Imipeném-cilastatina
Carbapenêmicos
Carbapenêmicos
Carbapenêmico de espectro muito amplo associado à cilastatina, que impede que o rim o destrua; tem o maior risco de convulsões da classe.
Ficha rápida
- Group
- Carbapenêmicos
- Target
- Proteínas de ligação à penicilina (transpeptidases bacterianas)
- Used for
- Infecções do trato respiratório inferior
- Key effects
- Flebite e dor no local da infusão · Náuseas
- Monitor
- Função renal · Estado neurológico
- ATC
- J01DH51
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o imipeném ligado à proteína de ligação à penicilina 3 de Pseudomonas aeruginosa (a cilastatina age sobre uma enzima renal humana e não está na estrutura).
O imipeném liga-se a muitas proteínas de ligação à penicilina, com o efeito letal associado à PBP2 e à PBP1B, e interrompe o entrecruzamento da parede celular. Sozinho, seria hidrolisado pela desidropeptidase I da borda em escova do túbulo proximal; a cilastatina bloqueia essa enzima, de modo que o imipeném dura mais e chega à urina na forma ativa.
- O imipeném acila as PBPs e interrompe o entrecruzamento da parede
- A cilastatina bloqueia a desidropeptidase I renal
- O imipeném permanece ativo por mais tempo, também na urina
- A parede bacteriana falha e a célula sofre lise
Indicações
- Infecções do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia adquirida no hospital por organismos resistentes. Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica →
- Infecções do trato urinário complicadas e não complicadas. Pielonefrite aguda →
- Infecções intra-abdominais. Peritonite →
- Infecções ósseas e articulares, infecções de pele, septicemia e endocardite por bactérias sensíveis. Osteomielite →
Efeitos adversos
Frequentes
- Flebite e dor no local da infusão
- Náuseas, vômitos, diarreia
- Erupção cutânea, prurido, febre, hipotensão, tontura, sonolência
Contraindicações
- Hipersensibilidade a qualquer componente
- Não é usado na meningite (eficácia e segurança não estabelecidas; risco de convulsões)
Interações importantes
- Ácido valproico / divalproato
- O valproato cai e podem ocorrer convulsões de escape; geralmente evitado.
- Ganciclovir
- Foram relatadas convulsões generalizadas; administrados juntos somente se o benefício superar o risco.
- Probenecida
- Eleva os níveis e a meia-vida do imipeném; não é recomendada.
O que se monitora
- Função renal; o esquema é ajustado à depuração de creatinina
- Estado neurológico: tremor, mioclonias, convulsões
- Sinais de alergia e de diarreia por C. difficile
Administração e segurança
- Reconstituído e diluído antes da infusão IV; não é administrado em bolus.
- As náuseas durante a infusão muitas vezes cedem ao reduzir a velocidade, conforme prescrição.
- Verifique se o produto prescrito é imipeném-cilastatina, e não a versão com relebactam ou outro carbapenêmico.
Gravidez e amamentação
Um pequeno número de casos em humanos não mostra risco claro, e estudos em animais não mostraram malformações; é usado na gestação quando claramente necessário.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre alergia a β-lactâmicos, epilepsia e ácido valproico antes da primeira dose.
- Precauções contra convulsões em pacientes com insuficiência renal ou lesões cerebrais.
- Inspecione o acesso IV quanto a flebite.
- Orientação: relatar contrações musculares, confusão, erupção cutânea ou diarreia intensa.
Farmacocinética
- Absorção
- Somente intravenosa; não é absorvido por via oral.
- Metabolismo
- Sem cilastatina, o imipeném é hidrolisado no túbulo proximal; a cilastatina evita isso.
- Eliminação
- Pelo rim; cerca de 70% do imipeném aparece na urina como fármaco ativo quando administrado com cilastatina.
- Meia-vida
- Cerca de 1 hora para cada componente.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que aconteceria com o imipeném sem a cilastatina?
A desidropeptidase I do túbulo proximal o hidrolisaria, encurtando sua ação e reduzindo o fármaco ativo na urina.
Quais pacientes têm maior risco de convulsões com o imipeném?
Os com insuficiência renal, lesões cerebrais ou histórico de convulsões, e os que recebem doses altas; crianças com infecção do SNC não devem recebê-lo.
Qual antiviral aumenta o risco de convulsões quando combinado com o imipeném?
O ganciclovir; foram relatadas convulsões generalizadas com a combinação.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - IMIPENEM AND CILASTATIN- imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Imipenem and Cilastatin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 3PBQ: Crystal structure of PBP3 complexed with imipenem (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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