Flusitozin
Diğer antifungaller
Diğer antifungaller
Mantar içinde florourasile dönüştürülen oral antifungal. Kriptokokal menenjitte amfoterisin B ile verilir; kemik iliğini baskılayabilir.
Diğer adı: 5-florositozin (5-FC)
Hızlı bilgi
- Group
- Diğer antifungaller
- Target
- Metaboliti florourasil aracılığıyla mantar RNA'sı ve timidilat sentaz
- Key effects
- Bulantı · Döküntü · Konfüzyon
- Monitor
- Lökosit ve trombosit sayıları · Karaciğer testleri
- ATC
- J02AX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Flusitozin mantara sitozin permeaz yoluyla girer ve sitozin deaminaz tarafından florourasile dönüştürülür. Metabolitleri mantar RNA'sına yanlışlıkla katılarak protein sentezini bozar ve DNA sentezini inhibe eder. İnsan hücrelerinde sitozin deaminaz yoktur; seçiciliği bununla açıklanır. Tek başına kullanıldığında direnç hızla gelişir.
- Flusitozin mantara sitozin permeaz yoluyla girer
- Mantar sitozin deaminazı onu florourasile dönüştürür
- Hatalı RNA ve bloke olmuş DNA sentezi mantarı durdurur
Endikasyonlar
- Amfoterisin B ile kombine olarak kriptokokal menenjit. Kriptokokal menenjit →
- Amfoterisin B ile kombine olarak ciddi Candida enfeksiyonları (septisemi, endokardit, idrar yolu enfeksiyonları). Kandidiyaz: oral, özofageal ve invaziv →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve iştah kaybı
- Döküntü, kaşıntı ve ışığa duyarlılık
- Konfüzyon, baş ağrısı, vertigo ve sedasyon
- Düşük potasyum
Kontrendikasyonlar
- Flusitozine aşırı duyarlılık
- Tam DPD eksikliği
Önemli etkileşimler
- Amfoterisin B
- Sinerjiktir, ancak amfoterisine bağlı böbrek hasarı flusitozin düzeylerini ve toksisitesini artırır.
- Sitarabin
- Kompetitif inhibisyonla flusitozinin antifungal etkinliğini inaktive edebilir.
- Glomerüler filtrasyonu azaltan ilaçlar
- Yarı ömrünü uzatır ve birikimini kolaylaştırır.
- Kemik iliği baskılayıcıları ve radyoterapi
- Kemik iliği depresyonu riskini artırır.
Neler izlenir
- Böbrek fonksiyonu ve flusitozin kan düzeyleri
- Lökosit ve trombosit sayıları, sık aralıklarla
- Karaciğer testleri (alkalen fosfataz, AST, ALT)
- Başlamadan önce elektrolitler, özellikle potasyum
Uygulama ve güvenlik
- Oral kapsüller; sistemik enfeksiyonda monoterapi olarak değil, amfoterisin B ile birlikte verilir.
- Doz böbrek fonksiyonuna bağlıdır: her ayarlamadan önce kreatinini ve ilaç düzeylerini kontrol edin.
- Laboratuvar notu: kreatinin, flusitozinin etkilemediği Jaffé yöntemiyle ölçülmelidir.
Gebelik ve emzirme
Sıçanlarda teratojeniktir ve insanlarda iyi incelenmemiştir; gebelikte yalnızca yarar riskten açıkça ağır bastığında kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce başlangıç tam kan sayımı, kreatinin, karaciğer testleri ve potasyum.
- Ateş, boğaz ağrısı, kanama veya morarma (kemik iliği baskılanması) açısından izleyin.
- Sarılık, koyu idrar, konfüzyon veya idrar miktarında azalmayı bildirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Hızlı ve neredeyse tam oral emilim.
- Dağılım
- Proteinlere düşük oranda bağlanır; kan-beyin bariyerini geçer ve BOS'ta yararlı düzeylere ulaşır.
- Eliminasyon
- Çoğunlukla değişmeden böbreklerle atılır; böbrek yetmezliğinde birikir ve yarı ömrü çok uzar.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Flusitozin neden tek başına kullanılmaz?
Monoterapi sırasında direnç hızla gelişir; sinerjik etki gösterdiği amfoterisin B ile kombine edilir.
Flusitozini mantarlara karşı seçici yapan nedir?
Mantarlar onu, insan hücrelerinde bulunmayan bir enzim olan sitozin deaminazla florourasile dönüştürür.
Doza bağlı başlıca toksisite nedir ve riskini ne artırır?
Kemik iliği baskılanması; böbrek fonksiyonu düştüğünde (örneğin amfoterisin B nedeniyle) ve düzeyler yükseldiğinde daha olasıdır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Diğer antifungaller
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - FLUCYTOSINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
