İmipenem–silastatin
Karbapenemler
Karbapenemler
Onu böbreğin yıkmasını önleyen silastatinle eşleştirilmiş çok geniş spektrumlu bir karbapenemdir; sınıfının en yüksek nöbet riskini taşır.
Hızlı bilgi
- Group
- Karbapenemler
- Target
- Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- Used for
- İntraabdominal enfeksiyonlar
- Key effects
- İnfüzyon yerinde flebit ve ağrı · Bulantı · Döküntü
- Monitor
- Böbrek fonksiyonu · Nörolojik durum · Alerji ve C
- ATC
- J01DH51
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Pseudomonas aeruginosa'nın penisilin bağlayan protein 3'üne bağlı imipenemi gösterir (silastatin insan böbreğindeki bir enzime etki eder ve yapıda yer almaz).
İmipenem birçok penisilin bağlayan proteine bağlanır; öldürücü etki PBP2 ve PBP1B ile ilişkilidir ve hücre duvarının çapraz bağlanmasını durdurur. Tek başına verilse, proksimal tübülün fırçamsı kenarındaki dehidropeptidaz I tarafından hidrolize edilirdi; silastatin bu enzimi bloke eder, böylece imipenem daha uzun süre etkili kalır ve idrara aktif formda ulaşır.
- İmipenem PBP'leri açiller ve duvarın çapraz bağlanmasını durdurur
- Silastatin renal dehidropeptidaz I'i bloke eder
- İmipenem idrarda da daha uzun süre aktif kalır
- Bakteri duvarı çöker ve hücre lizise uğrar
Endikasyonlar
- Dirençli organizmalara bağlı hastanede edinilmiş pnömoni dahil alt solunum yolu enfeksiyonları. Hastane kaynaklı ve ventilatörle ilişkili pnömoni →
- Komplike ve komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları. Akut piyelonefrit →
- İntraabdominal enfeksiyonlar. Peritonit →
- Duyarlı bakterilere bağlı kemik ve eklem enfeksiyonları, deri enfeksiyonları, septisemi ve endokardit. Osteomiyelit →
Yan etkiler
Sık
- İnfüzyon yerinde flebit ve ağrı
- Bulantı, kusma, ishal
- Döküntü, kaşıntı, ateş, hipotansiyon, baş dönmesi, uyku hali
Kontrendikasyonlar
- Herhangi bir bileşene aşırı duyarlılık
- Menenjitte kullanılmaz (etkinlik ve güvenlilik kanıtlanmamıştır; nöbet riski)
Önemli etkileşimler
- Valproik asit / divalproeks
- Valproat düşer ve ara nöbetler ortaya çıkabilir; genellikle kaçınılır.
- Gansiklovir
- Jeneralize nöbetler bildirilmiştir; yalnızca yarar riskten ağır basıyorsa birlikte verilir.
- Probenesid
- İmipenem düzeylerini ve yarı ömrünü artırır; önerilmez.
Neler izlenir
- Böbrek fonksiyonu; rejim kreatinin klirensine göre ayarlanır
- Nörolojik durum: tremor, miyoklonus, nöbetler
- Alerji ve C. difficile ishali belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- İntravenöz infüzyondan önce sulandırılır ve seyreltilir; bolus olarak verilmez.
- İnfüzyon sırasındaki bulantı, talimata göre hızı yavaşlatarak çoğu zaman geçer.
- İstenen ürünün relebaktamlı versiyon veya başka bir karbapenem değil, imipenem–silastatin olduğunu kontrol edin.
Gebelik ve emzirme
Az sayıdaki insan vakası açık bir risk göstermemektedir ve hayvan çalışmaları malformasyon göstermemiştir; gebelikte açıkça gerekli olduğunda kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce β-laktam alerjisini, epilepsiyi ve valproik asit kullanımını sorun.
- Böbrek yetmezliği veya beyin lezyonu olan hastalarda nöbet önlemleri.
- İntravenöz giriş yerini flebit açısından inceleyin.
- Eğitim: seğirmeleri, konfüzyonu, döküntüyü veya ağır ishali bildirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yalnızca intravenöz; ağızdan emilmez.
- Metabolizma
- Silastatin olmadan imipenem proksimal tübülde hidrolize edilir; silastatin bunu önler.
- Eliminasyon
- Böbrek yoluyla; silastatinle verildiğinde imipenemin yaklaşık %70'i idrarda aktif ilaç olarak görülür.
- Yarılanma ömrü
- Her bileşen için yaklaşık 1 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Silastatin olmasaydı imipeneme ne olurdu?
Proksimal tübüldeki dehidropeptidaz I onu hidrolize eder, etkisini kısaltır ve idrardaki aktif ilacı azaltırdı.
İmipenem nöbetleri açısından en yüksek risk hangi hastalardadır?
Böbrek yetmezliği, beyin lezyonu veya nöbet öyküsü olanlarda ve yüksek doz alanlarda; MSS enfeksiyonu olan çocuklara verilmemelidir.
İmipenemle birleştirildiğinde hangi antiviral nöbet riskini artırır?
Gansiklovir; bu kombinasyonla jeneralize nöbetler bildirilmiştir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - IMIPENEM AND CILASTATIN- imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Imipenem and Cilastatin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 3PBQ: Crystal structure of PBP3 complexed with imipenem (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.