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Dantrolen

  • Muskelrelaxanzien und SpasmolytikaMuskelrelaxanzien und Spasmolytika

Entspannt die Skelettmuskulatur von innen, indem es die Calciumfreisetzung blockiert. Intravenös ist es die spezifische Behandlung der malignen Hyperthermie.

Aktualisiert

Auch genannt: Dantrolen-Natrium

Steckbrief

Group
Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
Target
Ryanodinrezeptor 1 (RyR1), der Calciumfreisetzungskanal des sarkoplasmatischen Retikulums
Used for
Maligne Hyperthermie
Key effects
Muskelschwäche · Schläfrigkeit · Durchfall
Monitor
Leberwerte · In einer Krise
ATC
M03CA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Dantrolen gebunden an eine zytoplasmatische Domäne (RY12) des RyR1 des Kaninchens; der menschliche Kanal ist sehr ähnlich.

Zielstruktur in 3D: Ryanodinrezeptor 1 (RyR1), der Calciumfreisetzungskanal des sarkoplasmatischen Retikulums. PDB-Struktur 9ZLH (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Dantrolen wirkt jenseits der neuromuskulären Endplatte, am Muskel selbst. Es hemmt den Ryanodinrezeptor RyR1 und verringert so die Calciumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum, wodurch Erregung und Kontraktion entkoppelt werden; schnelle Fasern sind am stärksten betroffen. Bei der malignen Hyperthermie verursachen triggernde Anästhetika eine unkontrollierte Calciumfreisetzung über abnorme RyR1-Kanäle; intravenöses Dantrolen beendet diesen hypermetabolen Zustand.

  1. Dantrolen bindet RyR1 im sarkoplasmatischen Retikulum
  2. Weniger Calcium wird in die Muskelfaser freigesetzt
  3. Erregung und Kontraktion werden entkoppelt
  4. Der Muskel entspannt sich; bei maligner Hyperthermie endet die Krise

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Muskelschwäche (Verlust der Griffkraft, schwache Beine)
  • Schläfrigkeit, Schwindel und allgemeine Müdigkeit
  • Durchfall
  • Schmerzen, Rötung oder Phlebitis an der Infusionsstelle
  • Mögliche Photosensibilität

Kontraindikationen

  • Aktive Lebererkrankung (Hepatitis, Zirrhose), bei oraler Anwendung
  • Wenn die Spastik zum Erhalt von Haltung, Gleichgewicht oder Funktion benötigt wird

Wichtige Wechselwirkungen

Calciumkanalblocker (z. B. Verapamil) während einer Krise der malignen Hyperthermie
Ausgeprägte Hyperkaliämie und Kreislaufkollaps; die Kombination wird vermieden
Andere potenziell hepatotoxische Arzneimittel
Höheres Risiko eines Leberschadens unter oralem Dantrolen

Was überwacht wird

  • Leberwerte (AST/ALT, alkalische Phosphatase, Bilirubin) zu Beginn und regelmäßig während der oralen Behandlung
  • In einer Krise: Temperatur, Herzfrequenz und -rhythmus, Säure-Basen-Status und Kalium
  • Vitalzeichen und Atmung nach i. v.-Gabe (Muskelschwäche)
  • Die orale Anwendung wird beendet, wenn nach etwa 45 Tagen kein Nutzen erkennbar ist

Anwendung und Sicherheit

  • I. v.-Durchstechflaschen werden nur mit sterilem Wasser für Injektionszwecke ohne bakteriostatischen Zusatz rekonstituiert; Glucose, Kochsalzlösung und andere saure Lösungen sind inkompatibel
  • Die Lösung ist stark alkalisch: Ein sicherer Zugang wird verwendet und eine Extravasation vermieden
  • Jede Durchstechflasche enthält Mannitol, was zählt, wenn Mannitol zusätzlich zum Schutz der Nieren gegeben wird
  • OP-Säle, in denen triggernde Anästhetika verwendet werden, halten Dantrolen sofort verfügbar

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine ausreichenden Studien in der Schwangerschaft; Tierstudien zeigten Schäden bei hohen Dosen. In einer Krise der malignen Hyperthermie wird der Nutzen gegen das Risiko abgewogen.

Pflege

  • Die Zeichen der malignen Hyperthermie nach triggernden Anästhetika kennen: Muskelrigidität, rasch steigende Temperatur, Tachykardie und metabolische Azidose
  • Oft werden mehrere Personen gebraucht, um viele Durchstechflaschen rasch zu rekonstituieren
  • Die Infusionsstelle häufig auf Schmerz, Schwellung und Austritt kontrollieren
  • Nach i. v.-Dosen vor Schwäche (Treppen, Gehen) und Schläfrigkeit warnen
  • Bei oraler Anwendung die Zeichen einer Hepatitis (Gelbsucht, dunkler Urin, Übelkeit) und Sonnenschutz schulen

Pharmakokinetik

Resorption
Die orale Resorption ist unvollständig und langsam, aber gleichmäßig
Metabolismus
Leber (5-Hydroxy- und Acetamido-Metaboliten)
Halbwertszeit
Oral etwa 9 Stunden; nach intravenöser Gabe etwa 4 bis 8 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wo wirkt Dantrolen?

Am Ryanodinrezeptor RyR1 des sarkoplasmatischen Retikulums, im Inneren des Skelettmuskels (nicht an der neuromuskulären Endplatte).

Für welchen Notfall ist Dantrolen die spezifische Behandlung?

Maligne Hyperthermie, ausgelöst durch volatile Anästhetika oder Succinylcholin.

Welche Arzneimittelklasse sollte in einer Krise nicht mit i. v.-Dantrolen kombiniert werden?

Calciumkanalblocker wie Verapamil (Hyperkaliämie und Kreislaufkollaps).

Was ist das Hauptrisiko einer oralen Langzeitbehandlung mit Dantrolen?

Hepatotoxizität; daher werden die Leberwerte überwacht.

Mit welchem Lösungsmittel wird i. v.-Dantrolen rekonstituiert?

Steriles Wasser für Injektionszwecke ohne bakteriostatischen Zusatz.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE SODIUM capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dantrolene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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