Imipénem-cilastatine
Carbapénèmes
Carbapénèmes
Carbapénème à très large spectre associé à la cilastatine, qui empêche le rein de le détruire ; risque convulsif le plus élevé de sa classe.
Fiche rapide
- Group
- Carbapénèmes
- Target
- Protéines de liaison aux pénicillines (transpeptidases bactériennes)
- Used for
- Infections intra-abdominales
- Key effects
- Phlébite et douleur au site de perfusion · Nausées
- Monitor
- Fonction rénale · État neurologique
- ATC
- J01DH51
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'imipénem lié à la protéine de liaison aux pénicillines 3 de Pseudomonas aeruginosa (la cilastatine agit sur une enzyme rénale humaine et n'apparaît pas dans la structure).
L'imipénem se lie à de nombreuses protéines de liaison aux pénicillines, l'effet létal étant lié à PBP2 et PBP1B, et arrête la réticulation de la paroi. Seul, il serait hydrolysé par la déshydropeptidase I de la bordure en brosse du tubule proximal ; la cilastatine bloque cette enzyme, de sorte que l'imipénem dure plus longtemps et atteint les urines sous forme active.
- L'imipénem acyle les PBP et arrête la réticulation de la paroi
- La cilastatine bloque la déshydropeptidase I rénale
- L'imipénem reste actif plus longtemps, y compris dans les urines
- La paroi bactérienne cède et la cellule se lyse
Indications
- Infections des voies respiratoires basses, y compris la pneumonie acquise à l'hôpital à germes résistants. Pneumonie acquise à l'hôpital et pneumonie acquise sous ventilation mécanique →
- Infections urinaires compliquées et non compliquées. Pyélonéphrite aiguë →
- Infections intra-abdominales. Péritonite →
- Infections ostéo-articulaires, infections cutanées, septicémie et endocardite à bactéries sensibles. Ostéomyélite (ostéite) →
Effets indésirables
Fréquents
- Phlébite et douleur au site de perfusion
- Nausées, vomissements, diarrhée
- Éruption cutanée, prurit, fièvre, hypotension, vertiges, somnolence
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Non utilisé dans la méningite (efficacité et sécurité non établies ; risque convulsif)
Interactions principales
- Acide valproïque / divalproate de sodium
- Le valproate chute et des crises de rupture peuvent survenir ; en général évité.
- Ganciclovir
- Convulsions généralisées rapportées ; administrés ensemble seulement si le bénéfice l'emporte sur le risque.
- Probénécide
- Augmente les taux et la demi-vie de l'imipénem ; non recommandé.
Surveillance
- Fonction rénale ; le schéma est adapté à la clairance de la créatinine
- État neurologique : tremblements, myoclonies, convulsions
- Signes d'allergie et de diarrhée à C. difficile
Administration et sécurité
- Reconstitué et dilué avant la perfusion IV ; pas d'administration en bolus.
- Les nausées pendant la perfusion cèdent souvent en la ralentissant, selon la prescription.
- Vérifier que le produit prescrit est l'imipénem-cilastatine et non la version avec relebactam ou un autre carbapénème.
Grossesse et allaitement
Un petit nombre de cas humains ne montre pas de risque net, et les études animales n'ont montré aucune malformation ; il est utilisé pendant la grossesse en cas de nécessité évidente.
Soins infirmiers
- Rechercher une allergie aux β-lactamines, une épilepsie et la prise d'acide valproïque avant la première dose.
- Précautions anticonvulsives chez les patients ayant une insuffisance rénale ou des lésions cérébrales.
- Inspecter le site IV à la recherche de phlébite.
- Éducation : signaler des secousses musculaires, une confusion, une éruption ou une diarrhée sévère.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie intraveineuse uniquement ; non absorbé par voie orale.
- Métabolisme
- Sans cilastatine, l'imipénem est hydrolysé dans le tubule proximal ; la cilastatine l'en empêche.
- Élimination
- Par le rein ; environ 70 % de l'imipénem apparaît dans les urines sous forme active lorsqu'il est donné avec la cilastatine.
- Demi-vie
- Environ 1 heure pour chaque composant.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Qu'arriverait-il à l'imipénem sans cilastatine ?
La déshydropeptidase I du tubule proximal l'hydrolyserait, raccourcissant son action et diminuant le médicament actif dans les urines.
Quels patients ont le risque le plus élevé de convulsions sous imipénem ?
Ceux qui ont une insuffisance rénale, des lésions cérébrales ou des antécédents de convulsions, et ceux qui reçoivent des doses élevées ; les enfants atteints d'une infection du SNC ne doivent pas le recevoir.
Quel antiviral augmente le risque convulsif en association avec l'imipénem ?
Le ganciclovir ; des convulsions généralisées ont été rapportées avec l'association.
Médicaments apparentés
Maladies liées
- Pneumonie acquise à l'hôpital et pneumonie acquise sous ventilation mécanique
- Pyélonéphrite aiguë
- Péritonite
- Ostéomyélite (ostéite)
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - IMIPENEM AND CILASTATIN- imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Imipenem and Cilastatin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 3PBQ: Crystal structure of PBP3 complexed with imipenem (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.