Imipenem–Cilastatin

Carbapeneme
Carbapeneme

Ein sehr breit wirksames Carbapenem mit Cilastatin, das seinen Abbau in der Niere verhindert; es hat das höchste Krampfrisiko seiner Klasse.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Carbapeneme
Target: Penicillin-bindende Proteine (bakterielle Transpeptidasen)
Used for: Infektionen der unteren Atemwege
Key effects: Übelkeit · Exanthem
Monitor: Nierenfunktion · Neurologischer Status
ATC: J01DH51

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Penicillin-bindende Proteine (bakterielle Transpeptidasen)Imipenem–Cilastatin

Die Abbildung zeigt Imipenem, gebunden an das Penicillin-bindende Protein 3 von Pseudomonas aeruginosa (Cilastatin wirkt auf ein menschliches Nierenenzym und ist nicht in der Struktur enthalten).

Zielstruktur in 3D: Penicillin-bindende Proteine (bakterielle Transpeptidasen). PDB-Struktur 3PBQ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Imipenem bindet an viele Penicillin-bindende Proteine, wobei die letale Wirkung mit PBP2 und PBP1B verknüpft ist, und stoppt die Quervernetzung der Zellwand. Allein würde es von der Dehydropeptidase I im Bürstensaum des proximalen Tubulus hydrolysiert; Cilastatin hemmt dieses Enzym, sodass Imipenem länger wirkt und in aktiver Form in den Urin gelangt.

Imipenem acyliert PBPs und stoppt die Quervernetzung der Zellwand
Cilastatin hemmt die renale Dehydropeptidase I
Imipenem bleibt länger aktiv, auch im Urin
Die Bakterienzellwand versagt und die Zelle lysiert

Indikationen

Infektionen der unteren Atemwege, einschließlich nosokomialer Pneumonie durch resistente Erreger. Im Krankenhaus erworbene und beatmungsassoziierte Pneumonie →
Komplizierte und unkomplizierte Harnwegsinfektionen. Akute Pyelonephritis →
Intraabdominelle Infektionen. Peritonitis →
Knochen- und Gelenkinfektionen, Hautinfektionen, Sepsis und Endokarditis durch empfindliche Bakterien. Osteomyelitis →

Nebenwirkungen

Häufig

Phlebitis und Schmerzen an der Infusionsstelle
Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö
Exanthem, Juckreiz, Fieber, Hypotonie, Schwindel, Somnolenz

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil
Nicht bei Meningitis eingesetzt (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt; Krampfrisiko)

Wichtige Wechselwirkungen

Valproinsäure / Valproat-Seminatrium: Valproat fällt ab, und Durchbruchanfälle können auftreten; im Allgemeinen vermieden.
Ganciclovir: Generalisierte Krampfanfälle berichtet; gemeinsame Gabe nur, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt.
Probenecid: Erhöht Spiegel und Halbwertszeit von Imipenem; nicht empfohlen.

Was überwacht wird

Nierenfunktion; das Schema wird an die Kreatinin-Clearance angepasst
Neurologischer Status: Tremor, Myoklonien, Krampfanfälle
Zeichen einer Allergie und einer C.-difficile-Diarrhö

Anwendung und Sicherheit

Vor der intravenösen Infusion rekonstituiert und verdünnt; nicht als Bolus gegeben.
Übelkeit während der Infusion legt sich oft, wenn sie wie angeordnet verlangsamt wird.
Prüfen, ob das verordnete Präparat Imipenem–Cilastatin ist und nicht die Variante mit Relebactam oder ein anderes Carbapenem.

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine kleine Zahl von Fällen beim Menschen zeigt kein klares Risiko, und Tierstudien zeigten keine Fehlbildungen; in der Schwangerschaft wird es bei klarer Indikation eingesetzt.

Pflege

Vor der ersten Gabe nach β-Lactam-Allergie, Epilepsie und Valproinsäure fragen.
Krampfvorsorge bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hirnläsionen.
Den intravenösen Zugang auf Phlebitis untersuchen.
Aufklärung: Zuckungen, Verwirrtheit, Hautausschlag oder schwere Durchfälle melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Nur intravenös; oral nicht resorbiert.
Metabolismus: Ohne Cilastatin wird Imipenem im proximalen Tubulus hydrolysiert; Cilastatin verhindert dies.
Elimination: Über die Niere; etwa 70 % des Imipenems erscheinen bei Gabe mit Cilastatin als aktiver Wirkstoff im Urin.
Halbwertszeit: Etwa 1 Stunde für jede Komponente.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was würde ohne Cilastatin mit Imipenem geschehen?

Die Dehydropeptidase I im proximalen Tubulus würde es hydrolysieren, was seine Wirkdauer verkürzt und den aktiven Wirkstoff im Urin verringert.

Welche Patienten haben das höchste Risiko für Krampfanfälle unter Imipenem?

Patienten mit Niereninsuffizienz, Hirnläsionen oder Krampfanfällen in der Vorgeschichte sowie solche mit hohen Dosen; Kinder mit ZNS-Infektion sollten es nicht erhalten.

Welches Virostatikum erhöht in Kombination mit Imipenem das Krampfrisiko?

Ganciclovir; unter der Kombination wurden generalisierte Krampfanfälle berichtet.