Diklofenak
NSAİİ
Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)Gebelik: kaçınılmalı
20. haftadan itibaren kaçınılır. Yaklaşık 20. haftadan itibaren oligohidramniyozla seyreden fetal böbrek disfonksiyonuna, yaklaşık 30. haftadan itibaren de duktus arteriyozusun…
Eklem ağrısı ve inflamasyonda yaygın kullanılan bir NSAİİ. Neredeyse selekoksib kadar COX-2 selektiftir ve karaciğere zarar verebilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
- Target
- Siklooksijenaz 2 (COX-2), COX-1'e de etki eder
- Used for
- Osteoartrit · Romatoid artrit · Ankilozan spondilit
- Key effects
- İshal · Baş ağrısı ve baş dönmesi · Kulak çınlaması
- Monitor
- Böbrek fonksiyonu ve potasyum · Kan basıncı ve ödem
- ATC
- M01AB05
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan enzimiyle aynı bölgeyi koruyan fare COX-2'sinin aktif bölgesindeki diklofenaki gösterir.
Bir fenilasetik asit türevi olan diklofenak siklooksijenazları inhibe eder ve inflamasyon, ağrı ve ateş prostaglandinlerini azaltır. Selektif olmak üzere tasarlanmamış olsa da COX-2 tercihi selekoksibinkine benzer; bu nedenle koksiblerin daha yüksek trombotik riskini paylaşır.
- COX-2'nin (ve daha az ölçüde COX-1'in) aktif bölgesine bağlanır
- İnflame dokuda prostaglandin sentezini azaltır
- Daha az nosiseptör duyarlılaşması ve daha az inflamasyon
- Daha az vasküler prostasiklin: koksiblerdeki gibi trombotik eğilim
Endikasyonlar
- Osteoartrit Diz Osteoartriti →
- Romatoid artrit Romatoid artrit →
- Ankilozan spondilit Ankilozan spondilit →
Yan etkiler
Sık
- İshal, kabızlık, gaz veya şişkinlik
- Baş ağrısı ve baş dönmesi
- Kulak çınlaması
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- İlaca aşırı duyarlılık
- Asetilsalisilik asit veya başka bir NSAİİ sonrası astım, ürtiker veya başka bir alerjik reaksiyon
- Koroner arter baypas greft (CABG) cerrahisi dönemi
Önemli etkileşimler
- Vorikonazol ve diğer CYP2C9 inhibitörleri
- Diklofenak maruziyetini artırır.
- Antikoagülanlar (varfarin), antiplatelet ajanlar, SSRI'lar ve SNRI'lar
- Kanama riskini artırır.
- ADE inhibitörleri, ARB'ler ve diüretikler
- Antihipertansif ve diüretik etkilerini zayıflatır; yaşlı veya hacim kaybı olan hastalarda akut böbrek hasarını tetikleyebilir.
- Lityum
- Renal klirensi azaltarak kan düzeylerini yükseltir.
- Digoksin
- Konsantrasyonunu artırabilir ve yarılanma ömrünü uzatabilir.
Neler izlenir
- Uzun süreli kullanımda karaciğer enzimleri
- Böbrek fonksiyonu ve potasyum
- Kan basıncı ve ödem
- Gastrointestinal kanama bulguları
Uygulama ve güvenlik
- Farklı diklofenak ürünleri (sodyum, potasyum, gecikmeli salımlı) ilacı farklı şekilde salar ve birbirinin yerine kullanılamaz.
- Topikal formlar da vardır; hastanın aynı anda başka bir yolla diklofenak veya başka bir NSAİİ almadığını kontrol edin.
Gebelik ve emzirme
20. haftadan itibaren kaçınılır. Yaklaşık 20. haftadan itibaren oligohidramniyozla seyreden fetal böbrek disfonksiyonuna, yaklaşık 30. haftadan itibaren de duktus arteriyozusun erken kapanmasına yol açabilir; bu nedenle bu haftalar arasında kullanım sınırlanır ve gebeliğin sonlarında kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce: ülser, kanama, böbrek veya kardiyovasküler hastalık ya da NSAİİ'lerle astım öyküsü.
- Siyah dışkı, kan kusma, karın ağrısı ve anemi bulgularını izleyin.
- Özellikle yaşlı hastalarda veya diüretik kullananlarda kan basıncını, ödemi, idrar çıkışını ve kreatinini izleyin.
- Karaciğer hasarı bulgularını öğretin: bulantı, yorgunluk, kaşıntı, sarılık, koyu renkli idrar ve sağ üst karın ağrısı.
Farmakokinetik
- Emilim
- Hızlı emilim; hepatik ilk geçiş metabolizması nedeniyle dozun yalnızca yaklaşık yarısı dolaşıma ulaşır. Topikal olarak da kullanılır.
- Dağılım
- %99'dan fazlası proteinlere, başlıca albümine bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğer, başlıca CYP2C9 ile 4'-hidroksidiklofenake, ardından konjuge edilir.
- Eliminasyon
- İdrar ve safra yoluyla, metabolitler şeklinde.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 2 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Diklofenak neden koksiblere benzer bir kardiyovasküler risk taşır?
Çünkü COX-2 selektivitesi selekoksibinkine benzer: trombosit tromboksanını tam olarak bloke etmeden vasküler prostasiklini azaltır.
Diklofenakın hangi yan etkisi karaciğer enzimlerinin izlenmesini gerektirir?
Genellikle ilk aylarda ortaya çıkan ve fulminan hepatite veya karaciğer yetmezliğine ilerleyebilen hepatotoksisite.
Diklofenakı başlıca hangi enzim metabolize eder?
CYP2C9; vorikonazol gibi inhibitörleri ilaca maruziyeti artırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Diclofenac: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DICLOFENAC SODIUM tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.