Fluticasone
Corticoïdes inhalés
Corticoïdes inhalés
Corticoïde inhalé puissant pour l'asthme et, en association, la BPCO. Presque rien du médicament avalé n'atteint le sang.
Aussi appelé: Propionate de fluticasone, Furoate de fluticasone
Fiche rapide
- Group
- Corticoïdes inhalés
- Target
- Récepteur des glucocorticoïdes
- Used for
- Traitement d'entretien et préventif
- Key effects
- Candidose buccale · Enrouement · Toux et céphalées
- Monitor
- Bouche · Croissance chez l'enfant
- ATC
- R03BA05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le furoate de fluticasone lié au domaine de liaison du ligand du récepteur humain des glucocorticoïdes ; le propionate de fluticasone est un autre ester du même stéroïde et utilise la même poche.
La fluticasone se lie au récepteur des glucocorticoïdes avec une très forte affinité. Le récepteur migre vers le noyau, bloque les facteurs de transcription de l'inflammation et active des gènes anti-inflammatoires, ce qui diminue les éosinophiles, les mastocytes et les cytokines des voies aériennes. La biodisponibilité orale est négligeable, car le médicament avalé est peu absorbé et détruit au premier passage ; les effets systémiques proviennent donc surtout de la fraction absorbée par le poumon.
- La fluticasone se lie au récepteur des glucocorticoïdes avec une forte affinité
- Le récepteur bloque les facteurs de transcription de l'inflammation dans le noyau
- Les éosinophiles et les cytokines des voies aériennes diminuent
- Le contrôle de l'asthme s'améliore et les exacerbations diminuent
Indications
- Traitement d'entretien et préventif de l'asthme Asthme →
- BPCO avec exacerbations fréquentes, en association avec un bronchodilatateur de longue durée d'action Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) →
Effets indésirables
Fréquents
- Candidose buccale
- Enrouement (dysphonie) et irritation de la gorge
- Infection des voies respiratoires supérieures et sinusite
- Toux et céphalées
Contre-indications
- Traitement principal de l'état de mal asthmatique ou des crises aiguës nécessitant des mesures intensives
- Hypersensibilité à l'un des composants
Interactions principales
- Ritonavir et autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole)
- Forte augmentation des taux de fluticasone, avec syndrome de Cushing et freination surrénalienne ; l'association n'est pas recommandée
Surveillance
- Contrôle de l'asthme et recours au traitement de secours
- Bouche, à la recherche d'une candidose
- Croissance chez l'enfant ; densité osseuse et yeux en cas d'utilisation prolongée
- Signes d'hypercorticisme chez les patients sous inhibiteurs du CYP3A4
Administration et sécurité
- Inhalation orale par aérosol doseur pressurisé ou inhalateur de poudre sèche ; l'aérosol doseur est agité et peut s'utiliser avec une chambre d'inhalation, surtout chez le jeune enfant
- Après chaque utilisation, on se rince la bouche à l'eau et on recrache
- On recherche le ritonavir et les antifongiques azolés dans la liste des médicaments avant de commencer
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain avec la fluticasone inhalée sont limitées ; un asthme mal contrôlé augmente le risque de prééclampsie et de prématurité, l'objectif est donc le contrôle.
Soins infirmiers
- Vérifier la technique d'inhalation et l'utilisation de la chambre d'inhalation
- Examiner la bouche à la recherche d'une candidose et demander s'il y a un enrouement
- Demander si le patient prend des médicaments contre le VIH ou des antifongiques ; surveiller faciès lunaire, prise de poids ou faiblesse
- Dans la BPCO, surveiller fièvre, toux ou modification des expectorations (pneumonie)
Pharmacocinétique
- Absorption
- Le médicament avalé a une biodisponibilité orale négligeable ; la fraction pulmonaire est absorbée
- Métabolisme
- Dans le foie par le CYP3A4 en un métabolite presque inactif
- Élimination
- Principalement dans les selles
- Demi-vie
- Environ 8 heures après administration intraveineuse
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la fluticasone avalée n'atteint-elle presque pas le sang ?
Sa biodisponibilité orale est négligeable : faible absorption intestinale et important métabolisme de premier passage par le CYP3A4.
Un patient sous traitement anti-VIH potentialisé par le ritonavir développe des signes de Cushing sous corticoïde inhalé. Quel inhalateur est le coupable classique ?
La fluticasone : le ritonavir bloque son métabolisme par le CYP3A4, ce qui augmente les taux systémiques et freine les surrénales.
Quel est le principal risque supplémentaire de la fluticasone inhalée dans la BPCO ?
La pneumonie.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE HFA- fluticasone propionate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Fluticasone inhalers: medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.