Flucitosina
Outros antifúngicos
Outros antifúngicos
Antifúngico oral convertido em fluoruracila dentro do fungo. Dado com anfotericina B na meningite criptocócica; pode suprimir a medula óssea.
Também chamado: 5-fluorocitosina (5-FC)
Ficha rápida
- Group
- Outros antifúngicos
- Target
- RNA fúngico e timidilato sintase, por meio de seu metabólito fluoruracila
- Used for
- Meningite criptocócica · Infecções graves por Candida
- Key effects
- Náuseas · Exantema · Confusão
- Monitor
- Função renal e níveis sanguíneos · Provas hepáticas
- ATC
- J02AX01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A flucitosina entra no fungo pela citosina permease e é convertida pela citosina desaminase em fluoruracila. Seus metabólitos são incorporados indevidamente ao RNA fúngico, perturbando a síntese proteica, e inibem a síntese de DNA. As células humanas não têm citosina desaminase, o que explica a seletividade. A resistência surge rapidamente quando é usada sozinha.
- A flucitosina entra no fungo pela citosina permease
- A citosina desaminase do fungo a converte em fluoruracila
- RNA falso e síntese de DNA bloqueada detêm o fungo
Indicações
- Meningite criptocócica, combinada com anfotericina B. Meningite criptocócica →
- Infecções graves por Candida (septicemia, endocardite, infecções urinárias), combinada com anfotericina B. Candidíase: oral, esofágica e invasiva →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal e perda de apetite
- Exantema, prurido e fotossensibilidade
- Confusão, cefaleia, vertigem e sedação
- Potássio baixo
Contraindicações
- Hipersensibilidade à flucitosina
- Deficiência completa de DPD
Interações importantes
- Anfotericina B
- Sinérgicas, mas a lesão renal relacionada à anfotericina eleva os níveis e a toxicidade da flucitosina.
- Citarabina
- Pode inativar a atividade antifúngica da flucitosina por inibição competitiva.
- Fármacos que reduzem a filtração glomerular
- Prolongam sua meia-vida e favorecem o acúmulo.
- Depressores da medula óssea e radioterapia
- Aumentam o risco de depressão medular.
O que se monitora
- Função renal e níveis sanguíneos de flucitosina
- Contagem de leucócitos e plaquetas, com frequência
- Provas hepáticas (fosfatase alcalina, AST, ALT)
- Eletrólitos, sobretudo potássio, antes de iniciar
Administração e segurança
- Cápsulas orais; dada com anfotericina B, não em monoterapia para infecção sistêmica.
- A dose depende da função renal: verifique a creatinina e os níveis do fármaco antes de cada ajuste.
- Nota laboratorial: a creatinina deve ser medida pelo método de Jaffé, que a flucitosina não altera.
Gravidez e amamentação
Teratogênica em ratos e pouco estudada em humanos; usada na gravidez só quando o benefício supera claramente o risco.
Cuidados de enfermagem
- Hemograma, creatinina, provas hepáticas e potássio basais antes da primeira dose.
- Atenção a febre, dor de garganta, sangramentos ou hematomas (supressão medular).
- Comunique icterícia, urina escura, confusão ou redução do volume urinário.
Farmacocinética
- Absorção
- Absorção oral rápida e quase completa.
- Distribuição
- Baixa ligação proteica; atravessa a barreira hematoencefálica e atinge níveis úteis no LCR.
- Eliminação
- Sobretudo inalterada pelos rins; acumula-se na insuficiência renal, em que sua meia-vida se torna muito longa.
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Por que a flucitosina não é usada sozinha?
A resistência surge rapidamente em monoterapia; é combinada com anfotericina B, com a qual é sinérgica.
O que torna a flucitosina seletiva para fungos?
Os fungos a convertem em fluoruracila com a citosina desaminase, uma enzima que as células humanas não têm.
Qual é a principal toxicidade dependente da dose, e o que aumenta seu risco?
A supressão da medula óssea; é mais provável quando a função renal cai (por exemplo, pela anfotericina B) e os níveis sobem.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FLUCYTOSINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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