuant sa clairance rénale.
Digoxine
Peut augmenter sa concentration et prolonger sa demi-vie.

Surveillance

  • Enzymes hépatiques en cas d'utilisation prolongée
  • Fonction rénale et kaliémie
  • Pression artérielle et œdèmes
  • Signes d'hémorragie digestive

Administration et sécurité

  • Les différentes formes de diclofénac (sodique, potassique, à libération retardée) libèrent le médicament différemment et ne sont pas interchangeables.
  • Il existe aussi des formes topiques ; vérifier que le patient ne reçoit pas en même temps du diclofénac par une autre voie ou un autre AINS.

Grossesse et allaitement

À éviter à partir de la 20e semaine. À partir de la 20e semaine environ, il peut provoquer une atteinte rénale fœtale avec oligoamnios et, à partir de la 30e semaine environ, une fermeture prématurée du canal artériel ; son utilisation est donc limitée entre ces semaines et évitée en fin de grossesse.

Soins infirmiers

  • Avant de commencer : antécédents d'ulcère, d'hémorragie, de maladie rénale ou cardiovasculaire, ou d'asthme sous AINS.
  • Surveiller l'apparition de selles noires, d'hématémèse, de douleurs abdominales et de signes d'anémie.
  • Surveiller la pression artérielle, les œdèmes, la diurèse et la créatinine, surtout chez les patients âgés ou sous diurétiques.
  • Enseigner les signes d'atteinte hépatique : nausées, fatigue, prurit, ictère, urines foncées et douleur de l'hypocondre droit.

Pharmacocinétique

Absorption
Absorption rapide ; en raison de l'effet de premier passage hépatique, seule la moitié environ de la dose atteint la circulation. Également utilisé par voie topique.
Distribution
Lié à plus de 99 % aux protéines, principalement l'albumine.
Métabolisme
Foie, principalement par le CYP2C9 en 4'-hydroxydiclofénac, ensuite conjugué.
Élimination
Urines et bile, sous forme de métabolites.
Demi-vie
Environ 2 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le diclofénac comporte-t-il un risque cardiovasculaire semblable à celui des coxibs ?

Parce que sa sélectivité pour la COX-2 ressemble à celle du célécoxib : il diminue la prostacycline vasculaire sans bloquer complètement le thromboxane plaquettaire.

Quel effet indésirable du diclofénac impose de surveiller les enzymes hépatiques ?

L'hépatotoxicité, qui apparaît généralement dans les premiers mois et peut évoluer vers une hépatite fulminante ou une insuffisance hépatique.

Quelle enzyme métabolise principalement le diclofénac ?

Le CYP2C9 ; ses inhibiteurs, comme le voriconazole, augmentent l'exposition au médicament.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Diclofenac: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DICLOFENAC SODIUM tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.